新变色茉莉A是一种双黄酮类化合物,可从狼毒的根中分离出来。新变色茉莉甲可抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞周期停滞和凋亡。新变色茉莉A可用于前列腺癌、肝癌等癌症的研究[1][2]。
GK563是一种选择性Ca2+非依赖性磷脂酶A2(GVIA iPLA2)抑制剂,IC50值为1nM。GK563对GVIA iPLA2的活性是GIVA cPLA2的22000倍。GK563减少了促炎细胞因子诱导的β细胞凋亡,提高了其对对抗自身免疫性疾病(如1型糖尿病)有益的可能性[1]。
OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
Z-VAD-AMC 是一种 caspase-9 的底物。
DL-α-Tocopherol-d9是氘标记的DL-α-生育酚[1]。DLα生育酚是一种合成维生素E,具有抗氧化作用。DL-α-生育酚保护人类皮肤成纤维细胞免受UVB的细胞毒性作用[2]。
ROS产生剂1(化合物2c)共价修饰TrxR的Sec-498残基以产生ROS。ROS生成剂1降低细胞内TrxR蛋白水平。ROS产生剂1导致NCI-H460细胞的ROS依赖性凋亡和脱铁性贫血。ROS生成剂1具有抗癌活性[1]。
Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物,可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路,可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤药物。
5,8-表二氧麦角甾醇-6,9(11),22-三烯-3-醇(9,11-脱氢麦角甾醇过氧化物),一种来自药用蘑菇的重要甾体,对几种肿瘤类型具有抗肿瘤活性。5,8-表二氧麦角甾-6,9(11),22-三烯-3-醇通过诱导CDKN1A表达抑制HT29细胞生长,从而导致细胞周期停滞和凋亡[1][2]。
STAT3-IN-10(A11)是一种STAT3抑制剂,IC50值为5.18µM。STAT3-IN-10直接结合STAT3 SH2结构域,抑制肿瘤细胞生长并诱导癌细胞凋亡【1】。
EP12 是一种 c-Myc 抑制剂。EP12 是一种 c-Myc G4 稳定剂。EP12 诱导多发性骨髓瘤细胞细胞凋亡 (apoptosis) 和 DNA 损伤。EP12 通过干扰 NF-κB 信号通路来破坏 P65/P50 的核转位。EP12 抑制多发性骨髓瘤生长。
E64FC26是一种高效的泛式蛋白质二硫键异构酶(PDI)抑制剂,IC50为1.9 uM(PDIA1),也抑制PDI家族的所有其他成员,包括PDIA3,PDIA4,TXNDC5和PDIA6；诱导强大的ER应激反应在MM细胞中,具有ER应激标记物ATF4和CHOP的表达；在一组异质PI敏感和抗性细胞系中诱导氧化应激反应,其特征在于诱导Nrf2,协同增强PI的抗MM细胞毒性作用；改善存活并增强硼替佐米的活性而没有任何副作用。
RGB-286147是一种选择性和ATP竞争性CDK和CDK相关激酶(CRK)抑制剂,50值范围为9-839nM。RGB-286147对其他非CDK/CRK激酶表现出较弱的活性。RGB-286147诱导细胞凋亡,并显示抗肿瘤活性[1]。
3,6-二羟基黄酮是一种抗癌剂。3,6-二羟基黄酮呈剂量和时间依赖性降低细胞活力,并通过激活caspase级联、切割聚ADP核糖聚合酶(PARP)诱导凋亡。3,6-二羟基黄酮增加细胞内氧化应激和脂质过氧化[1]。
Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路,发挥抗癌活性,如诱导凋亡,抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
SKLB0565是一种有效的微管蛋白抑制剂。SKLB0565对大肠癌细胞株显示出显著的抗增殖活性,IC50值在0.012μM到0.081μM之间。SKLB0565引起G2/M期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡。SKLB0565抑制细胞迁移并干扰HUVEC的管形成[1]。
BTM-3566 是一种 OMA1 激活剂。 BTM-3566 激活线粒体应激反应。BTM-3566 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系凋亡 (apoptosis)。
Trabectedin (Ecteinascidin-743 or ET-743)是海洋来源的抗癌剂。
TH1834二盐酸盐(TH-1834,TH 1834)是一种新型有效的特异性组蛋白乙酰转移酶Tip60抑制剂；诱导乳腺癌细胞系凋亡,细胞毒性高于星形孢菌素；增加癌细胞系PC-3和DU-145中的γH2AX病灶结合IR；诱导细胞凋亡并增加乳腺未修复的DNA损伤癌细胞。
抗癌剂84是一种抗癌剂。抗癌药物84通过稳定G-四链体(G4)结构来抑制c-MYC的转录。抗癌剂84可用于癌症研究[1]。
Didesmethylrocaglamide 是一种 Rocaglamide 的衍生物,也是一种有效的真核起始因子 4A (eIF4A) 抑制剂。Didesmethylrocaglamide 具有有效的生长抑制活性,IC50 为 5 nM。Didesmethylrocaglamide 抑制多种促进生长的信号通路,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
NUN82647在G2期抑制细胞周期并诱导凋亡【1】。
BAD (103-127) (human),是25-mer Bad 多肽,来自BAD 的BH3 结构域,可拮抗Bcl-xL 的作用。BAD (103-127) (human) 对Bcl-xL 的亲和力是16-mer 多肽的 800倍。
hCAIX-IN-12是一种有效的hCAIX抑制剂,对于CAIX和CAII,IC50值分别为0.74和10.78µM。hCAIX-IN-12具有抗增殖作用并诱导细胞凋亡。hCAIX-IN-12增加活性氧的产生。hCAIX-IN-12具有研究结直肠癌的潜力[1]。
Cyclovirobuxine D (CVB-D) 是中药黄杨 Buxus microphylla 的主要活性成分。Cyclovirobuxine D 诱导自噬并减弱 Akt 和 mTOR 的磷酸化。Cyclovirobuxine D 通过抑制细胞周期进程和诱导线粒体介导的细胞凋亡 apoptosis 抑制癌细胞的增殖。Cyclovirobuxine D 治疗心肌梗死引起的心力衰竭,具有治疗心力衰竭的潜力。
利多卡因-d6(盐酸盐)是氘标记的利多卡因(盐酸盐)。盐酸利多卡因(盐酸利多卡因)抑制涉及复杂电压和使用依赖性的钠通道[1]。盐酸利多卡因通过上调miR-145表达和进一步失活MEK/ERK和NF-κB信号通路,减少胃癌细胞的生长、迁移和侵袭。盐酸利多卡因是一种酰胺衍生物,是治疗室性心律失常的药物,也是一种有效的肿瘤抑制剂[2]。
Apremilast D5 (CC-10004 D5) 是一种 Apremilast 氘代物。Apremilast (CC-10004) 是一种口服有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,IC50 为 74 nM。Apremilast 抑制脂多糖 (LPS) 释放 TNF-α,IC50 为 104 nM。
半边莲醇是一种天然化合物,可从半边莲中分离得到。洛贝醇诱导MKN45细胞凋亡和细胞周期阻滞。洛贝醇具有抗病毒、抗炎和抗肿瘤活性[1][2]。
anti-TNBC agent-2 是一种抗三阴性乳腺癌 (TNBC)的嘌呤衍生物。anti-TNBC agent-2 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis),抑制其迁移和血管生成,抑制 TNBC 异种移植模型的肿瘤生长和转移,降低 Ki67 和 CD31 蛋白的表达。anti-TNBC agent-2 可用于三阴性乳腺癌的研究。
D-甘露醇-2-13C是13C标记的D-甘露醇。