MK-0941 free base 是具有口服活性的葡糖激酶 (glucokinase) 抑制剂,在葡萄糖浓度为 2.5 和 10 mM 的条件下,对重组人 glucokinase 的 EC50 值分别为 240 和 65 nM。MK-0941 free base 具有较强的降血糖活性,是治疗 2 型糖尿病的候选药物。
RGD阴性对照是RGD(HY-P0278)的阴性对照。
BGC20-761 是一种选择性的 5-HT6 和多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 5-HT6,5-HT2A,D2 受体的 Ki 值分别为 20,69,和 140 nM。BGC20-761 可增强长期记忆。BGC20-761 可用于抗精神病的研究。
5'-脱氧-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Palonosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心和呕吐。
新型丝氨酸羟甲基转移酶(SHMT)抑制剂,能有效抑制人SHMT1/2
Fmoc Lys(棕榈酰)-OH是一种具有长烷基链的Fmoc氨基酸。Fmoc-Lys(棕榈酰)-OH可用于肽合成[1]。
MRT67307二盐酸盐是IKKε和TBK-1的双重抑制剂,IC50分别为160和19nM[1]。MRT67307二盐酸盐还分别以45和38 nM的IC50抑制ULK1和ULK2。MRT67307二盐酸盐还阻断细胞中的自噬[2]。
TX1-85-1 是一种 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 可诱发 Her3 蛋白的部分降解并减弱 Her3 依赖性信号传导。
油酸-13C(9-顺式十八烯酸-13C)是13C标记的油酸。油酸(9-顺式十八烯酸)是一种丰富的单不饱和脂肪酸[1]。油酸是一种Na+/K+ATP酶激活剂[2]。
SphK1和2-IN-1是靶向SphK1与SphK2的SphK抑制剂。SphK1和2-IN-1具有热稳定性[1][2]。
盐酸米贝拉地尔(Ro 40-5967)是一种有效的长效钙通道拮抗剂,用作抗高血压药。与高压激活(L)钙通道[1]相比,盐酸米贝拉地尔通过更高的亲和力阻断作用于低压激活(T)钙通道。
Dofequidar 延胡索酸盐(MS-209 延胡索酸盐)是口服活性的喹啉化合物,能抑制 ABCB1/P-gp,ABCC1/MDR-相关蛋白1。
(R)-BMS-816336 (Compound 6n-1) 是一种有效的口服活性的人,小鼠和食蟹猴 11β-羟类固醇脱氢酶 1 型 (11β-HSD1) 抑制剂,其 IC50 分别为 14.5 nM,50.3 nM 和 16 nM。
Carbimazole有抗甲亢活性。
T-激肽(Ile-Ser缓激肽)是一种含有缓激肽的肽。激肽可用于炎症研究[1][2]。
Neu5Gcα(2-6)N-甘氨酸-Asn是一种糖肽。Neu5Gcα(2-6)N-甘氨酸-Asn可用于各种生化研究[1]。
Copper tripeptide-3(AHK-Cu) 是一种具有促进毛发生长作用的生物活性肽,已被报道用作化妆品成分。
Urumin 对人类甲型流感病毒具有抗病毒活性。Urumin 抑制 PR8 流感病毒的生长 (IC50: 3.8 μM)。Urumin 靶向 H1 血凝素的保守茎,可有效中和耐药 H1 流感病毒。Urumin 保护幼鼠免受致命流感感染。
Fmoc-Gly-OH-1-13C是一种13C标记的多菌灵。多菌灵是一种有效的口服广谱苯并咪唑杀菌剂,可作为真菌疾病研究的杀虫剂,如乌贼、镰刀菌和菌核菌[1][3]。多菌灵是一种
Melliferone是一种在巴西蜂胶中发现的三萜类化合物[1]。
1,6-二苯基六-1,3,5-三烯是一种荧光探针[1]。
α-5-甲基尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ZT-1a 是一种有效的非 ATP 竞争性的选择性 SPAK 抑制剂。ZT-1a 抑制 SPAK 活性,在 ATP 浓度为 0.01、0.1 和 1 mM 时,IC50 分别为 44.3、35.0、46.7 μM。
MMP2-IN-2(化合物42)是一种有效的选择性MMP-2(基质金属蛋白酶)抑制剂,IC50为4.2μM。MMP2-IN-2还显示出对MMP-13、MMP-9和MMP-8的抑制活性,IC50值分别为12、23.3和25μM[1]。
4’-α-C-烯丙基-2’,3’-双(O-叔丁基二甲基甲硅烷基)尿苷是尿苷类似物。尿苷具有潜在的抗癫痫作用,其类似物可用于研究抗惊厥和抗焦虑活性,以及开发新的抗高血压药物[1]。
DiSC3(5)是一种荧光探针,常用作示踪染料来评估线粒体膜电位[1]。