BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。
CX546是AMPAR受体选择性激动剂。
Perindopril是长效血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。
FLT3-IN-1 Succinate 是有效地 FLT3 抑制剂,来自专利WO2015056683A1,化合物实例A。
(19R,23E)-5b,19-环氧19-乙氧基葫芦烷-6,23-二烯-3b,25-二醇是一种葫芦烷型三萜。(19R,23E)-5b,19-Epoxy19-ethoxycucurbita-6,23-diene-3b,25-diol已通过MTT检测对5种癌症细胞系MCF-7、HepG2、Du145、Colon205和HL-60无作用[1]。
Isobutylshikonin 是来源于 Lithospermum canescens 毛状根培养的紫草素色素。
XVA143是一种α/βI样变构拮抗剂,可抑制LFA-1依赖的牢固粘附,同时在体外和体内增强剪切流和滚动的粘附[1]。
(2S)-2-[(叔丁氧羰基)氨基]-3-(3-氟苯基)丙酸是苯丙氨酸衍生物[1]。
乙酰Tau肽(244-274)(重复序列1结构域)是一种生物活性肽。
Murrangatin是一种香豆素,可以在Murraya exotica中找到[1]。
哌拉西坦S是一种活性化合物。胡椒酰胺S可从胡椒中分离得到。哌拉西坦S可用于慢性炎症的研究[1]。
Lalistat 2是溶酶体酸性脂肪酶(LAL)的特异性抑制剂,对其他形式的脂肪酶没有影响[1]。
Pimobendan是PDE3选择性抑制剂,IC50为320nM.
MG-115是一种有效的可逆蛋白酶体抑制剂,其Kis分别为21nm和35nm,用于20S和26S蛋白酶体。MG-115特异性抑制蛋白酶体的糜蛋白酶样活性,诱导p53依赖性凋亡[1][2][3]。
2-氨基戊-4-烯酸是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
AB-MECA是一种高亲和性A3腺苷受体激动剂, 对重组A1和A3受体具有高亲和性。
糖皮质激素受体激动剂1是一种有效的抗炎、芳基吡唑类糖皮质激素受体激动剂,不会损害胰岛素分泌。
RS-102221盐酸盐是一种选择性5-HT2C受体拮抗剂(Ki=10nM)。与5-HT2A和5-HT2B受体相比,RS-102221盐酸盐对5-HT2C受体显示出近100倍的选择性。RS-102221盐酸盐能促进新神经细胞的分化。RS-102221盐酸盐增加大鼠的食物摄入量和体重增加[1][2]。
N-Acetylprocainamide (Acecainide) hydrochloride 是第三代抗心律失常剂,能够抑制 K+ 通道。
9-(2'-O-乙酰基-5'-O-苯甲酰基-3'-O-甲基-β-D-呋喃核糖基)-2,6-二氯嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Dusquetide (SGX942) 是第一类天然防御调节因子 (IDR)。Dusquetide 通过与 p62 结合调节 PAMPs 和 DAMPs 的天然免疫应答。Dusquetide 在减轻炎症和增加细菌感染清除方面都显示出活性。
Azide-PEG3-Sulfone-PEG3-azide 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
Neolinine 是一种二萜类生物碱,可从 Aconitum carmichaeli 的地上部分分离得到。
Merbarone (NSC 336628) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Merbarone 的主要作用是阻断拓扑异构酶 II 介导的 DNA 切割。Merbarone 具有抗肿瘤功效。
ARN19702是一种选择性、口服活性、可逆的脑渗透剂N-酰基乙醇胺酸酰胺酶(NAAA)抑制剂,对人类NAAA的IC50为230 nM。ARN19702具有止痛作用[1][2]。
Sarafotoxin S6a 是一种 Sarafotoxin 类似物,是一种内皮素受体 (endothelin receptor ) 激动剂,具有与 Endothelin-3 (HY-P0204) 相似的 ETA/ETB 选择性。Sarafotoxin S6a 诱导猪冠状动脉的 EC50 值为 7.5 nM。
UBP608是一种有效的N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)负变构调节剂。UBP608具有研究神经疾病的潜力[1]。
Dihydroguaiaretic acid,从五味子的果实中分离,具有抗癌活性。
GR 87389是一种有效的NK2受体拮抗剂。GR 87389在人类逼尿肌、前列腺和前列腺尿道中以竞争性方式拮抗GA 64349诱导的平滑肌条收缩[1][2]。