Thymol-d13是氘标记的Thymol[1]。胸腺素是从Lamiaceae科植物和其他植物(如马鞭草科、玄参科、毛茛科和Apiaceae家族的植物)中分离的精油中存在的主要单萜酚。百里香酚具有抗氧化、抗炎、抗菌和抗真菌作用[2]。
抗菌剂106(化合物8)是一种具有抗生物膜活性的口服有效抗菌剂。抗菌剂106对耐多药(MDR)革兰氏阳性病原体显示出强大的抗菌作用。抗菌剂106可高效清除巨噬细胞内99.7%的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)。
HadAB-IN-1是一种有效的HadAB抑制剂。HadAB-IN-1抑制HadAB酶复合物活性,IC50值为0.03μM。HadAB-IN-1也影响结核分枝杆菌(Mtb)中分枝杆菌酸的生物合成。HadAB-IN-1可用于结核病(TB)的研究[1]。
S-Pantoprazole (sodium trihydrate) 与 Pantoprazole (HY-17507) 相关,在胃酸分泌紊乱相关疾病中发挥重要作用,或作为质子泵 (proton pump) 抑制剂。
WU-FA-01是WU-FA-00的氢化衍生物,是一种抗菌剂,对革兰氏阳性菌株表现出高水平的抗菌活性,也具有一些抗炎活性[1]。
Atuzaginstat(COR388)是一种有效的小分子细菌蛋白酶赖氨酸银杏蛋白酶抑制剂,可用于阿尔茨海默病的研究[1][2]。
TAPI-0是一种TACE(TNF-α转化酶；ADAM17)抑制剂,IC50为100 nM。TAPI-0是一种MMP抑制剂,也能减弱TNF-α的处理[1][2]。
Ro 20-0657/000 是 Trimethoprim 的代谢产物。Trimethoprim 是一种二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂,在人类和兽医学中用作抗菌剂。
GlyRS-IN-1 是甘氨酰 tRNA 合酶 (GlyRS) 的抑制剂来自专利 WO 2017066459 A1。GlyRS-IN-1 也可以抑制细菌的生长。
乳酸特比萘芬(TDT 067乳酸)是一种口服活性和有效的抗真菌剂。乳酸特比萘芬是念珠菌角鲨烯环氧化酶的有效非竞争性抑制剂,Ki为30 nM。乳酸特比萘芬对某些革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌也有抗菌活性[1][2][3]。
硫酸卡那霉素是一种广谱抗生素,可用于某些严重的葡萄球菌或革兰氏阴性杆菌感染。硫酸卡那霉素具有一定的耳毒性[1][2]。
HSGN-94是一种具有脂磷壁酸(LTA)生物合成抑制作用的强效抗菌剂。HSGN-94抑制耐药革兰氏阳性菌,MIC值为0.25-2μg/mL。HSGN-94抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌和耐万古霉素肠球菌的生物膜形成。HSGN-94还抑制促炎细胞因子,在MRSA小鼠伤口感染模型中表现出体内功效[1]。
阿柔比星是一种口服有效的蒽环类抗白血病药物。阿柔比星抑制拓扑异构酶II干扰DNA和RNA转录的复制。阿柔比星可诱导DNA损伤。阿柔比星抑制DNA合成和c-myc表达。爱达霉素抑制细菌和酵母菌的生长[1][2][3][4][5]。
Tulathromycin A 是大环内酯类抗生素,MIC90为1μg/ml。
Tylosin酒石酸盐是大环内酯类抗生素。
抗菌剂30对Xoo具有良好的体外抗菌活性,EC50值为1.9μg/mL。
Cefdinir(Omnicef)是半合成广谱抗菌剂。
Maximin 8 是一种抗菌肽,存在于 B. maxima 中。
去甲泽拉丁L(化合物2)是Pdr5p转运体催化和功能活性的抑制剂。去甲泽拉定L抑制Pdr5p ATP酶活性,IC50为3.8µM。去甲泽拉定L具有抗真菌、抗寄生虫、抗病毒、抗菌和抗肿瘤活性[1]。
Pinobacksin 5-甲基醚可以从格鲁吉亚蜂胶中分离出来。Pinobacksin 5-甲基醚具有抗幽门螺杆菌活性。Pinobacksin 5-甲基醚是CYP9Q酶的有效诱导剂[1]。
Brevianamide M (compound 4) 是杂色曲霉 (Aspergillus versicolor) 的代谢物。这是一种从海洋褐藻马尾藻中分离出来的内生真菌。Brevianamide M 对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。
Nifurpirinol (P-7138) 是一种硝基芳香抗生素 (antibiotic),是细菌硝基还原酶 (NTR) 的底物。与甲硝唑相比,Nifurpirinol 是一种更有效的 prodrug,可在表达硝基还原酶的转基因模型中诱导细胞消融。
Lugdunin 是一种抗生素肽。Lugdunin 通过耗散细菌的膜电位来抑制细菌。Lugdunin 对革兰氏阳性菌有活性,例如金黄色葡萄球菌,并减少金黄色葡萄球菌的皮肤和鼻腔定植。Lugdunin 在人角质形成细胞和小鼠皮肤中诱导 LL-37 和 CXCL8/MIP-2表达。
盐酸格列帕沙星(OPC-17116)是一种口服活性氟喹诺酮类抗生素,对包括肺炎链球菌在内的社区获得性呼吸道病原体具有有效活性。盐酸格列帕沙星具有高组织渗透性和良好的药效学特性[1][2][3][4]。
Kushenol W 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。Kushenol W 具有抗菌作用,对金黄色葡萄球菌的 MIC 为 10 μg/mL。