6-氨基己酸-d10(EACA-d10)是氘标记的6-氨基己酸。6-氨基己酸(EACA)是一种单氨基羧酸,是一种口服有效的纤溶酶和纤溶酶原抑制剂。6-氨基己酸是一种有效的抗纤维蛋白溶解剂。6-氨基己酸通过赖氨酸残基与纤溶酶原的竞争性结合阻止血栓溶解,抑制纤溶酶形成并减少纤溶。6-氨基己酸可用于研究出血性疾病[1][2]。
MLS1082是D1多巴胺受体的新型正变构调节剂,增强多巴胺刺激的G蛋白和β-抑制蛋白介导的信号传导,并增加多巴胺对具有低微摩尔效力的D1受体的亲和力。
6-Hydroxyluteolin 7-glucoside 是一种来自单叶艾菊和普通小麦的类黄酮。6-Hydroxyluteolin 7-glucoside 可以抑制白细胞中花生四烯酸代谢的主要途径。6-Hydroxyluteolin 7-glucoside 具有抗炎作用。
Genistein 8-c-glucoside (G8CG) 是从 Lupinus luteus L 花中分离的一种天然葡萄糖苷。Genistein 8-c-glucoside 诱导线粒体膜去极化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。
Amaronol A 是一种金醇,可以从 Pseudolarix amabilis 的树皮中分离出来。
Faldaprevir(BI 201335)是HCV(丙型肝炎病毒)基因型1a和1b的NS3/4A蛋白酶的一种有效、口服活性和选择性非共价抑制剂,Ki值分别为2.6和2.0 nM。Faldaprevir抑制HCV RNA复制,EC50值分别为6.5和3.1 nM。Faldaprevir对慢性HCV感染具有强大的抗病毒活性[1][2]。
5,6-trans-Vitamin D3 (5,6-trans-Cholecalciferol;5,6-trans-Colecalciferol) 是维生素 D3 的光产物。Vitamin D3 是维生素 D 的天然形式,代谢激活后能诱导细胞分化和癌细胞增殖。
纳曲普坦-3是氘标记的纳曲普坦[1]。纳曲普坦是一种选择性5-HT1受体亚型激动剂[2]。
Secretin, canine 是一种内分泌激素,刺激分泌富含碳酸氢盐的胰液。Secretin, canine 可通过Src激酶依赖途径调节胃单层细胞的主要细胞功能和旁细胞通透性。
盐酸阿泽派索(B-HT 933)是一种有效的选择性α2肾上腺素受体激动剂,其α2A-、α2B-和α2C肾上腺素受体亚型的PKI分别为8.3、7.6和7.5[1]。盐酸阿泽哌索可引起浓度依赖性的蠕动收缩抑制(IC50=78.72 nM)[2]。
6-methylflavone 是 α1β2γ2L 和 α1β2 GABAA 受体的激活剂。
τ-苄基-Nα-(叔丁氧羰基)-L-组氨酸是组氨酸衍生物[1]。
Atuzaginstat(COR388)盐酸盐是一种有效的小分子细菌蛋白酶赖氨酸银杏蛋白酶抑制剂,可用于阿尔茨海默病研究[1][2]。
脱水淫羊藿素(Icaritin)是一被报道有抗癌活性的天然化合物,可能通过调节MAPK/ERK/JNK和JAK2/STAT3 /AKT信号通路。
KRM-III 是一种有效的具有口服活性的 T 细胞抗原受体 (TCR) 抑制剂。KRM-III 抑制 TCR 和肉豆蔻酸乙酸酯/佛波霉素/离子霉素诱导的 NFAT 核因子活化和 T 细胞增殖,IC50 约为 5 μM。抗炎活性。
Ovothiol C(Medkoo;Ovothiol C)是一种天然产物,可在卵子或卵巢组织中找到[1]。
DMT dC(ac)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的合成。
2′-Deoxy-2′-fluoroadenosine 可用于合成可与 RNA 杂交的 2 ' -脱氧-2 ' -氟修饰的寡核苷酸。2′-Deoxy-2′-fluoroadenosine 能被大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶 (PNP) 有效地裂解成毒性物 2-氟腺嘌呤 (FAde),对表达大肠杆菌 PNP 的肿瘤表现出良好的体内活性。
3-CPMT(托品-4-氯苯甲醚盐酸盐)是一种强效的多巴胺摄取抑制剂[1]。3-CPMT(盐酸托品-4-氯苯甲醚)是一种有效的长效抗组胺剂[2]。
N-(3,5-二硝基苯甲酰)-DL亮氨酸是亮氨酸衍生物[1]。
Opaganib (ABC294640) 是一种选择性的竞争性的鞘氨醇激酶 2 (SK2) 抑制剂,Ki 为 9.8 μM。
3'-β-丙炔基尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
Chitobiose dihydrochloride,一种壳聚糖寡糖,是 β-1,4-键结构成的氨基葡萄糖单元的二聚体。
Adrenomedullin (11-50), rat 是大鼠肾上腺髓质素的 C 末端片段 (11-50)。 大鼠肾上腺髓质素通过 CGRP1 受体诱导选择性动脉血管舒张。
C18(等离子)-18:1 PC-d9是氘标记的C18(等离子体)-18:1pC。
NH2-KAA-COOH是一种由Lys-Ala-Ala组成的寡肽。
RFRP-1(人)是一种有效的内源性NPFF受体激动剂(NPFF2和NPFF1的EC50值分别为0.0011和29nm)。减弱离体大鼠和兔心肌细胞的收缩功能。降低大鼠心率、中风量、射血分数和心输出量,并增加血浆催乳素水平。
N4,N4二甲基拉比氮胞苷是胞苷核苷类似物。胞苷类似物具有抑制DNA甲基转移酶的机制(如Zebularine,HY-13420),并具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性[1]。