GDC-0810 是一种可口服的,选择性的雌激素降能器 (selective estrogen receptor degrader),IC50 值为 0.7 nM。
流感病毒PA(46-54)是一种生物活性肽。(来自流感病毒RNA聚合酶亚基的HLA-A*0201限制性表位,PA(46-54)。)
绿精苷(lucidin3-O-β-primeveroside)是一种存在于茜草根中的蒽醌衍生物,用作着色剂和食品添加剂。荧光素原花青素可在代谢过程中转化为基因毒性化合物荧光素,随后形成荧光素特异性DNA加合物[1][2]。
普拉克索(N-丙基-3,3,3-d3)二盐酸盐是氘标记的普拉克索。普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[1][2][3]。
β-Melanocyte Stimulating Hormone (MSH), human是黑皮质素受体 (melanocortin (MC) receptor) 激动剂。
Biotin Hydrazide 是羰基反应性生物素化试剂,是一种羰基探针。
2,2'-二氯双酚A-d12是氘标记的2,2'-双氯双酚A[1]。
Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA 是 caspase-8 的底物。Caspase-8 结合并裂解Ile-Glu-Thr-Asp (IETD) 肽序列,释放对硝基苯胺,可通过 405 nm 处的比色检测来定量检测酶活性。
NH2-C2-amido-C2-Boc 是一种 PROTAC 连接桥,属于alkyl/ether 类。NH2-C5-NH-Boc 可用于合成一系列 PROTAC,如 PROTAC CDK2/9 Degrader-1 (HY-130709) 降解剂。
THP-PEG4-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。THP-PEG4-OH 可用于合成PROTAC分子。
Tilvestamab(BGB149)是一种人源化抗AXL抗体,可阻断AXL介导的细胞信号传导。Tilvestamab显著抑制786-0-Luc RCC细胞中Gas6诱导的AXL激活,并抑制下游AKT磷酸化。Tilvestamab可用于癌症研究,尤其是AXL过度表达的肾细胞癌[1]。
Boc-D-Phe(3-CF3)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
Hydroxy-PEG5-C2-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
LUF5771是一种有效的变构重组促黄体生成激素(recLH)和Org 43553抑制剂。LUF5771能够以低效部分激活LH受体[1]。
Utreloxastat是一种用于研究疾病的化合物,包括α-突触核蛋白病、tau病、肌萎缩侧索硬化症(ALS)、创伤性脑损伤和缺血再灌注相关损伤(专利WO2020081879A2,示例A1)[1]。
β-内酰胺酶-IN-6是一种具有高抗菌活性的β-内酰胺酶抑制剂。
Decursinol 可从Angelica gigas 根部分离得到,是具有口服活性的抗伤害药物。Decursinol 具有抗肿瘤和抗转移活性。
CCW16是E3泛素连接酶RNF4的共价配体。CCW16可用于蛋白质降解物的合成[1]。
辛伐他汀酸(替尼伐他汀)钙水合物是一种有效的HMG-CoA还原酶(HMGCR)抑制剂。辛伐他汀酸钙水合物可减少人心肌细胞中硫酸吲哚氧介导的活性氧(ROS)生成。辛伐他汀酸钙水合物还可以调节转染OATP3A1基因的心肌细胞和HEK293细胞中OATP3Al的表达[1][2]。
Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 是一种 Keap1- nrf2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂,对 Keap1 蛋白作用的 IC50 值为 43 nM。Keap1–Nrf2 IN-1 (compound35) 能激活 Nrf2 调节的细胞保护反应,并在细胞和体内模型中对乙酰氨基酚诱导的肝损伤产生拮抗作用。
抗结核药-31(化合物2)是一种抗结核药,对结核分枝杆菌H37Rv的MIC为0.03μM。抗结核药物-31还通过1.1μM的IC50抑制DprE1[1]。
CDK4/6-IN-8(化合物7p)是一种选择性CDK4和CDK6抑制剂,IC50值分别为5.01 nM和3.97 nM[1]。
Aminooxy-PEG8-acid 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
YAP/TAZ inhibitor-1 是一种 YAP/TAZ 抑制剂,IC50 <0.100 μΜ,详细信息请参考专利文献 WO2017058716A1 中的化合物 1。
5'-O-DMT-N4-Bz-2'-F-dC是一种具有保护和修饰作用的核苷。
RUVBL1/2 ATP酶-IN-1(化合物18)是一种有效且选择性的RUVBL1/2 ATP酶抑制剂,IC50值分别为6.0和7.7μM。RUVBL1和RUVBL2是高度保守的AAA ATP酶(与各种细胞活动相关的ATP酶),与癌症的进展高度相关。RUVBL1/2 ATPase-IN-1在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
DIPSO是一种生物两性离子缓冲剂,有效pH范围为7.0至8.2。DIPSO可干扰小鼠卵母细胞的减数分裂调节。DIPSO在10mM[1][2]下也具有表面活性剂活性。