GAL-021一个新的静脉内BKCa-channel阻滞剂。
10-Hydroxyaloin A 是有效的 SARS-CoV-2 抑制剂。10-Hydroxyaloin A 对 SARS-Cov-2 Mpro活性位点具有显著的结合作用。
EPZ011989三氟乙酸盐是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
泽泻醇B醋酸酯 (Alisol-B 23-acetate) 是一种三萜类化合物,能够通过激活法尼醇受体促进受损的肝脏再生。
Boc-L-Ala-OH-3-13C是一种13C标记的次黄嘌呤。次黄嘌呤是一种嘌呤衍生物,是一种潜在的自由基发生器,可作为缺氧的指标。
(S) -(-)-HA 966((-)-HA 966)是一种γ-羟基丁酸类药物,作为NMDA受体拮抗剂活性较弱(S) -(-)-HA 966具有肌肉松弛剂作用,可防止中脑皮质多巴胺代谢增强以及约束应激、条件性恐惧的行为相关性[1][2]。
(R) -2-((S)-2-氨基-4-甲基戊酰胺)-4-甲基戊酸二水合物是亮氨酸衍生物[1]。
甲磺酸纳曲本是一种有效的δ-2受体选择性拮抗剂,δ、μ和κ受体的Kis分别为0.013、19和152nm。甲磺酸纳曲本选择性地减少因嗜酒而饲养的大鼠的酒精摄入[1][2]。
Agalsidase alfa 与天然α-半乳糖苷酶 A 相同的氨基酸序列。Agalsidase alfa 可用于法布里疾病的研究。
Cyclophilin inhibitor 1 是一种有效、可口服的亲环素 A (cyclophilin A) 抑制剂,Kd 值为 5 nM,具有抗 HCV 活性,对 HCV 2a 的 EC50 值为 98 nM。
Influenza A NP(366-374) Strain A/PR/8/35 是源于流感病毒 (Influenza A/PR/8/35) 核蛋白的 H2-Db 限制性表位。
MPX-004是一种强效Glu2A拮抗剂。MPX-004以79nM的IC50抑制HEK细胞中表达的含有GluN2A的NMDA受体。MPX-004对GluN2B或GluN2D受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004具有神经精神和发育障碍研究的潜力[1]。
氰胺盐酸盐是氰胺的类似物,是一种有效的绿色荧光染料。氰胺盐酸盐具有伯胺基团,并与反应基团共价偶联,如NHS酯、羧基(在碳化二亚胺活化后)和环氧化物。(λex=555 nm,λem=570 nm)[1]。
L-半胱氨酸-13C3是13C标记的L-半胱氨酸。L-半胱氨酸是一种条件必需氨基酸,是硫化氢(H2S)、谷胱甘肽和牛磺酸等生物活性分子的前体。L-半胱氨酸抑制生长激素释放肽,降低啮齿动物和人类的食欲[1]。
Ezurpimtrostat(化合物2-2)用于研究纤维化、癌症、自噬和组织蛋白酶B(CTSB)、L(CTSL)和D(CTSD)相关疾病(摘自专利WO2020048694 A1)[1]。
盐酸法曲唑半水合物是一种口服活性、有效、选择性和非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为6.4 nM。盐酸法曲唑半水合物抑制雌激素和孕酮的产生,IC50值分别为0.03和120μM。盐酸法曲唑半水合物可预防自发性肿瘤。盐酸法曲唑半水合物可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究[1][2][3]。
LY3104607(LY-3104607)是一种有效的,选择性的口服GPR40激动剂,Ki为15 nM,β-抑制蛋白EC50为108 nM；在大鼠原代胰岛中表现出功能效力和葡萄糖依赖性胰岛素分泌；剂量依赖性降低葡萄糖体内水平。
Rhodiosin 是从红景天 (Rhodiola crenulata) 的根中分离的,一种特异性非竞争性细胞色素 P450 2D6 抑制剂,IC50 为 0.420 μM,Ki 为 0.535 μM。Rhodiosin 有效的,剂量依赖性抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 范围为 57.50 至 2.43 μg/mL。Rhodiosin 具有有效的 DPPH 自由基清除活性,IC50 为 27.77 μM。
Ro 46-2005是一种新型非肽类内皮素拮抗剂, 抑制人血管平滑肌细胞(ETA受体), IC50分别为220 nM。
CD12681(CD-12681)是一种有效的选择性RORγ反向激动剂,IC50为19 nM,对一组核受体(RORα,RARγ,LXRβ,PPARγ和VDR)无活性；抑制人肝细胞刺激的CD4中IL17的产生IC50为10 nM；抑制IL-23在小鼠模型中诱导的耳肿胀和IL-17细胞募集,CD12681是选择性RORγ反向激动剂足以调节IL-23/IL-17介导的皮肤炎症。
L-脯氨酸-13C5,1-15N是13C-和15N标记的L-脯氨酸。L-脯氨酸是生物体中用作蛋白质构建基元的二十种氨基酸之一。
NS-2028 是一种高选择性可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC) 抑制剂, 其 basal 和 NO 刺激的酶活性的 IC50 值分别为 30 nM 和 200 nM。NS-2028 抑制小鼠小脑匀浆和神经元 NO 合酶中的可溶性鸟苷酸环化酶活性, IC50值分别为17 nM和20 nM。NS-2028 抑制 3-吗啉代-sydnonimine (SIN-1) 在人培养的脐静脉内皮细胞中形成环状GMP,IC50 值为30 nM。NS-2028 常用于一氧化氮信号通路的研究,它完全抑制非血管平滑肌中 NO 依赖性松弛反应 (1μM)。NS-2028 可降低血管内皮生长因子诱导的血管生成和通透性。
水合碘尿苷(5-碘-2′-脱氧尿苷,5-IUdR,IdUrd)是一种竞争性抑制磷酸化酶的碘化胸腺嘧啶类似物。Idoxuridine可以通过抑制DNA聚合酶和影响病毒复制来抑制病毒活性,特别是病毒性眼部感染,包括单纯疱疹性角膜炎。Idoxuridine抗猫疱疹病毒的IC50值为4.3μM[1]。
L-CG-I是构象受限谷氨酸类似物的延伸异构体。L-CG-I也是mGluR2的有效激动剂,EC50值为0.3nM。L-CG-I可用于mGluR家族的研究[1]。
6-甲基-9-(β-D-呋喃木糖基)嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Fibrinopeptide A, human 是由凝血酶从纤维蛋白原切割后的一种含 16 个氨基酸残基的短肽,位于 Aα 链的 NH2-末端。
URAT1&XO抑制剂1(化合物29)是URAT1(IC50=~10μM)和黄嘌呤氧化酶(IC50=1.01μM)的双重抑制剂。URAT1和XO抑制剂1在氧代酸钾诱导的高尿酸血症大鼠模型中产生低尿酸作用。URAT1&XO抑制剂1用于高尿酸血症研究[1]。