N2-Methylguanine是经过修饰的核苷,是在人体液中存在的内源性甲基化核苷。
抗菌剂59(实施例24)是抗菌剂(从专利WO2013030735A1中提取)[1]。
马来酸-d2是氘标记的马来酸[1]。马来酸是大肠杆菌和单核细胞增多性李斯特菌的谷氨酸脱羧酶(GAD)抑制剂[2][3]。
Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate),是花椒的有效成分,也是一种用途广泛的天然香料化合物。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 具有抗菌活性,是一种防止食品褐变的酪氨酸酶 (tyrosinase) 抑制剂。Methyl cinnamate (Methyl 3-phenylpropenoate) 通过由 CaMKK2-AMPK 信号途径介导的机制具有抗脂活性。
Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 是从放线菌 Actinomadura rubra 中分离出来的。 Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 是一种抗球虫药,用于治疗艾美耳球菌,腺苷球菌,鸡血肠球菌和分散肠球菌感染。Maduramicin ammonium (Maduramycin ammonium) 通过内在和外在途径诱导鸡心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
InhA-IN-2(化合物23)是一种结核分枝杆菌InhA(烯醇ACP还原酶)抑制剂,IC50为0.31μM[1]。
头孢美唑(CS 1170)是一种半合成的头孢霉素抗生素,具有广谱抗菌活性,包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌和厌氧菌。头孢美唑与青霉素结合蛋白(PBPs)结合,干扰细菌细胞壁生物合成。头孢美唑用于研究妇科、腹腔内、泌尿道、呼吸道以及皮肤和软组织感染[1][2][3]。
卡西甙B是一种萘甲酮,具有强大的抗菌活性[1]。
氟甲喹-13C3是13C3标记的氟甲喹。氟甲喹(R-802)是一种喹诺酮类抗生素,作为拓扑异构酶II抑制剂,IC50为15μM(3.92μg/mL)。
2-苯基乙醇-d4是氘标记的2-苯基乙醇[1]。2-苯乙醇(苯乙醇)是一种无色液体,从玫瑰、康乃馨、风信子、阿勒颇松、橙花和其他生物中提取。它有一种令人愉快的花香,也是一种由真菌白色念珠菌产生的自身抗生素[2]。由于其在基本条件下的稳定性,它被用作香烟中的添加剂,也被用作肥皂中的防腐剂。
Funalenone (BMS-304245) 是一种 MraY + MurG 抑制剂,在 MraY + MurG 膜板实验中,其 IC50 为 25.5 μM。Funalenone 抑制 Staphylococcus aureus (A15090), MIC 为 64 μg/mL。Funalenone 还抑制 MMP-1,其 IC50 为 170 μM。
Methyl camosate 是一种从鼠尾草或迷迭香中分离出的二萜,具有强大的抗氧化和抗菌活性。
Florfenicol是一种常见得兽用抗生素,能够治疗牛呼吸疾病,在水产养殖业中可以用来控制鲶鱼肠道败血病,同时可以诱导鸡蛋早期胚胎死亡,LC50值为1.07 μg/g。
ARX-1796(AV-006)是一种阿维巴坦前药,是一种口服生物利用的β-内酰胺酶抑制剂。阿维巴坦具有对a类和C类β-内酰胺酶的抑制谱,包括ESBLs、AmpC和肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶(KPC)酶[1][2]。
Kasugamycin hydrochloride (Ksg hydrochloride) 是一种既能结合 30s 和 70s 核糖体又不能结合 50s 亚基的抗生素。Kasugamycin hydrochloride (Ksg hydrochloride) 模拟 mRNA 核苷酸破坏 tRNA 结合并抑制典型翻译起始。
Garvicin KS,GakA是一种大小为34个氨基酸的肽,与其他2种肽GakB和GakC一起形成细菌素Garvicin堪萨斯(GarKS)。Garvicin KS,GakA抑制成纤维细胞的活力和增殖。Garvicin KS、GakA和GakB是一种有效的组合,具有良好的肽稳定性、抗菌功效和成纤维细胞活力/增殖效果。Garvicin KS肽抑制MSSA,MIC值为GakB>GakC>GakA[1]。
WCK-4234是一种有效的β-内酰胺酶抑制剂。WCK-4234抑制A、C和D类β-内酰胺酶活性。WCK-4234缺乏直接抗菌活性。WCK-4234通过OXA-48/OXA-181或KPC酶,或结合抗渗性和AmpC或ESBL活性,增强亚胺培南和美罗培南对肠杆菌科的抵抗力。WCK-4234显著克服了OXA型碳青霉烯酶介导的耐药性[1][2]。
抗结核药物-33是一种2-氨基噻唑衍生物,对结核分枝杆菌(Mtb)具有强大的抗结核活性[1]。
(±)-亮氨酸-13C(DL-亮氨酸-13C)是标记为(±)-亮氨酸的13C。(±)-亮氨酸(DL-亮氨酸),亮氨酸的同分异构体,趋化剂和膳食添加剂。(±)-亮氨酸抑制大肠杆菌HfrH生长92.08%[1]。
Rugulosin是rugulosum青霉的结晶色素。Rugulosin具有显著的特异性抗菌活性和适度的抗真菌活性[1]。
VIM-2-IN-1(化合物1dj)是一种具有抗菌活性的β-内酰胺酶抑制剂。维罗纳整合子编码的金属β-内酰胺酶(VIM-2)、德国亚胺培南酶-1(GIM-1)和新德里金属β-内酰胺酶(NDM-1)的VIM-2-IN-1的中等IC50值分别为23µM、48µM和231µM【1】。
3,4,5-三甲氧基苯甲醛-d3是氘标记的3,4,5-三甲氧基苯醛[1]。3,4,5-三甲氧基苯甲醛是合成各种药物的中间体,尤其是？甲氧苄啶？用于治疗细菌感染,包括尿路病原体感染[2]。
Cefminox sodium (MT-141) 是一种半合成的头霉素,具有广谱的抗菌活性。Cefminox sodium (MT-141) 为前列环素受体 (prostacyclin receptor) 和 PPARγ 的双重激动剂,能够上调 cAMP 的产生和 PTEN 的表达,抑制 Akt/mTOR 信号通路。Cefminox sodium (MT-141) 可抑制肺动脉高压。
VP-4509,一种抗甲氧西林耐药金黄色葡萄球菌(MRSA)试剂,MIC为49.3 µM.VP-4509对革兰氏阴性细菌铜绿假单胞菌也具有很高的抗菌活性[1]。
盐酸甲氧苄啶是一种抑菌抗生素和口服活性二氢叶酸还原酶抑制剂。盐酸甲氧苄氨嘧啶对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有活性。盐酸甲氧苄啶在研究尿路感染、志贺氏菌病和肺孢子虫肺炎方面具有潜力。盐酸甲氧苄啶与锌合用可抑制禽流感病毒在鸡胚中的感染[1][2][3][4]。
PNU-176798 是一种抗菌剂,能够作用于大多数革兰氏阳性菌和厌氧菌的蛋白合成。