Kushenol X,一种从 Sophora flavescens 的根中分离出来的类黄酮化合物。Kushenol X 是一种有效的 β-葡萄糖醛酸苷酶 (β-glucuronidase) 和人羧酸酯酶 2 (hCE2) 抑制剂,IC50 分别为 2.07 μM 和 3.05 μM。
LYG-202 是一种黄酮类化合物,具有有效的抗血管生成和抗肿瘤活性。LYG-202 抑制 VEGF 刺激的 HUVEC 迁移和管形成。LYG-202 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
N,O-双(叔丁氧羰基)-L-丝氨酸甲酯是丝氨酸衍生物[1]。
IL-17 modulator 8 (compound 286) 是有口服活性的 IL-17 的调节剂。IL-17 modulator 8 可显著降低 IL-6、IFN-γ 和水肿。IL-17 modulator 8 可用于关节炎研究。
Mezilamine是一种强效的抗多巴胺药物。Mezilamine诱导大鼠皮质切片电刺激3H-去甲肾上腺素溢出的浓度依赖性增加,而不影响基础溢出。Mezilamine作为突触前α肾上腺素受体拮抗剂和突触后α肾上腺素受体激动剂[1]。
GSK864是异柠檬酸脱氢酶1 (IDH1) 突变体抑制剂; 抑制IDH1突变体R132C,R132H和R132G的IC50值分别为8.8,15.2和16.6 nM。
10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 是从红豆杉中分离得到的一种紫杉醇衍生物。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 能促进微管蛋白的聚合,在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 对人脑胶质细胞瘤和神经母细胞瘤细胞具有细胞毒性。
Arrhythmias-Targeting Compound 1 可用于心律失常的研究,摘自专利 WO 2001028992 A2。
Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的,可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-O-C3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
1-(3,4-二甲氧基苯基)乙酮-d3是氘标记的1-(3、4-二甲氧基苯基)丙酮[1]。
Pimelic diphenylamide 106是一种缓慢的, 结合紧密的I类HDAC抑制剂 (抑制HDAC1, 2和3, IC50值分别150 nM, 760nM, 和370 nM), 对II类HDAC没有活性。
培咪司特是一种口服活性抗过敏药。培美司特减轻紫杉醇超敏反应,可用于支气管哮喘和结膜炎研究[1]-[5]。
Niraparib R-enantiomer (MK-4827 R-enantiomer) 是一种高效的 PARP1 抑制剂,IC50 为 2.4 nM。
RET-IN-21 是一种受体酪氨酸激酶 (RET) 抑制剂,IC50 值为 4.4 μM,具有抗肿瘤活性。
AM-2394 是一种新型的 glucokinase 激活剂 (GKA)。AM-2394激活葡萄糖激酶 (GK),EC50 为 60 nM。
HER2-IN-14(化合物34)是具有18nM的IC50的HER2抑制剂。HER2-IN-14还抑制wt EGFR,IC50为6.3μM[1]。
BTK-IN-19(化合物51)是一种可逆的BTK抑制剂,IC50<0.001μM[1]。
OICR-0547 是与 OICR-9429 密切相关的衍生产品。 OICR-942 是 Wdr5-MLL 相互作用的新型小分子拮抗剂,而 OICR-0547 不能与 WDR5 结合。
一种有效的,选择性的,口服活性的组织蛋白酶K抑制剂,人,兔和大鼠组织蛋白酶K的Ki分别为0.1 nM,0.049 nM和0.85 nM；对人组织蛋白酶S/L/B/C的效力较低或没有(Ki=0.83/1.7/32/2500 nM)；体外抑制人破骨细胞骨吸收,浓度比阿仑膦酸盐低100倍以上；降低甲状腺切除术大鼠PTHrP升高的血浆钙水平,降低I型胶原水平的血清和尿液C-端肽。骨质疏松症2期停止
AL 082D06 是一种选择性的非甾体类糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,Ki 为 210 nM。
(-)-Irofulven(MGI 114),一种伊卢定S类似物,是一种DNA烷基化剂。(-)-Irofulven抑制DNA复制,诱导肿瘤细胞凋亡,并具有强大的抗肿瘤活性[1][2]。
2',5'-二脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
N-(9-吖啶基)马来酰亚胺是一种马来酰亚胺型荧光硫醇试剂。N-(9-吖啶基)马来酰亚胺没有显示出实质性荧光,但其与硫醇化合物的偶联产物显示出强蓝色荧光。N-(9-吖啶基)马来酰亚胺用于半胱氨酸和谷胱甘肽的荧光分析[1]。
(S) -2-氨基戊-4-炔酸是一种合成氨基酸。(S) -2-氨基戊-4-炔酸可用于合成叶酸缀合物和相应的金属螯合物[1]。
Erythrivarone A 是从 Erythrina variegate 的茎皮中分离得到的异黄酮。
NS5806 是一种有效的钾电流激活剂,可增加 KV4.3/KChIP2 峰值电流幅度,EC50 为 5.3 μM。NS5806 会在包含 KChIP2 的通道复合体中降低 KV4.3 和 KV4.2 电流衰减。