Umbellulone 是 Umbellularia californica 叶中的一种活性成分。在肽能、伤害感受神经元亚群中,Umbellulone 刺激 TRPA1通道,并通过这一机制激活三叉神经血管系统。
地文拉法辛-d10是氘标记的地文拉法辛。地文拉法辛是文拉法辛主要活性代谢物(HY-B0196)的琥珀酸盐形式,是一种口服活性和BBB穿透的5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,hSERT和hNET的IC50值分别为47.3 nM和531.3 nM。地文拉法辛在人多巴胺(DA)转运体上表现出弱结合亲和力(100μM时抑制62%)[1][2]。
6,2',4'-三甲氧基黄酮是一种有效的芳香烃受体(AHR)拮抗剂。6,2',4'-三甲氧基黄酮抑制AHR介导的基因诱导[1]。
BRL-15572双盐酸盐是5-HT1D受体拮抗剂,pKi为7.9,与5-HT1A和5-HT2B受体的亲和力同样较强,对5-HT1B受体抑制性较弱。
氯化锂水合物是一种口服活性情绪稳定剂,是一种有效的病毒抑制剂和免疫调节剂。氯化锂水合物通过抑制GSK3β和促进神经发生而具有抗抑郁活性。氯化锂水合物可缓解认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症症状。氯化锂水合物也可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
ABT-639 hydrochloride 是一种新型选择性的 T 型 Ca2+ 通道阻滞剂。
TC-I 2014 (compound 5) 是一种强效的、苯并咪唑类的、 TRPM8 的拮抗剂,其对犬类、人和大鼠通道的IC50 值分别为 0.8 nM, 3.0 nM 和 4.4 nM。在疼痛动物模型中具有抗痛觉超敏作用。
Crebinostat是一种有效的组蛋白脱乙酰酶(HDAC)抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC3和HDAC6的IC50值分别为0.7nM、1.0nM、2.0nN和9.3nM。Crebinostat可有效诱导组蛋白H3和组蛋白H4的乙酰化,并增强cAMP反应元件结合蛋白(CREB)靶基因Egr1的表达。Crebinosstat可增加培养神经元树突上突触蛋白-1点的密度。Crebinostat可以调节染色质介导的神经可塑性,并在小鼠中表现出增强的记忆[1]。
阿立哌唑(OPC-14597)一水合物是一种非典型抗精神病药,是一种有效且高亲和力的多巴胺D2受体部分激动剂。阿立哌唑一水合物是5-HT2B和5-HT2A受体的反向激动剂,并在5-HT1A、5-HT2C、D3和D4受体上显示部分激动剂作用。一水阿立哌唑可用于研究精神分裂症和COVID19[1][2][3][4]。
LM22A-4 是一种特异性的 tyrosine kinase receptor B 激动剂,常用于神经系统疾病研究。
TIPP是一种强效和选择性的δ-阿片类拮抗剂,Ki值为1.22nM[1]。
KV2通道抑制剂-1是一种选择性的KV2通道抑制物,其对KV2.1和KV2.2的IC50分别为0.2μM和0.41μM。KV2通道抑制剂1对KV1.2具有良好的选择性(IC50＞10μM)。KV2通道抑制剂-1对NaV通道和其他KV通道的选择性大于10倍,对CaV通道的活性较弱[1]。
GNE-9278 是 NMDAR 的高选择性正变构调节剂,可作用于 GluN1 跨膜结构域 (TMD)。 GNE-9278 作用于活化的 NMDAR,以增加峰值电流和激动剂亲和力。
UBP710 是一种选择性 NMDA receptor 调节剂。UBP710 在增强 GluN2B 受体与 GluN2A 相比,方面表现出更大的活性。
SB408124盐酸盐是非肽类OX1受体拮抗剂,在全细胞和细胞膜测试中Ki分别为57 nM和27 nM,比对OX2受体的抑制性高50倍。
Bilobalide是存在于银杏中的生物活性物,具有神经保护活性。
SSR504734是一种口服活性、选择性和可逆的人、大鼠和小鼠GlyT1抑制剂(IC50=18、15和38 nM)。SSR504734显示抗精神分裂症、抗焦虑和抗抑郁活动[1]。
Vigabatrin盐酸盐(γ-Vinyl-GABA; Sabril)是GABA的结构类似物,能不可逆地抑制GABA氨基转移酶对GABA的分解代谢。
β-Amyloid (35-25) 是一种 β-Amyloid (25-35) (HY-P0128) 的逆转版本。
BN201 在体外可促进神经元分化,促进前体细胞向成熟少突胶质细胞的分化 (EC50 为 6.3 μM) 和 新轴突的髓鞘化 (EC50 为 16.6 μM)。BN201 能够通过主动穿越血脑屏障,并激活与应激和神经元存活反应相关的途径 (如 IGF-1 途径),具有有效的神经保护作用。
Modaline硫酸盐是MAO抑制剂, 用于治疗抑郁症。
NEO 376 是一种选择性的 5-HT1 受体,GABA 受体和 dopamine 受体调节剂,可用于治疗精神病。
Myomodulin是存在于软体动物,昆虫和腹足动物中的神经多肽。
6‴-Feruloylspinosin 是从 Ziziphus jujuba 种子中分离出的一种类黄酮。在大鼠海马神经元中,6‴-Feruloylspinosin 能透过血脑屏障,增强 GABAAα1、GABAAα5、GABABR1 的 mRNA 表达。
BChE-IN-8(化合物20)是一种口服活性、强效和BBB穿透的BChE(丁酰胆碱酯酶)抑制剂,IC50值分别为0.15 nM(eqBChE,马血清BChE)和45.2 nM(hBChE)。BChE-IN-8的高稳定性有助于显著改善血液浓度和组织暴露。BChE-IN-8可以通过多种调节发挥神经保护和认知改善作用,包括胆碱能系统、Aβ聚集、神经肽水平。BChE-IN-8可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。