TP-030-2是RIPK1抑制剂(人Ki=0.43nM；小鼠IC50=100nM)[1][2]。
Vin-C01是一种有效的胰腺β细胞保护剂,EC50为0.22µM。Vin-C01有效促进β细胞存活,保护β细胞免受STZ诱导的凋亡。Vin-C01可用于2型糖尿病研究[1]。
Baohuoside I 是从朝鲜淫羊藿中得到的黄酮类化合物,作为 CXCR4 的抑制剂,能够抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPK 和 P-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (如 Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2,caspase-9,caspase-3,PARP-1 和 p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,为白血病治疗提供生化基础。
Damulin B是绞股蓝中发现的达马烷型皂甙。Damulin B可诱导细胞凋亡,并在体外具有抗癌活性[1][2]。
L-苏氨酸-PPMP是一种GlcT(UDP-Glc：神经酰胺β1,1葡萄糖基转移酶)抑制剂。L-苏氨酸-PPMP抑制鞘糖脂生物合成并诱导细胞凋亡。L-苏氨酸-PPMP具有抗癌活性[1]。
C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。
(S) -10-羟基喜树碱-d5(10-HCPT-d5)是氘标记的(S)-10-羟基喜树碱。(S) -10-羟基喜树碱(10-HCPT)是一种DNA拓扑异构酶I抑制剂。(S) -10-羟基喜树碱具有显著的凋亡诱导作用。(S) -10-羟基喜树碱有可能用于肝癌、胃癌、结肠癌和白血病研究[1][2][3][4]。
卡马替尼(INC280；INCB28060)盐酸盐是一种强效、口服活性、选择性和ATP竞争性c-Met激酶抑制剂(IC50=0.13nM)。盐酸卡马替尼可抑制c-MET的磷酸化以及c-Mets途径下游效应物,如ERK1/2、AKT、FAK、GAB1和STAT3/5。盐酸卡马替尼可有效抑制c-MET依赖的肿瘤细胞增殖和迁移,并有效诱导凋亡。抗肿瘤活性。盐酸卡马替尼主要由CYP3A4和醛氧化酶[1][2][3]代谢。
ALK-IN-26 (compound 4a) 是 ALK 抑制剂,对 ALK 酪氨酸激酶的 IC50 值为7.0 μM。ALK-IN-26 有良好的药代动力学特性和血脑屏障通透性。ALK-IN-26 能够引起细胞凋亡、自噬和坏死。ALK-IN-26 能够用于胶质母细胞瘤研究。
一种真菌天然产物,与HuR结合并在体外抑制HuR-RNA相互作用,IC50为1.2 uM；抑制富含HuR-AU的元件(ARE)相互作用并阻断HuR的关键RNA结合残基。
Nauclefine是一种从Nauclea officinalis中分离出来的吲哚生物碱。Nauclefine作为PDE3A调节剂,通过PDE3A-SLFN12依赖性死亡途径诱导癌症细胞凋亡[1]。
CDK/HDAC-IN-2是一种有效的HDAC/CDK双重抑制剂,对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6,8、CDK1、CDK2、CDK4,6,7,IC50分别为6.4、0.25、45、>1000、8.63、0.30、>1000 nM。CDK/HDAC-IN-2具有良好的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞于G2/M期。CDK/HDAC-IN-2显示出强大的抗肿瘤功效[1]。
Solasodine(Purapuridine)是存在于茄科植物中的毒性生物碱,对宫颈癌细胞株(HeLa)和人髓性白血病细胞株(U937)有选择性的细胞毒性。
c-Met/HDAC-IN-2是一种高效的c-Met和HDAC双重抑制剂,HDAC1和c-Met的IC50s分别为18.49 nM和5.40 nM。c-Met/HDAC-IN-2对某些癌细胞系具有抗增殖活性。c-Met/HDAC-IN-2可引起HCT-116细胞G2/M期阻滞并诱导细胞凋亡。c-Met/HDAC-IN-2可用于研究抗癌耐药性[1]。
FL118(10,11-(亚甲二氧基)-20(S)-喜树碱是喜树碱(HY-16560)类似物,是一种有效的口服活性生存素抑制剂。FL118与癌蛋白DDX5(p68)结合,去磷酸化并降解DDX5。FL118可用于癌症研究[1][2]。
Mliademetan 是 MDM2 的特异性抑制剂,是可用于治疗急性髓性白血病 (AML) 的药物成分。
10058-F4是 c-Myc 抑制剂,其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。
HDAC-IN-31是一种高效、选择性和口服活性的HDAC抑制剂,对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8,其IC50s分别为84.90、168.0、442.7、>10000 nM。HDAC-IN-31在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。HDAC-IN-31具有良好的抗肿瘤作用。HDAC-IN-31具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力【1】。
RIPK1-IN-9(实例45)是一种二氢萘啶酮化合物,是一种有效且选择性的RIPK1抑制剂。RIPK1-IN-9抑制U937细胞(IC50=2 nM)和L929细胞(IC50=1.3 nM)[1]。
RIPK2抑制剂1是一种新型有效的选择性RIPK2抑制剂,IC50为5-10 nM；有效抑制癌细胞增殖>70%,并抑制NF-κB活性。
FINO2是一种有效的铁下垂诱导剂。FINO2抑制GPX4活性。FINO2是一种稳定的氧化剂,可氧化亚铁,在不同的pH值下稳定。FINO2导致广泛的脂质过氧化[1]。
L-谷氨酸-5-13C是13C标记的L-谷氨酸。L-谷氨酸在谷氨酸受体的所有亚型(代谢型、红藻氨酸、NMDA和AMPA)中充当兴奋性递质和激动剂。L-谷氨酸对多巴胺能终末释放DA有直接激活作用。
Monensin 是由链霉菌属产生的脂溶性天然生物活性离子载体,它可以结合质子和一价阳离子。Monensin 在药物敏感和耐药菌株中均具有针对人类机会病原体的广谱活性。Monensin 能够诱导多种癌细胞系的凋亡。
弹力蛋白A((-)-弹力蛋白A；AglA)是一种从海绵Agelas dendromorpha中分离的四环生物碱,在细胞周期的G2/M期诱导细胞凋亡并阻滞细胞,显示出抗肿瘤活性[1]。
L-胱氨酸d4是氘标记的L-胱氨酸。L-胱氨酸是一种氨基酸和细胞内硫醇,在调节细胞过程中起关键作用。
5'-甲硫腺苷-d3是氘标记的5'-甲硫腺苷[1]。5'-甲硫腺苷(5'-(甲硫基)-5'-脱氧腺苷)是一种在多胺合成过程中由S-腺苷甲硫氨酸(SAM)产生的核苷。5'-甲硫腺苷通过抑制肿瘤细胞增殖、侵袭和诱导细胞凋亡来抑制肿瘤,同时控制肿瘤组织的炎症微环境。5'-甲硫腺苷及其相关物质对肿瘤发生具有显著的调节作用[2][3][4]。