Ezurpimtrostat(化合物2-2)用于研究纤维化、癌症、自噬和组织蛋白酶B(CTSB)、L(CTSL)和D(CTSD)相关疾病(摘自专利WO2020048694 A1)[1]。
LY3104607(LY-3104607)是一种有效的,选择性的口服GPR40激动剂,Ki为15 nM,β-抑制蛋白EC50为108 nM；在大鼠原代胰岛中表现出功能效力和葡萄糖依赖性胰岛素分泌；剂量依赖性降低葡萄糖体内水平。
Rhodiosin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.420 μM,Ki 为 0.535 μM。Rhodiosin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodiosin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 27.77 μM。
Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。
CD12681(CD-12681)是一种有效的选择性RORγ反向激动剂,IC50为19 nM,对一组核受体(RORα,RARγ,LXRβ,PPARγ和VDR)无活性；抑制人肝细胞刺激的CD4中IL17的产生IC50为10 nM；抑制IL-23在小鼠模型中诱导的耳肿胀和IL-17细胞募集,CD12681是选择性RORγ反向激动剂足以调节IL-23/IL-17介导的皮肤炎症。
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
L-CG-I是构象受限谷氨酸类似物的延伸异构体。L-CG-I也是mGluR2的有效激动剂,EC50值为0.3nM。L-CG-I可用于mGluR家族的研究[1]。
水合碘尿苷(5-碘-2′-脱氧尿苷,5-IUdR,IdUrd)是一种竞争性抑制磷酸化酶的碘化胸腺嘧啶类似物。Idoxuridine可以通过抑制DNA聚合酶和影响病毒复制来抑制病毒活性,特别是病毒性眼部感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine抗猫疱疹病毒的IC50值为4.3μM[1]。
6-甲基-9-(β-D-呋喃木糖基)嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
URAT1&XO抑制剂1(化合物29)是URAT1(IC50=~10μM)和黄嘌呤氧化酶(IC50=1.01μM)的双重抑制剂。URAT1和XO抑制剂1在氧代酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型中产生低尿酸作用。URAT1&XO抑制剂1用于高尿酸血症研究[1]。
Fibrinopeptide A, human 是由凝血酶从纤维蛋白原切割后的一种含 16 个氨基酸残基的短肽,位于 Aα 链的 NH2-末端。
Solriamfetol hydrochloride (JZP-110 hydrochloride) 是一种口服有效的,选择性的多巴胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂,对多巴胺和去甲肾上腺素转运蛋白的 IC50 分别为 2.9 μM 和 4.4 μM。Solriamfetol hydrochloride 具有强大的促唤醒作用。
亚甲基蓝(碱性蓝9)水合物是鸟苷基环化酶(sGC)、单胺氧化酶a(MAO-a)和一氧化氮合酶(NOS)抑制剂。亚甲基蓝是一种血管加压剂,常用作几种医疗程序中的染料。亚甲基蓝水合物通过一氧化氮合成酶/鸟苷酸环化酶信号通路减少脉冲前抑制。亚甲基蓝水合物是一种氧化还原循环化合物,能够穿过血脑屏障。亚甲基蓝水合物是Tau聚集抑制剂。水合亚甲基蓝可减少脑水肿,减弱小胶质细胞激活,并减少神经炎症[1][2][3]。
Glutaminyl Cyclase Inhibitor 1是谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclase) 抑制剂,IC50 值为0.5 μM。
Nα-对甲苯-L-赖氨酸甲酯盐酸盐是赖氨酸衍生物[1]。
Galanin (1-13)-Neuropeptide Y (25-36) amide 是甘丙肽受体和甘丙肽本身的高亲和力配体。
对羟基苯甲酸甲酯d4是氘标记的对羟基苯甲酯[1]。对羟基苯甲酸甲酯是一种标准化的化学过敏原,从对羟基苯甲树皮中分离出来。对羟基苯甲酸甲酯是一种稳定的非挥发性化合物,用作食品、药品和化妆品中的抗菌防腐剂。对羟基苯甲酸甲酯的生理作用是通过增加组胺释放和细胞介导的免疫[2]。
[His1,Nle27]GHRF(1-32),酰胺,人是一种生长激素释放激素(GHRH)类似物。[His1,Nle27]GHRF(1-32),酰胺,人对GHRHR有很大的受体亲和力[1]。
AKT-IN-9是AKT的有效抑制剂。蛋白激酶B(PKB,又称AKT)是细胞内PI3K/AKT/mTOR信号传导的核心,其功能对细胞生长、存活、分化和代谢至关重要。AKT-IN-9具有研究乳腺癌和前列腺癌的潜力(摘自专利WO2021185238A1,化合物1)[1]。
Morusignin L是一种具有抗骨质疏松活性的活性化合物[1][2]。
麻风树烷2是一种麻风树烷二萜聚酯,从欧洲大戟科(Euphorbiae)全新鲜植物的高度刺激性提取物中获得[1]。
一种新型强效LIMK抑制剂,LIMK1和LIMK2的IC50分别为0.3 nM和1 nM；抑制cofilin磷酸化并增加细胞中α微管蛋白乙酰化；对656种癌细胞系,横纹肌肉瘤,神经母细胞瘤和肾癌细胞显示出显着的敏感性(平均EC50=19.2 uM)。
Blu667是一种高效且具有选择性的 RET 抑制剂,抑制野生型 RET 激酶的IC50 值为0.4 nM。
Darunavir(TMC114)是HIV蛋白酶抑制剂。
盐酸西穆非兰(PTI-125)是一种低毒、口服活性的filamin a(FLNA)激活剂。盐酸西穆非兰优先结合改变的FLNA并恢复其天然构象,恢复受体和突触活动,减少其a7nAChR/TLR4关联和下游病理。盐酸西穆菲兰可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
HS-PEG7-CH2CH2N3 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Bifikafusp alfa(L19-IL2)是一种免疫治疗融合蛋白,由与人细胞因子白介素2(IL2)融合的人L19抗体组成。双歧杆菌具有抗癌活性[1]。
NSC 48160 抑制胰腺癌细胞的生长,对 CPFAC-1 的 IC50 为 84.3 μM,对 BxPC-3 的 IC50 为 94.5 μM。NSC 48160 还可诱导胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。NSC 48160 可以改善代谢综合征,如 NASH、肥胖和脂质代谢紊乱。
LUF6096是腺苷A3受体的有效变构增强子,能够变构增强激动剂结合。LUF6096对任何腺苷受体的顺位亲和力都很低。LUF6096对心肌缺血/再灌注损伤具有保护作用[1][2]。