Igovomab是一种用于成像的单克隆抗体。Igovomab可用于卵巢癌研究[1]。
D-Lys(Z)-Pro-Arg-pNA 是 APC (活化蛋白 C ) 的发光底物。
Pomalidomide 4'-alkylC5-acid 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker。
NUC-7738是虫草素(3'-脱氧腺苷；3'-dA)的磷酰胺转化,腺苷是腺苷的衍生物,首先从冬虫夏草中分离出来。
苄基-PEG4-叠氮是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC。
1,2'-O-二甲基鸟苷是一种鸟苷类似物。一些鸟苷类似物具有免疫刺激活性。在一些动物模型中,它们还诱导I型干扰素,产生抗病毒作用。研究表明,鸟苷类似物的功能活性取决于Toll样受体7(TLR7)的激活[1]。
喹诺拉沙星A1是一种有效的乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,产自桔青霉90648的固态发酵。喹内酰胺A1可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Nitro-PDS-Tubulysin M 是基于季铵的生物可逆连接,用于靶向递送,可以改善药代动力学和治疗指数。MC-Sq-Cit-PAB-Dolastatin10 用于抗体-药物偶联物 (antibody-drug conjugates) 以治疗各种疾病或病症,例如肿瘤抗原的过表达。
SR2211 是 RORγ 有效的,选择性合成调节剂,可作为反向激动剂发挥功能,其 Ki 值为 105 nM,IC50 值为 ~320 nM。
O-叔丁基-L-三硝基叔丁酯醋酸盐是苏氨酸衍生物[1]。
鲁塞罗替尼(SKLB1028)是一种EGFR、FLT3和Abl的口服活性多激酶抑制剂,对人FLT3的IC50值为55 nM,具有抗肿瘤活性[1]。
ZL0420是一种有效的高选择性BRD4抑制剂,BRD4-BD1和BRD4-BD2的IC50分别为27和32 nM；显示出对BRD2,BRD3和BRDT的选择性(BRD2-BD1和BRD2-BD2,IC50=803)和1736 nM)；用Pol II和组蛋白破坏BRD4复合物,抑制聚(I:C)诱导的人小气道上皮细胞(hSAECs)中先天免疫基因IL6和CIG5的表达(IC50=0.54和0.51μM)；阻断聚(I:C)诱导的体内炎症和中性粒细胞增多。
CRAC intermediate 2是摘自专利WO 2013059666A1中用于CRAC系列抑制剂合成的中间体。
Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂,抑制 FGFR1,FGFR2,FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为0.9 nM,1.4 nM,1 nM,60 nM。
Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR) 的全激动剂,α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂,Ki 值分别为 120 nM, 960 nM 和 660 nM。
Boc-Aminooxy-PEG2 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Benzyl 2-cyclopropyl-2-hydroxyacetate 是合成 ADC linker 的中间体。Benzyl 2-cyclopropyl-2-hydroxyacetate 组成的 linker 可偶联 Exatecan (HY-13631),并与抗体结合 (如抗体 hu2F7)。
Uzarigenin (NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni) 是一种可以从 Pergularia tomentosa 中分离得到的卡氏内酯,具有抗增殖活性。Uzarigenin 抗 PC3细胞,HeLa细胞,Calu-1细胞,MCF-7细胞和 U251MG细胞增殖,IC50 值分别为0.3 μM、3.0 μM、8.0 μM、6.0 μM和 6.0 μM。
IDO-IN-14是一种IDO抑制剂,IC50值为0.6928 nM。
EPZ028862是一种用于癌症研究的选择性SMYD3抑制剂[1]。
去甲基菊醌B1是一种选择性胰岛素受体激活剂。去甲基菊醌B1刺激IRβ亚基的酪氨酸磷酸化,以及PIK3和AKT的激活[1]。
Boc-N-Amido-PEG5-Ms 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
LY285434 是一种血管紧张素 II 受体拮抗剂。
E-3620是一种有效的5-HT3受体拮抗剂。E-3620可用于研究运动障碍和胃肠运动[1][2]。
N-Benzyl-N-bis-PEG4 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Chemerin-9, mouse (Chemerin148-156, mouse) 是 Chemerin 的 C 端九肽。Chemerin-9, mouse 是 ChemR23 的配体 (EC50 = 42 nM)。Chemerin-9, mouse 可减少小鼠原代白色脂肪细胞中的基础脂肪分解 (IC50 = 3.3 nM)。Chemerin-9, mouse 增强记忆并缓解 Aβ1-42 诱导的 AD 小鼠记忆损伤。Chemerin-9, mouse 也能抑制动脉粥样硬化形成。
Imatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 c-Kit,Bcr-Abl 和 PDGFR。
MAO-A/5-HT2AR-IN-1(化合物I14)是一种有效的MAO-A和5-HT2AR双抑制剂,IC50值分别为0.004和0.014μM。MAO-A/5-HT2AR-IN-1是一种潜在的抗抑郁药物[1]。
1,2,3,4-四氢-β-羧基-1-羧酸是一种用于研究神经退行性疾病的化学物质[1]。