Morphothiadin 是野生型和阿德福韦耐药 HBV 复制的有效抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。
Fexinidazole 是一种5-硝基咪唑药物, 可治疗寄生虫布氏锥虫引起感染的人类昏睡病。
Leronlimab(PRO 140)是一种人源化IgG4抗CCR5单克隆抗体。Leronlimab抑制小鼠肿瘤模型中CCR5介导的HIV-1病毒和肺转移。Leronlimab可用于HIV非酒精性脂肪性肝炎(NASH)和癌症的研究[1]。
Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
Alterlactone 是一种抗菌剂。Alterlactone 对细菌和真菌有广泛的抗菌活性。Alterlactone 具有很强的自由基清除活性。
茴香香豆素H是一种具有抗真菌活性的香豆素。山莨菪碱H对埃及微孢子虫、红色毛癣菌和须发毛癣菌表现出活性,MIC为62.5µg/mL[1]。
2’-脱氧-L-腺苷是修饰的寡脱氧核糖核苷酸的口服活性合成子。2'-脱氧-L-腺苷是乙型肝炎病毒(HBV)以及密切相关的鸭和土拨鼠肝炎病毒(WHV)复制的有效、特异和选择性抑制剂[1]。
Inarigivir soproxil 是先天免疫的激动剂,显示了对丙型肝炎病毒 (HCV) 耐药突变型有良好的抗病毒活性,在细胞中测得其对 HCV 1a/1b 两种突变型的 EC50 值分别为 2.2 μM 和 1.0 μM。
肉桂霉素是一种由肉桂属植物产生的四环类镧系生物,含有四种不寻常的氨基酸：红-β-羟基天冬氨酸、间苯二酚、苏氨酸-β-甲基镧硫氨酸,1肉桂霉素对Vero细胞中单纯疱疹病毒1型KOS株感染具有抗病毒作用。肉桂霉素识别磷脂酰乙醇胺的结构,并与磷脂在生物膜上形成等摩尔复合物。该肽已被用作分析磷脂酰乙醇胺跨双层运动的探针。
PAβN dihydrochloride (MC-207110 dihydrochloride)是外排泵的抑制剂。
抗结核杆菌制剂-1(化合物33)对结核分枝杆菌(结核分枝杆菌)H37Ra具有选择性抗结核杆菌活性,MIC值为1μg/ml。抗结核杆菌制剂-1对正常细胞的细胞毒性相对较低(Vero细胞IC50=143.2μg/ml)[1]。
头孢烷(CGP 9000)是一种口服活性头孢菌素抗生素。头孢哌啶对大肠杆菌和肺炎克雷伯菌的MIC值分别为3.13和1.56μg/mL,浓度为106μg/mL。头孢哌啶可用于感染研究[1]。
trans-ccc_R08(化合物1-B)是一种有效的cccDNA(共价闭合环状DMA)抑制剂。trans-ccc_R08抑制HBeAg水平,IC50值为0.08µM。trans-ccc_R08具有研究乙型肝炎病毒感染(HBV)的潜力[1]。
伞房素是一种葡萄糖苷。伞房蛋白可以从龟头Ballota的地上部分分离出来。伞房素还具有抗真菌类黄酮活性[1][2]。
BDM91270(化合物29)是一种大肠杆菌AcrAB-TolC外排泵抑制剂,对野生型大肠杆菌AcrB的EC90为0.6μM。BDM91270可用于大肠杆菌耐药性的研究[1]。
Mezlocillin钠盐是一种高效广谱抗生素, 对大多数革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌有活性。
Cefoperazone钠盐是一种头孢菌素类抗生素, 抑制rMrp2调节的 [3H]E217βG吸收, IC50为199 μM。
BRD3308是一种有效的选择性HDAC3抑制剂,IC50为54 nM,选择性比HDAC1和HDAC2高20倍,选择性比其他HDAC同种型高500倍；减弱PE介导的ERK磷酸化,但不减弱JNK；也激活2D10细胞系中的HIV-1转录,从体外抗逆转录病毒治疗的禽流感HIV+患者中分离的静息CD4+T细胞诱导HIV-1生长并破坏HIV-1潜伏期；抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺β细胞凋亡,并增加功能性胰岛素释放。
Thalrugosaminine 是从负藻 (Thalictrum minus) 的根中分离出的苄基异喹啉生物碱。Thalrugosaminine 显示出良好的抗菌活性,MIC 值为 64-128 µg/ml。
Trovafloxacin 是一种广谱喹诺酮类抗生素,对革兰氏阳性,革兰氏阴性和厌氧菌具有有效的活性。Trovafloxacin 可阻断 DNA 促旋酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 IV (topoisomerase IV) 的活性。Trovafloxacin 也是一种有效的,选择性的,口服活性的 Pannexin 1 通道 (PANX1) 抑制剂,对 PANX1 内向电流的 IC50 为 4 μM。Trovafloxacin 不抑制 connexin 43 gap junction 或 PANX2。Trovafloxacin 通过抑制 PANX1 导致凋亡细胞碎片失调。
AMD-070 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM；AMD-070 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。
二甲吗啉是一种吗啉类杀菌剂,可抑制真菌细胞壁的形成。二甲吗啉抑制卵霉菌P.citrophthora、P.parasitica、P.capsici和P.infestans的菌丝生长(EC50s分别为0.14µg/mL、0.38µg/mL、<0.1µg/mL和0.16-0.3µg/mL),但在体外对绿藻种C.vulgaris或S.obliquus的活性较弱(EC50s分别为47.46µg/mL和44.87µg/mL)。在MDA-kb2人类乳腺癌细胞的报告分析中,二甲基吗啉抑制雄激素受体(AR)活性,但在酵母抗雄激素筛选中不抑制(IC20s分别为0.263µM和38.5µM)。
依诺肝素(PK 10169),一种低分子量肝素(LMWH)衍生物。依诺肝素通过抗凝血酶III发挥抗凝活性,抗凝血酶Ⅲ是因子Xa和凝血酶IIa的内源性抑制剂。依诺肝素通过抗氧化和抗炎特性保护大鼠海马免受TBI(创伤性脑损伤)。依诺肝素可用于研究深静脉血栓形成(DVT)、肺栓塞、TBI和新冠肺炎[1][2][3]。
Cefepime双盐酸一水合物是广谱的头孢菌素。
Isavuconazonium sulfate (BAL8557-002) 是活性三唑类抗真菌药物 Isavuconazole 的前药,是一种口服活性抗真菌药物。Isavuconazonium sulfate 用于侵袭性曲霉菌病和毛霉菌病。
抗菌剂83(化合物17h)对各种耐万古霉素的粪肠球菌(VRE)和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)显示出有效的抗菌活性。抗菌剂83可以显著减少MRSA的生物膜形成,并表现出有希望的选择性。抗菌剂83在人体肝微粒体中代谢稳定[1]。
抗生素A-338533是一种抗生素,可以从链霉菌菌株中分离出来。抗生素A-338533对金黄色葡萄球菌、鸡毒支原体具有抗菌活性,MIC值分别为2μg/mL和≤1.56μg/mL[1]。
RSV/IAV-IN-1(化合物14e)是一种有效的RSV/IAV双重抑制剂。RSV/IAV-IN-1的细胞毒性低于临床药物利巴韦林。RSV/IAV-IN-1在研究RSV和/或IAV感染方面具有潜力【1】。