hCAIX-IN-18(化合物30)是碳酸酐酶(CA)的抑制剂,对hCAI、hCAII、hCAIX、hCAXII的Kis分别为3.5nM、9.4nM、43.0nM和8.2nM。hCAIX-IN-18可用于癌症研究[1]。
TNIK-IN-7 (Compound 8) 是一种 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK) 抑制剂,IC50 为 11 nM,具有抗肿瘤活性。
Tetraethylene glycol monomethyl ether 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
D-Tetramannuronic acid 是一种藻酸盐低聚物,是由海洋褐藻和某些革兰氏阴性细菌产生的。D-Tetramannuronic acid 可用于疼痛和血管性痴呆的研究。
2-(环戊基氨基)乙酸甲酯盐酸盐是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Ontorpacept(TTI-621)是一种可溶性融合蛋白,由与人IgG1的Fc区连接的人SIRPαN-末端(1-118)组成。恩托西普的N-末端(1-118)片段是CD47的结合结构域,CD47是巨噬细胞吞噬作用的抑制剂。安妥帕西是一种具有抗肿瘤活性的CD47阻断检查点抑制剂[1]。
Bromodomain IN-1 是一种有效的选择性 Bromodomain 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2016069578A1 中的化合物 4。
SC75741 是广泛,有效的 NF-κB 抑制剂,对 p65 的 IC50 为 200 nM。SC75741 以无毒浓度阻断流感病毒 (IV) 复制。SC75741 先损害 NF-κB 亚基 p65 的 DNA 结合,导致细胞因子,趋化因子和促凋亡因子的表达降低,随后抑制 caspase 活化和阻断 caspase 介导的病毒核糖核蛋白 (viralribonucleoproteins) 的核输出。
369-Trioxaundecanedioic Acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
w-Conotoxin SVIB是一种肽毒素,可以从Conus毒液中分离出来。w-Conotoxin SVIB以37nM的IC50值抑制抽搐反应。w-Conotoxin SVIB诱导呼吸窘迫,高浓度时可对小鼠致死[1][2]。
(-)-Gallocatechin 是 (-)-Epigallocatechin (EGC) 的差向异构体,存在于各种茶产品中。(-)-Gallocatechin 具有抗氧化活性。
2-甲基-1,3,6-三羟基-9,10-蒽醌3-O-α-鼠李糖基-(1→2) -β-葡萄糖苷是在茜草干燥根中发现的蒽醌糖苷[1]。
Suc-Arg-Pro-Phe-His-Leu-Leu-Val-Tyr-AMC (Renin Substrate I) 是一种肾素底物。
Briquilimab(JSP-191)是一种无毒的人源化单克隆抗体,靶向CD117(c-Kit)以耗尽造血干细胞(HSC)。Briquilimab具有清除宿主骨髓生态位空间的安全性,以使足够的供体HSC植入和免疫重建成为严重联合免疫缺陷(SCID)的主要方法[1]。
LC-MB12是一种口服活性PROTAC化合物,以11.8nM的DC50靶向FGFR2降解。LC-MB12含有BGJ398(一种FGFR2抑制剂)、PROTAC接头和CRBN.LC-MB12抑制癌症细胞中的FGFR2信号传导,并具有抗肿瘤活性[1]。
Undecylprodigiosin 是一种细胞毒性免疫抑制剂。
RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
EA-230是一种合成的寡肽,最初来源于β-人绒毛膜促性腺激素(β-hCG)裂解物。EA-230具有抗炎作用,可用于败血症研究[1]。
Lepzacitinib是一种针对JAK1/3的Janus激酶抑制剂。乐扎西替尼具有抗炎作用,可抑制特应性皮炎和其他皮肤病[1]。
hDHODH-IN-9(化合物3k)是一种有效的hDHODH抑制剂,IC50为0.34μM。hDHODH-IN-9对MCF-7和A375细胞具有较高的细胞毒活性和良好的选择性。hDHODH-IN-9具有研究癌症疾病的潜力【1】。
(Rac)-Sitagliptin 是 Sitagliptin (HY-13749) 的一种异构体。Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的,具有口服活性的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。
Protein Kinase C (19-31)是蛋白激酶 C (PKC)的抑制剂,是由 PKCa (残基 19-31) 伪底物调控域衍生而来,25 位丝氨酸取代野生型丙氨酸作为蛋白激酶 C 底物肽,用于检测蛋白激酶 C 的活性。Protein kinase C (PKC) 通过磷酸化丝氨酸和苏氨酸氨基酸残基上的羟基来调控其它蛋白的功能。
雷酚内酯 (Triptophenolide) 是从雷公藤的乙酸乙酯萃取部位分离到的一种无色晶体,
CRBN-6-5-5-VHL 是一种有效的选择性 cereblon (CRBN) 降解剂,DC50 值为 1.5 nM,而对底物 IKZF1 和 IKZF3 的降解几乎没有影响。
Methylamino-PEG2-Boc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
石胆酸-d5是氘标记的石胆酸。
9-(2'-O-乙酰基-5'-O-苯甲酰基-3'-O-甲基-β-D-呋喃核糖基)-6-氯嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。