FPI-1523是阿维巴坦的衍生物,是一种有效的β-内酰胺酶抑制剂,CTX-M-15和OXA-48的Kds分别为4nm和34nm。FPI-1523还抑制PBP2,IC50为3.2μM。FPI-1523具有相当大的抗菌活性[1]。
NNMTi 是一种有效的烟酰胺 N -甲基转移酶 (NNMT) 的抑制剂 (IC50=1.2 μM),可选择性地结合 NNMT 底物结合位点残基。NNMTi 能促进体外成肌细胞分化,增强老年小鼠肌肉干细胞融合和再生能力。
Pancuronium Dibromide是竞争性AChR拮抗剂,IC50为5.5 nM。
bio-THZ1 是THZ1 的生物素结构,与CDK7 不可逆的结合。THZ1 是有效,选择性的共价 CDK7 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
4-Ethynyl-L-phenylalanine 是一种选择性、可逆、高效、竞争性的色氨酸羟化酶 (TPH) 抑制剂。4-Ethynyl-L-phenylalanine 相对于底物色氨酸具有竞争性作用,Ki 值为 32.6 μM。4-Ethynyl-L-phenylalanine 能选择性和可逆地抑制 5- 羟色胺的生物合成。
YCT529游离酸是一种强效、选择性和口服活性的RAR-α抑制剂[1]。
MeOSuc AAPV AMC是人类白细胞和猪胰腺弹性蛋白酶的荧光底物(Km:362μM,Ex=380 nm,Em=460 nm)[1]。
SB 271046是一种有效、选择性和口服活性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.92-9.09。SB 2710465-HT6R对其他受体、结合位点和离子通道的选择性大于200倍。SB 271046具有抗惊厥活性[1]。
23-Hydroxylongispinogenin (12-Oleanene-3β,16β,23,28-tetrol) 提取自 Lysimachia heterogenea Klatt。Lysimachia heterogenea Klatt 是一种多年生草本植物,在中国用作抑制肿胀和解毒的民间药物。L. heterogene 有效成分 LH-1 具有抗肿瘤活性。
2-氨基-6-烯丙基硫基-9-(β-D-呋喃核糖基)-9H-嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
Z-VAN-AMC 是一种荧光底物。 Z-VAN-AMC 可被具有类legumain 活性的植食性螨水解。
3',4',5',5,7-Pentamethoxyflavone 是从 Rutaceae 中提取得到的一种天然黄铜类化合物,通过抑制Nrf2 通路克服化疗药物对癌细胞的导致的耐药性。
Quercetin 5,3′-dimethyl ether 是一种类黄酮。Quercetin 5,3′-dimethyl ether可以从Combretum erythrophyllum (Combretaceae) 中分离出来。Quercetin 5,3′-dimethyl ether具有抗炎活性和抗菌活性。
PD 90780 是一种非肽类的神经生长因子 NGF 拮抗剂,与 NGF 上的 P75 受体结合,抑制 NGF 与神经营养素受体 p75 NTR (NGF-p75 NTR) 的相互作用,在 PC12 细胞和 PC12 nnr5 细胞中,抑制 NGF-p75 NTR 的 IC50 值分别为 23.1 µM 和 1.8 µM。
Raloxifene Bismethyl Ether hydrochloride 是一种 Raloxifene 的代谢产物,并且是两个羟基都不存在的雌激素受体非活性化合物。
Mal-amide-PEG2-oxyamineBoc 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
(Rac)-Phorbol-12-(2-甲基丁酸酯)是一种天然产物,可从巴豆油中分离出来[1]。
Acid-PEG4-mono-methyl ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可以用于合成 PROTAC。
DG70 (GSK1733953A) 是一种联苯酰胺,是结核分枝杆菌的呼吸抑制剂,抑制 MenG 活性,IC50 值为 2.6 ± 0.6 μM。DG70抑制结核分枝杆菌去甲基萘醌甲基转移酶的催化甲基化。DG70可用于结核病(TB)研究。
MIF-IN-6(化合物2d)是一种有效的巨噬细胞移动抑制因子(MIF)抑制剂,IC50为1.4μM,Ki值为0.96μM。MIF-IN-6减弱MIF诱导的ERK磷酸化并抑制A549细胞的增殖[1]。
Vamikibart 是一种靶向 IL-6 的嵌合人源化 IgG2κ 抗体。
FXR激动剂5(化合物1)是一种FXR激动药。FXR激动剂5可用于研究代谢炎症引起的疾病或病症[1]。
5'-DMTr-dA(Bz)-甲基膦酰亚胺酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
ZEN-3862 是一种 BET 抑制剂,抑制 BRD4(BD1) 和 BRD4(BD2) 的 IC50 分别为 0.16 和 0.13 μM。ZEN-3862 可用于形成 PROTAC 分子,从而诱导 BRD4 降解。
SARS-CoV-2-IN-69 (Compound 7E) 是一种非共价 SARS-CoV-2 抑制剂,EC50 值为 7.4 μM。SARS-CoV-2-IN-69 是 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 的有效抑制剂和木瓜蛋白酶 (PLpro) 的非共价抑制剂。
TK216 直接结合 EWS-FLI1 并抑制 EWS-FLI1 蛋白质相互作用,从而导致转录和增殖减少。TK216 阻止了 EWS-FLI1 与 RNA 解旋酶 A 的结合。TK216 在肿瘤发生中具有活性并抑制细胞凋亡。
三氟铝d3是氘标记的三氟铝。
萘普西诺(硝基丙嗪)是第一类抑制环氧合酶(COX)的一氧化氮供体(CINODs)。萘普西诺具有镇痛和抗炎作用,可用于骨关节炎和炎症的研究[1][2][3]。
(S) -Butaprost(游离酸)是一种有效且高度选择性的EP2受体激动剂[1]。