Tigecycline盐酸盐是首创的广谱抗生素,对多种抗生素抗性菌同样有效。
Imipenem monohydrate 是一种从土壤微生物 Streptomyces cattleya 分离得到的碳青霉烯类抗生素,是一种用于静脉注射的β 内酰胺类抗生素,能广泛有效抑制多种革兰氏阳性和阴性菌,包括多种耐药均属。Imipenem monohydrate 是一种作用于细菌细胞壁的抗生素。
月桂酸-d23是氘标记的月桂酸。月桂酸是一种中链游离脂肪酸,具有很强的杀菌性能。痤疮杆菌、金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌的EC50分别为2、6和4μg/mL。
Edoxudine是一种抗病毒药物, 是胸苷类似物,对单纯疱疹病毒有效。
盐酸氟苯尼考胺是氟苯尼考尔(HY-B1374)的代谢产物。氟苯尼考通过与核糖体中的50S和70S亚基结合以消除肽基转移酶的活性来抑制细菌蛋白质合成。氟苯尼考是一种兽医用抗生素,可用于水产养殖控制易感细菌性疾病[1][2]。
抗炎剂11(化合物16)是一种有效的抗细菌和抗炎剂。抗炎剂11抑制Mtb H37Rv和M299生长,MIC50(最小抑制浓度50%)分别为1.3和6.9μM。抗炎剂11通过抑制iNOS表达抑制NO,并抑制TNF-α和IL-1β的产生。抗炎剂11可用于结核病(TB)研究[1]。
Cathepsin G(1-5) 是一种抗菌肽,存在于梭菌蛋白酶消化的组织蛋白酶 G 混合物中。
Phenoxyethanol 具有广泛的抗菌 (antimicrobial) 活性。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。Phenoxyethanol 对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广泛的抗菌活性。Phenoxyethanol 是呼吸作用氧化磷酸化的解偶联剂 (uncouple agent),竞争性地抑制苹果酸脱氢酶。Phenoxyethanol 被用作化妆品、疫苗和纺织品中的防腐剂。
Cochliodone A 能从深海衍生真菌 Chaetomium sp. 的培养物中提取得到活性化合物,具有抗细菌和抗癌活性。Cochliodone A 对多种细菌具有毒性,MICs 分别为 15.3 μg/mL (V. vulnificus),32.7 μg/mL (V. rotiferianus),15.9 μg/mL (S. aureus ATCC 43300),16.3 μg/mL (S. aureus CGMCC 1.12409)。Cochliodone A 也抑制多种癌细胞系,IC50s 分别为 28.1 μM (A549),20.7 μM (HeLa),23.2 μM (Hep G2)。
Tobramycin sulfate (Nebramycin Factor 6 sulfate) 是一种胃肠外给药的广谱氨基糖苷类抗生素,已广泛用于治疗由于敏感生物引起的中度至重度细菌感染。
Acetylazide 是一种用于治疗细菌感染的抗菌药。
糖化糖化糖类毒素K对幽门螺杆菌G27、幽门螺杆菌159和金黄色葡萄球菌ATCC25923有中度抑制作用,MIC值为16μg/mL[1]。
Pazufloxacin (T-3761)是氟喹诺酮类广谱抗生素。
S.pombe lumazine synthase-IN-1 是 lumazine 合酶的抑制剂,对粟酒裂殖酵母和结核分枝杆菌的 lumazine 合酶的 Ki 值分别为 243 μM 和 9.6 μM。
Pseudouridimycin (PUM) 是一种抗生素,选择性细菌 RNA 聚合酶 (RNAP) 抑制剂。Pseudouridimycin 是一种 C-核苷类似物,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。
抗丝裂霉素制剂1是一种抗丝裂霉素治疗剂。
BO-3482 有抗菌活性,可用于抑制耐甲氧西林的金黄色葡萄球菌,其 MIC90 值为 6.25 μg/mL。
Fmoc-Glu-OMe是一种谷氨酸衍生物,在AgNO3溶液中具有抗菌活性和凝胶性能。Fmoc-Glu-OMe是一种可模制的伤口愈合生物材料[1]。
Doripenem一水合物是广谱的β-内酰胺抗生素,抗菌谱覆盖革兰氏阳性,阴性和厌氧菌。
Metallo-beta-lactamase ligand 1 是一种有效的 B 类 β-lactamase 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019221122A1 中的化合物 A。
Pazufloxacin (T-3761)甲磺酸盐是喹诺酮类抗生素。
抗菌剂54(实施例20)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
人防御素HNP-3是一种被称为“防御素”的细胞毒性抗生素肽。人防御素HNP-3对金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和大肠杆菌具有抑制活性。防御素HNP-3人最初合成为94个氨基酸的前体HNP(1-94),水解为前体HNP(20-94),并在去除阴离子前体后转化为成熟HNP(65-94)[1][2]。
4(3H)-Quinazolinone是化学合成中的砌块。 生物活性氮杂环化合物。 具有广谱的生物学特性,如抗菌,抗真菌,抗惊厥,抗炎,抗HIV,抗癌和镇痛活性[1][2]。