[Orn5]-URP 是有效的、选择性的 Urotensin-II receptor (UT) 的纯拮抗剂,pEC50 值为 7.24。[Orn5]-URP 没有显示出激动剂活性。
PPARγ/δ调制器1(化合物3e)是一种有效的PPAR调制器。PPARγ/δ调制器1是PPARδ拮抗剂和PPARγ部分激动剂,Ki值分别为14.4 nM和5.31μM。PPARγ/δ调节剂1的EC50分别为7.3μM和12.6μM,用于PPARδ共抑制和脂联素生成[1]。
Cassiachromone 可以从 Cassia siamea 中分离得到。
PDP-C1-Ph-Val-Cit 是可切割的 ADC 连接桥 (ADC linker),用于抗体偶联药物 (ADCs)。
N-(3-硝基-2-吡啶磺苯基)-L-谷氨酸γ-t-丁酯是谷氨酸衍生物[1]。
LysoTracker红(LysoTracker红DND-99)是一种多聚甲醛固定探针,可集中在细胞和组织的酸性隔间中。LysoTracker红是一种细胞死亡的指示剂,其方式与其他标准分析方法类似(膜联蛋白、末端dUTP缺口末端标记、尼罗蓝硫酸盐、中性红和吖啶橙)[1]。溶酶体受体红是晚期内体和溶酶体的标志物[2]。
YB-0158(Wnt途径抑制剂2)是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞(CSC)靶向剂。YB-0158扰乱Sam68-Src相互作用并诱导大肠癌细胞凋亡。抗癌活动[1]。
(-)-单体麦叶素是一种具有抗癌作用的天然木脂素[1]。
J-1048是一种激活素受体样激酶5(ALK5)抑制剂。J-1048可通过明确阻断TGF-β/Smad信号通路抑制TAA诱导的小鼠肝纤维化[1]。
AC-73 是 Cluster of Differentiation 147 (CD147) 的第一种特定的口服生物利用的抑制剂,可特异性破坏 CD147 的二聚化 (结合位点在 CD147 的 N 端 IgC2 域中包括 Glu64 和 Glu73),从而抑制 CD147/ERK1/2/STAT3/MMP-2 途径,并抑制肝癌细胞的运动和侵袭。AC-73 还是一种抗增殖药,也是白血病细胞自噬的诱导剂。
Boc-D-Gly(烯丙基)-OH。DCHA是甘氨酸(HY-Y0966)衍生物[1]。
Rho激酶-IN-2(化合物23)是一种口服活性、选择性和中枢神经系统(CNS)渗透Rho激酶(ROCK)抑制剂(ROCK2 IC50=3nM)。Rho激酶-IN-2可用于亨廷顿研究[1]。
dCeMM1是一种RBM39除胶机。dCeMM1通过重新引导CRL4DCAF15连接酶的活性来显示功能。dCeMM1降低了WT KBM7细胞中RBM39水平的表达[1]。
Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是通过共价修饰 p50 的半胱氨酸 62 来影响 NF-κB 活性的小拮抗剂。Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯是一种双环二萜内酯,主要由穿心莲 (Andrographis paniculate) 产生。Andrographolide (Andro) 穿心莲内酯抑制刺激的内皮细胞中 NF-κB 的活化,降低细胞粘附分子 E-选择素的表达,阻止 E-选择素介导的白细胞粘附,但对 IκBα 降解,p50 和 p65 核转位没有影响。
2'-脱氧-2'-氟-6-甲基-6-硫代阿拉伯-鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CT1113是一种强效的USP28和USP25抑制剂。CT1113降低体内MYC水平,在小鼠胰腺癌症CDX模型中表现出抗肿瘤活性[1]。
Cuniloside B (Eucalmaidin E) 是一种非挥发性葡萄糖单萜酯。Cuniloside B 可用作香料添加剂。
10-Hydroxyaloin B 是一种基于芦荟素骨架的生物活性杂蒽酮。
SMER28是一个可以通过mTOR信号通路机制的小分子自噬的调节器,能够阻止β淀粉样蛋白肽的累积,是自噬的调节器。
Dynamin IN-1是一种有效的动态蛋白抑制剂,IC50值为1.0µM[1]。
Sethoxydim是一种出苗后除草剂。Sethoxydim抑制植物乙酰辅酶A羧化酶(ACC酶)活性[1][2]。
EPZ011989是EZH2高效选择性且口服型抑制剂,对wt EZH2以及EZH2突变型Ki值<3nM。
N-乙酰基-S-(2-氰乙基)-L-半胱氨酸-d3是氘标记的N-乙酰基-S-(2-氰乙基)-L-半胱氨酸[1]。
HUP30是一种血管舒张剂。HUP30刺激可溶性鸟苷酸环化酶,激活K+通道,阻断细胞外Ca2+内流[1]。
C18:1神经酰胺-d7是氘标记的C18:l神经酰胺。