普拉克索(N-丙基-3,3,3-d3)二盐酸盐是氘标记的普拉克索。普拉克索是一种选择性血脑屏障(BBB)渗透多巴胺D2型受体激动剂,D2型受体、D2、D3和D4受体的Kis分别为2.2 nM、3.9 nM、0.5 nM和1.3 nM。普拉克索可用于帕金森病(PD)和不宁腿综合征(RLS)的研究[1][2][3]。
2,2'-二氯双酚A-d12是氘标记的2,2'-双氯双酚A[1]。
Ac-Ile-Glu-Thr-Asp-pNA 是 caspase-8 的底物。Caspase-8 结合并裂解Ile-Glu-Thr-Asp (IETD) 肽序列,释放对硝基苯胺,可通过 405 nm 处的比色检测来定量检测酶活性。
ZnAF-2DA是一种用于检测Zn(2+)(在酯酶水解后)的荧光Zn(3+)探针。
L-丙氨酸-13C3(L-2-氨基丙酸-13C3)是13C标记的L-丙氨酸。L-丙氨酸是一种非必需氨基酸,参与糖和酸的代谢,提高免疫力,为肌肉组织、大脑和中枢神经系统提供能量。
THP-PEG4-OH 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。THP-PEG4-OH 可用于合成PROTAC分子。
Boc-D-Phe(3-CF3)-OH是苯丙氨酸衍生物[1]。
Tilvestamab(BGB149)是一种人源化抗AXL抗体,可阻断AXL介导的细胞信号传导。Tilvestamab显著抑制786-0-Luc RCC细胞中Gas6诱导的AXL激活,并抑制下游AKT磷酸化。Tilvestamab可用于癌症研究,尤其是AXL过度表达的肾细胞癌[1]。
LUF5771是一种有效的变构重组促黄体生成激素(recLH)和Org 43553抑制剂。LUF5771能够以低效部分激活LH受体[1]。
Utreloxastat是一种用于研究疾病的化合物,包括α-突触核蛋白病、tau病、肌萎缩侧索硬化症(ALS)、创伤性脑损伤和缺血再灌注相关损伤(专利WO2020081879A2,示例A1)[1]。
β-内酰胺酶-IN-6是一种具有高抗菌活性的β-内酰胺酶抑制剂。
三氟甲磺酸四丁基铵是一种生物化学试剂,可作为生物材料或有机化合物进行生命科学相关研究。
RUVBL1/2 ATP酶-IN-1(化合物18)是一种有效且选择性的RUVBL1/2 ATP酶抑制剂,IC50值分别为6.0和7.7μM。RUVBL1和RUVBL2是高度保守的AAA ATP酶(与各种细胞活动相关的ATP酶),与癌症的进展高度相关。RUVBL1/2 ATPase-IN-1在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
Dorzagliatin (HMS5552) 是一种双重作用的葡萄糖激酶 (glucokinase; GK) 激活剂,可改善 2 型糖尿病的血糖控制和胰腺 β 细胞功能。
GSK345931A是一种EP1受体拮抗剂。GSK345931A在小鼠和大鼠中显示出可测量的中枢神经系统渗透,并在炎症性疼痛的急性和亚慢性模型中显示出有效的镇痛功效[1]。
BB-Cl-Amidine 是肽基精氨酸脱胺酶 (PAD) 的抑制剂。
Kuwanon G 是从桑树中得到的黄酮类化合物,为蛙皮素受体 (bombesin receptor) 拮抗剂,具有杀菌作用。
草乌甲素(Bulleyaconitine A)是一种从乌头属植物分离出都具有镇痛和抗炎活性化合物。
H-Glu(Met-OH)-OH可诱导羟自由基的氧化[1]。
苯甲酸沙利度胺盐酸盐是用于补充CRBN蛋白的沙利度胺基脑啡肽配体。苯并沙利度胺可以通过连接物连接到蛋白质的配体上,形成PROTACs[1]。
Monohydroxy Netupitant是Netupitant的代谢物。
2-酮戊二酸-d6是氘标记的2-酮戊烯酸[1]。2-酮戊二酸(α-酮戊二酸)是克雷布斯循环中产生ATP或GTP的中间体。2-酮戊二酸也作为氮同化反应的主要碳骨架。2-酮戊二酸是酪氨酸酶的可逆抑制剂(IC50=15mM)[2]。
5,6-环氧麦角甾醇是一种天然产物,可从内生真菌头花叶状茎[1]中分离得到。
SGLT1/2-IN-1是从WO2015032272A1化合物2[1]中提取的双SGLT1/SGLT2抑制剂提取物。
6-苄基氨基嘌呤-d5(苄基腺嘌呤-d5)是氘标记的6-苄基氨基嘌呤。6-苄基氨基嘌呤是一种细胞分裂素[1]。
艾司洛尔-d7盐酸盐是氘标记的艾司洛尔盐酸盐。盐酸艾司洛尔是一种β肾上腺素能受体阻滞剂[1][2]。