NBD-14189是一种有效的HIV-1进入拮抗剂,对HIV-1HXB2假病毒的IC50为89 nM。NBD-14189与HIV-1 gp120结合并显示出强大的抗病毒活性(EC50<200 nM)[1][2]。
Manzamine A是一种口服活性β-卡宾生物碱,对GSK-3β和CDK-5有特异性抑制作用,IC50分别为10.2μM和1.5μM。曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞自噬。曼扎明A具有抗疟和抗癌活性。曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
托品新(VUFB 12018；Repanidal)是一种抑制绿色木霉生长的非甾体抗炎剂(NSIA)[1]。
Hexaconazole 是一个合成的杀菌剂,作用于很多的 真菌,尤其是子囊菌和担子菌,能够促进超氧化物歧化酶和过氧化物酶的活性。
Neotripterifordin 是 HIV 的抑制剂。Neotripterifordin 在 H9 淋巴细胞中有抗 HIV 复制的活性,EC50 为 25 nM。
Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷抑制剂,抑制RNA依赖性的 HCV NS5B 基因编码的 RNA 聚合酶,抑制 HCV 基因型 1a 和 1b 临床分离株衍生的重组 NS5B 聚合酶,IC50 为 2.2 到 10.7 nM。
甲氧西林-d6钠盐是氘标记的甲氧西林钠盐。甲氧西林钠盐是一种β-内酰胺类抗生素,通过抑制参与肽聚糖合成的青霉素结合蛋白发挥作用。
Ochromycinone ((Rac)-STA-21)是一种天然抗生素,也是一种 STAT3 抑制剂。Ochromycinone 可抑制 STAT3 DNA结合活性,STAT3 二聚化。Ochromycinone 具有抗癌和抗菌活性。
Inarigivir (ORI-9020;SB-9000) 是一种二核苷酸,可显着减少表达乙型肝炎病毒转基因小鼠的 HBV DNA。
Brilacidin 是一种非肽类抗感染剂,正在开发用于治疗眼部感染。
Enilconazole是一种杀真菌剂, 广泛用于农业, 尤其是柑橘类水果的生长, 也用于兽医作为局部抗真菌剂。
Aurintricarboxylic acid 是高效的,αβ- 亚甲基 -ATP 敏感选择性 P2X1Rs 和 P2X3Rs 变构拮抗剂,对 rP2X1R 和 rP2X3R 作用的 IC50 值分别为 8.6 nM 和 72.9 nM。Aurintricarboxylic acid 是一种有效的抗流感剂,通过直接抑制神经氨酸酶 (neuraminidase) 作用。Aurintricarboxylic acid 也是拓扑异构酶 II 和凋亡抑制剂。Aurintricarboxylic acid 是选择性的 TWEAK-Fn14 信号通路抑制剂。
DNA回旋酶B-IN-3(化合物A)是细菌DNA回旋酶B抑制剂(IC50:<10nM)。DNA聚合酶B-IN-3对革兰氏阳性菌株具有抗菌活性[1]。
反式肉桂酸-d7是氘标记的反式肉桂酸酯[1]。反式肉桂酸是一种天然抗菌剂,对鱼类病原体a.sobria,SY-AS1[2]的最低抑菌浓度(MIC)为250μg/mL。
Nef-IN-B9(Nef抑制剂B9)是一种阻断Nef依赖性Hck活性的小分子,IC50为2.8 uM,而单独对Hck的活性>20 uM；对其他Src家族成员的活性也较弱,IC50为对于c-Src,Lck和Lyn>20uM；阻断野生型HIV-1复制,IC50为100-300nM,并阻断HIV感染细胞中Nef介导的SFK活化；直接与Nef结合,Kd为1.79 nM。
没食子酸醛是一种分离自日本葛的HSV-1抑制剂,具有强大的抗病毒活性[1]。
Xanthorrhizol 是从 Curcuma xanthorrhiza 中分离出来的,一种有效的抗菌剂。
Bafilomycin B1 是从链霉菌属中分离得到的大环内酯类抗生素,可抑制革兰氏阳性菌和真菌,同时为大肠杆菌 K+ 依赖性 ATPase 的抑制剂。
马来酸曲米帕明-d3是氘标记的马来酸曲米帕明。马来酸曲米帕明是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1C、5-HT2和5-HT1A的PKI分别为6.39、8.10和4.66[1][2]。
Elbasvir (MK-8742) 是丙型肝炎病毒非结构蛋白5A (HCV NS5A) 抑制剂, 对基因型1a,1b和2a的 EC50 分别为4,3 和3 nM。
Tribuloside,蒺藜皂苷从 Potentilla multifid 中分离出来。Tribuloside 对非致病性分枝杆菌属具有抗分枝杆菌活性,最低抑菌浓度 (MIC) 为 5.0 mg/mL。Tribuloside 具有 1,1-二苯基-2-苦基肼基清除活性。Tribuloside 具有抗抑郁作用,改善抑郁模型大鼠的行为。
Revaprazan hydrochloride 是一种新型酸泵拮抗剂 (APA)。 Revaprazan hydrochloride 可降低 COX-2 的表达,并在幽门螺杆菌感染中具有显着的抗炎作用。
替莫西林二钠是一种6-α-甲氧基青霉素,具有抗菌活性[1]。
阿米西汀是一种强效抗生素。阿米西汀对革兰氏阳性菌具有抗菌活性。Amicetin抑制蛋白质合成[1][2][3]。
Cefoxitin 是一种广谱的、具有抗菌活性的第二代头孢菌素。Cefoxitin 对革兰氏阳性/革兰氏阴性需氧菌和厌氧菌引起的各种感染都有效。
4-O-甲基萨凡诺是一种具有抗真菌活性的天然异黄酮。4-O-甲基萨凡诺显示出对白僵菌的活性[1]。4-O-甲基蓝宝石醇(EC50为4.6µM)强烈抑制HMV-II细胞中黑色素(黑色素)的合成[2]。
Clevudine能抗乙肝病毒。
苯醚甲环唑是一种广谱的三唑类杀菌剂,它通过抑制细胞色素P450依赖的14α-去甲基化作用抑制麦角甾醇的生物合成,从而导致真菌细胞膜破裂和细胞死亡。苯醚甲环唑对禾谷镰刀菌的体外生长有抑制作用(菌丝生长的EC50s=1.69-19.6mg/L)。苯醚甲环唑还可抑制索纳利、富尔瓦、灰葡萄球菌和索拉尼葡萄球菌的生长(EC50s分别为0.131 mg/L、0.069 mg/L、0.297 mg/L和0.252 mg/L)。