Sapanisertib (INK-128) 是ATP依赖性的 mTOR1/2 抑制剂,抑制mTOR激酶的IC50 值为1 nM。
卡马提尼(INC280；INCB28060)二盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13 nM)。盐酸卡马提尼可以抑制c-MET的磷酸化以及c-MET通路下游效应器,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马蒂尼可以有效抑制c-MET-依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马提尼主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
Zosuquidar trihydrochloride是P-糖蛋白的抑制剂, Ki值为59 nM。
N7-甲基鸟苷-5'-三磷酸-5'-腺苷(m7GpppA)二铵是一种二核苷酸帽类似物,可用于体外RNA转录[1]。
利莫那班-d10是氘标记的利莫那班。利莫那班(SR141716)是一种高效、透脑的选择性中枢大麻素受体(CB1)拮抗剂,Ki为1.8 nM。利莫那班(SR141716)也抑制分枝杆菌膜蛋白大3(MMPL3)。
D-亮氨酸叔丁基盐酸盐是亮氨酸衍生物[1]。
Diethyl aminoethyl hexanoate citrate 广泛用作植物生长调节剂。
Val-Cit-PAB-OSBT GMP 是 GMP 级别的 Val-Cit-PAB-OSBT (HY-78736)。Val-Cit-PAB-OSBT 是一种可降解的 ADC linker,由多肽 Val-Cit-PAB 和 OSBT 基团偶联而成。
2,4-D (2,4-Dichlorophenoxyacetic acid) 是一种用于阔叶杂草防治的选择性除草剂。2,4-D 作为一种植物激素,在分生组织中引起不受控制的生长。2,4-D 抑制 DNA 和蛋白质的合成,从而阻止植物的正常生长发育。
Tebentafusp(IMCgp100)是靶向gp100肽HLA-a*02:01(黑色素瘤相关抗原)的双特异性融合蛋白。Tebentafusp通过高亲和力T细胞受体(TCR)结合域和抗CD3 T细胞结合域引导T细胞杀死表达gp100的肿瘤细胞。Tebentafusp导致炎性细胞因子和溶细胞蛋白的产生,导致肿瘤细胞的直接裂解[1][2]。
Glucagon (19-29), human是高效的胰岛素分泌抑制剂。
Dornase alfa (rhDNase) 是一种重组人脱氧核糖核酸酶 I (rhDNase),它是一种选择性切割 DNA 的酶。Dornase alfa 水解痰/粘液中的 DNA,降低肺部粘度,促进分泌物的清除。Dornase alfa 在囊性纤维化中发挥重要作用。
BODIPY TR甲酯是一种亲脂性GFP反染剂。BODIPY TR甲酯染料容易渗透细胞膜并定位于膜内细胞器,但不强烈定位于质膜。BODIPY TR甲酯是一种优良的红色荧光活性染料(Ex=568 nm,Em=625 nm),可用于揭示细胞核的位置和形状、胚胎组织内细胞的形状以及整个胚胎内器官形成组织的结合区域[1]。
Luvangetin 是一种可从 Zanthoxylum avicennae 中分离得到的香豆素。
酮洛芬(RP-19583)赖氨酸盐是一种非甾体抗炎剂。赖氨酸酮洛芬可以抑制环氧化酶的活性,IC50值为2 nM(COX-1)和26 nM(COX-2)。这在炎症、免疫学和代谢性疾病(如肥胖)的研究中具有潜力[1][2][3]。
Suxibuzone是一种用于治疗关节和肌肉疼痛的药, 是非甾体类抗炎药Phenylbutazone的前药。
I-PEG6-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Di-N-desethyl Amiodarone hydrochloride 是胺碘酮 (Amiodarone; HY-14187) 的代谢产物。Di-N-desethyl Amiodarone hydrochloride 是一种强呼吸链抑制剂。Amiodarone 是一种抗心律失常剂,用于抑制 ATP 敏感性钾通道。
Cirsiliol是有效和选择性的5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 抑制剂,并且是竞争性低亲和力的苯二氮卓受体配体。
GNE-0946 是一个有效且有选择性的 RORγ(RORc) 拮抗剂,对 HEK-293 细胞的 EC50 值为 4 nM.
LGLLLRHLRHHSNLLANI (B18) 是一种 18 个氨基酸的肽。LGLLLRHLRHHSNLLANI 源自膜相关蛋白结合。LGLLLRHLRHHSNLLANI 对 Cu(2+) 离子具有高亲和力。
4,4'-二羟基联苯-d8是氘标记的4,4'--二羟基联苯[1]。
PRMT5-IN-9是一种新型的用于治疗癌症的PRMT5抑制剂,IC50为0.01μM。
GOAT-IN-1 是胃促生长素O-酰基转移酶 (GOAT) 的抑制剂,可用于预防或治疗肥胖、糖尿病、高脂血症、非酒精性脂肪肝、脂肪性肝炎、骨骼肌减少症、食欲控制、酒精/麻醉性依赖、阿尔茨海默症、帕金森、脑血管疾病与老年痴呆、脑卒中、脑梗死、心血管疾病、一些肿瘤等。
TCO-GK-PEG4-NHS酯是一种ADC连接剂,可用于[18F]AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d的合成。[18F]AlF-NOTA-Tz-TCO-GK-2Rs15d以高亲和力和免疫反应性结合HER2[1]。
Aristola-1(10),8-dien-2-one 是一种倍半萜化合物,可从缬草科甘松根茎中分离得到。
JAK3-IN-9是一种口服活性JAK3抑制剂,IC50值为1.7 nM。JAK3-IN-9对JAK3信号路径具有高度选择性。JAK3-IN-9毒性低,口服生物利用度高,具有良好的抗关节炎活性。JAK3-IN-9可用于自身免疫性疾病研究[1]。
trans-Chalcone 是从Aronia melanocarpa 果皮中分离出来的,是类黄酮前体的双酚核心结构。trans-Chalcone 是有效的脂肪酸合酶 (FAS) 和 α-淀粉酶 (b>α-amylase) 抑制剂。trans-Chalcone 引起细胞周期停滞并诱导乳腺癌细胞系 MCF-7 凋亡。trans-Chalcone 具有抗真菌和抗癌活性。
DB1976 是一种 DB270 的硒烯类似物,是一种高效且可渗透细胞的转录因子 PU.1 的抑制剂。在体外,DB1976 有效抑制 PU.1 结合 (IC50 为 10 nM),可强烈抑制 PU.1/DNA 复合物 (具有高 DB1976-λB 亲和力,KD 为 12 nM)。DB1976 具有诱导细胞凋亡的作用。
盐酸Epiboxidine是一种强效选择性神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2 nAChR的Kis分别为0.46 nM和1.2 nM。盐酸Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT 418[1]的类似物。