IZTZ-1是一种咪唑-苯并噻唑共轭物,是一种c-MYC G4配体。IZTZ-1能够通过稳定c-MYC G4来下调c-MYC的表达。IZTZ-1诱导细胞周期阻滞、凋亡,从而抑制B16细胞的细胞增殖。IZTZ-1具有抗肿瘤活性,可用于黑色素瘤研究[1]。
SP-141 是一种特异性的 MDM2 抑制剂。SP-141 促进 MDM2 自泛素化和降解。SP-141 可用于胰腺癌和乳腺癌的研究。
Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
(±)-Trolline ((±)-Oleracein E) 是一种异喹啉生物碱,对呼吸道细菌具有抗菌活性,对 A 型和 B 型流感病毒具有抗病毒活性。(±)-Trolline 显着诱导 HSC 凋亡。(±)-Trolline 可用于肝纤维化的研究。
SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
Calcimycin 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体(如钙离子和镁离子)。Calcimycin 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡。
AX-024 hydrochloride 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
RIPK3-IN-2是一种RIP3抑制剂。RIPK3-IN-2可用于由激活的坏死途径研究引起或与之相关的疾病[1]。
Lexatumumab(HGS-ETR2)是一种人激动性TRAIL受体2(TRAIL-R2,DR5,APO-2)IgG4κ型单克隆抗体。Lexatumumab诱导恶性间皮瘤细胞凋亡。Lexatumumab可用于恶性胸膜间皮瘤(MPM)研究[1]。
(-)-松脂醇是一种植物衍生的四氢呋喃木脂素,可抑制α-葡萄糖苷酶并作为降血糖剂。(-)-松脂醇具有一些抗炎作用,并作为化学预防剂,诱导细胞凋亡增加和细胞周期G2/M停滞[1]。
Sunitinib Malate (SU 11248 Malate) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂, 抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。
PTG-0861(JG-265)是一种新型高效、选择性HDAC6抑制剂,IC50为5.92 nM,选择性是其他HDACs的36倍以上。PTG-0861(JG-265)显示HDAC6细胞靶向结合,EC50为0.59μm(ELISA),体外和细胞选择性优于HDAC6选择性抑制剂西他林他汀(ACY-241)。PTG-0861(JG-265)对多种血癌细胞系(如MV4-11、MM1S)具有一定的抑制作用,同时对非恶性细胞和CD-1小鼠的细胞毒性有限。PTG-0861(JG-265)具有良好的体外药代动力学,在细胞和体内均具有良好的安全性。
7-Ketositosterol 是一种植物甾醇,能从桑树 (Morus alba L.) 果实中分离得到。7-Ketositosterol 可显著抑制 Cisplatin (HY-17394) 诱导的 LLC-PK1 细胞凋亡 (apoptosis),具有改善 Cisplatin 诱导的肾毒性的潜力。
WNY1613是一种高效、选择性的PI3Kδ抑制剂,具有含哌嗪酮的嘌呤支架。WNY1613在NHL细胞系中诱导癌细胞凋亡并抑制PI3K下游成分的磷酸化。WNY1613在体内外均具有抗NHL活性[1]。
乌司他丁(Uristatin)是一种胰蛋白酶和丝氨酸蛋白酶抑制剂。乌司他丁是各种胰蛋白酶、糜蛋白酶和各种胰腺蛋白酶的主要蛋白质结合抑制剂。乌司他丁具有神经保护、抗炎、抗细胞凋亡和抗氧化作用[1][2]。
芳樟醇-d3是氘标记的芳樟醇[1]。芳樟醇是香菜精油中的天然单萜,是N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体的竞争性拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性活性[2]。芳樟醇为PPARα配体,可降低血浆TG水平,并重新连接肝脏转录组和血浆代谢组[3]。
Camellianin A 是 A. nitida 叶中主要的黄酮类化合物,具有抗癌活性和抗血管紧张素转换酶 (ACE) 活性。Camellianin A 能抑制人 Hep G2 和 MCF-7 细胞的增殖,诱导细胞 G0/G1 期停滞。
M24是一种Mcl-1选择性抑制剂。M24对Mcl-1具有良好的结合亲和力,Ki值为0.33μM。M24具有良好的抗增殖活性并诱导HepG2细胞凋亡【1】。
Dolastatin 15 (DLS 15),一种从 Dolabella auricularia 中提取的去甲肽,是一种有效的抗有丝分裂剂 (antimitotic),在结构上与抗微管蛋白剂 Dolastatin 10 有关。Dolastatin 15 诱导多发性骨髓瘤细胞周期阻滞和凋亡。Dolastatin 15 可作为 ADC 细胞毒素。
Randialic acid A (Pomolic acid) 是一种五环三萜烯,是从 Euscaphis japonica 中分离出来的。Randialic acid A (Pomolic acid) 抑制肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。 Randialic acid A (Pomolic acid) 具有治疗前列腺癌的潜力。
CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
Geraniin 是具有抗肿瘤、抗炎、抗高血糖活性的、肿瘤坏死因子α (TNF-α) 的释放抑制剂,其 IC50 值为 43 μM。
Estrogen receptor modulator 10 (compound G-5b) 是雌激素受体 (ER) 拮抗剂 (IC50=6.7 nM) 和降解剂 (DC50=0.4 nM)。Estrogen receptor modulator 10 可以通过蛋白酶体途径迅速降解。Estrogen receptor modulator 10 可以诱导细胞凋亡。Estrogen receptor modulator 10 可以把细胞阻滞在G1/G0 期。Estrogen receptor modulator 10 能够用于癌症的研究。
Liproxstatin-1 是一种有效的 ferroptosis 抑制剂,IC50 值约为 38 nM。
一种有效且特异的LPA2受体非脂质激动剂,EC50为100 nM,不激活或抑制LPA1/3/4/5受体；效力比GRI977,143高33倍；减轻胃肠道放射综合征,增加肠隐窝存活率和肠细胞增殖并减少细胞凋亡；通过增加γ-H2AX病灶的分辨率来增强DNA修复,增加受照射的IEC-6细胞的克隆形成存活,减弱辐射诱导的人CD34(+)造血祖细胞的死亡并增强粒细胞/巨噬细胞谱系的存活。老鼠。
Dasatinib monohydrate (BMS-354825 monohydrate) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。
(S)-Verapamil hydrochloride (S(-)-Verapamil hydrochloride) 通过 MRP1 抑制白三烯 C4 (LTC4) 和钙黄绿素的转运。(S)-Verapamil hydrochloride 导致潜在耐药性肿瘤细胞死亡。
PI3Kα-IN-6(化合物5b)是一种PI3Kα抑制剂。PI3Kα-IN-6对正常细胞无毒性,具有抗癌潜力。PI3Kα-IN-6增加ROS的生成,降低线粒体膜电位(MMP)并诱导凋亡[1]。
SPD304是肿瘤坏死因子α (TNFα) 的选择性抑制剂,能够促进肿瘤坏死因子三聚体的分离,从而阻断其与受体间的相互作用,其体外抑制肿瘤坏死因子α和受体1间结合的IC50 值为22 µM[1][2]。SPD304毒性高,不能用于体内[3]。