Aurein 1.1 是一种抗生素肽,存在于澳大利亚钟蛙 Litoria raniformis 中。
氰戊酸-d6是氘标记的氰戊酸盐(HY-B2006)[1]。
VEC-5是一种HIV-1抑制剂。VEC5已经通过配体-受体和蛋白质-蛋白质相互作用研究来评估其抑制潜力。VEC-5表现出比RN18更好的与Vif的相互作用。
Faltan-d4是氘标记的Faltan[1]。法尔坦是一种二羧酰亚胺杀菌剂,广泛用于葡萄藤和几种蔬菜作物,对人类支气管上皮细胞也有细胞毒性作用[2]。
首先从球形假丝酵母菌中报道的表氯酮B具有清除DPPH自由基的能力,IC50值为10.8μM,并具有有效的α-葡萄糖苷酶抑制作用,IC50值为27.3μM。抗HIV活性[1][2]。
Polymyxin B nonapeptide TFA 是一种阳离子环肽。Polymyxin B nonapeptide TFA 是经酶裂解 Polymyxin B 而产生的衍生物,与 Polymyxin B 相比,Polymyxin B nonapeptide TFA 毒性低,缺乏杀菌活性,仍具有破坏革兰氏阴性菌外膜的能力。
Zifanocycline(KBP-7072)是一种半合成的第三代氨甲基环素抗生素,可抑制细菌核糖体的正常功能。Zifanocycline对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌(包括许多耐多药病原体)具有广谱的体外抗菌活性。齐凡环素可用于口服和注射制剂。齐凡环素可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染、社区获得性细菌性肺炎和复杂的腹腔感染[1][2]。
Bio-AMS是结核分枝杆菌生物素蛋白连接酶(MtBPL)的化学抑制剂,Kd为0.865 nM；具有抗结核分枝杆菌(Mtb)的选择性活性,可阻止脂肪酸和脂质生物合成,增强结核化疗(利福平和乙胺丁醇)。
氟吩嗪二马来酸盐是一种有效的口服活性吩噻嗪类多巴胺受体拮抗剂。氟苯那嗪二马来酸盐阻断神经元电压门控钠通道。双马来酸氟奋那嗪主要通过拮抗中脑边缘、黑质纹状体和结节-前庭神经通路中的突触后多巴胺-2受体发挥作用。氟哌嗪二马来酸盐可拮抗哌甲酯诱导的刻板啃咬,并抑制小鼠的攀爬行为。氟苯那嗪二马来酸盐可用于研究与糖尿病相关的精神病和疼痛性周围神经病变,并具有抑制SARS-CoV-2[1][2][3][4][6]的潜力。
HCV-IN-35(化合物(R)-3h)是一种有效的HCV抑制剂。HCV-IN-35具有研究感染疾病的潜力[1]。
Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 是艾叶中的一种活性成分。 Isoscopoletin 具有显著的细胞增殖抑制作用,对人类 CCRF-CEM 白血病细胞和耐药亚系 CEM/ADR5000 作用的 IC50 值分别为 4.0 μM 和 1.6 μM。Isoscopoletin (6-Hydroxy-7-methoxycoumarin) 具有抑制 HBV 复制的活性。
Closantel是水杨酰苯胺类驱虫药。
BVDU 5′-三磷酸是一种带有5′-磷酸标记的抗病毒药物,靶向病毒DNA聚合酶。BVDU 5′-三磷酸对水痘-带状疱疹病毒(VZV)和单纯疱疹病毒1型(HSV-1)表现出优异的选择性,这是由于病毒编码的胸苷激酶的特异性磷酸化。
Demethyl linezolid 是 linezolid 的杂质。Demethyl linezolid 是一种有用的抗菌剂,对许多人类和兽医病原体均有效。详细信息请参考专利文献 WO1995007271A1 中的例子 9。
D-Ribonolactone 是一种糖内酯,也是一种大肠杆菌 β-半乳糖苷酶 (β-galactosidase) 的抑制剂,Ki 为 26 mM。
(+)-Thienamycin有效的广谱抗菌和β-内酰胺酶抑制剂,可从 Streptomyces cattleya 中分离得到。
SSAA09E1 是一种组织蛋白酶 L (cathepsin L) 阻滞剂 (IC50: 5.33 μM)。SSAA09E1 抑制病毒进入阶段。SSAA09E1可用于 SARS-CoV 感染研究。
Virginiamycin S1 是环状十六肽抗生素,由弗氏链霉菌 (Streptomyces virginiae) 产生, 在氨酰基-tRNA 结合和肽键形成的水平上抑制细菌蛋白质合成,对多种革兰氏阳性菌显示出强大的杀菌活性。Virginiamycin S1 属于链阳性菌属家族中的 B 型化合物,与链阳性菌属家族中的 A 型化合物Virginiamycin M1 协同治疗多药耐药性细菌感染更有效。
Corypalmine 是一种来自 Corydalis chaerophylla 的生物碱。Corypalmine 是一种抗真菌药。
桑椹根中的一种新的Diels-Alder型加合物Multicaulisin对金黄色葡萄球菌(MRSA)菌株具有潜在的抑制作用。Multicaulisin是一种抗菌药物,具有进行MRSA感染研究的潜力[1][2]。
抗真菌剂31(化合物12)是一种具有吡咯三嗪酮支架的强效口服三唑类抗真菌剂。抗真菌剂31对念珠菌属和丝状真菌具有抗真菌活性。抗真菌药物31显著降低了两种致死性全身感染小鼠模型的死亡率和肾脏真菌负荷[1]。
阿托替维单抗(REGN3470)或maftimab/odesivimab(Inmazeb)是美国食品和药物管理局(FDA)批准的首个针对扎伊尔埃博拉病毒(EBOVs)感染的单克隆抗体[1]。
GS-443902 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 TP RdRp,RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 5.6 µM,1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。
Justicidin B是一种有效的抗癌木脂素和促凋亡剂。Justicidin B也是一种骨吸收抑制剂,具有强大的抗病毒、杀菌和抗原生动物作用。Justicidin B显著抑制血小板聚集[1][2][3]。
(+)-Pinoresinol diacetate 时可从Sambucus williamsii 分离得到的天然产物,具有抗真菌活性。
镓铬是一种活性肽。镓铬可以直接与铁载体的羟肟酸部分相互作用。镓铬可用于研究许多革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌对铁的吸收[1]。