Sophocarpine 是从传统草药苦参 (Sophora flavescens) 中提取的重要生物碱之一,苦参具有抗病毒,抗肿瘤,抗炎等多种药理作用。Sophocarpine 通过多种机制显着抑制胃癌细胞的生长,例如诱导自噬 (autophagy),激活细胞凋亡 (apoptosis) 和下调细胞存活 PI3K/AKT 信号通路。Sophocarpine 已被证明在各种癌细胞中具有抗肿瘤活性,包括肝细胞癌,前列腺癌和结肠直肠癌。
木樨草素 (Luteolin)是一种天然黄酮类化合物,在抗癌方面具有非常重要的潜能。
优帕利醇O是一种具有抗癌活性的倍半萜内酯。尤帕利诺诱导人MDA-MB-468乳腺癌细胞凋亡[1]。
奥卡西平-D4(GP 47680-D4)是氘标记的奥卡西平。奥卡西平是一种钠通道阻滞剂[1]。奥卡西平显著抑制胶质母细胞瘤细胞生长,并诱导胶质母细胞瘤细胞系凋亡或G2/M期阻滞[2]。抗癌和抗惊厥作用[2][3]。
Pladienolide B 是一种有效的癌细胞生长抑制剂,其作用靶向剪接体的 SF3B1 亚单位。Pladienolide B 通过抑制前 mRNA 剪接发挥抗肿瘤作用,诱导调亡。
Glucopiericidin A 是一种天然的哌啶菌素化合物,从海洋衍生的链霉菌菌株获得。Glucopiericidin A 充当葡萄糖转运蛋白 (GLUT) 的化学探针,可以抑制糖酵解。Glucopiericidin A 与 Piericidin A (PA; HY-114936) 协同可以抑制 ATP 依赖性丝状伪足突起,而单独使用没有作用。Glucopiericidin A 通过增加 PRDX1 降低活性氧 (ROS) 水平来诱导细胞凋亡,同时在 ACHN 小鼠异种移植物中也表现出有效的抗肿瘤功效。
HM43239是一种口服活性和选择性FLT3抑制剂,FLT3 WT、FLT3内部串联重复(ITD)和FLT3 D835Y激酶的IC50分别为1.1 nM、1.8 nM和1.0 nM。HM43239作为可逆I型抑制剂抑制FLT3的激酶活性,并调节p-STAT5、p-ERK、SYK、JAK1/2和TAK1。HM43239抑制白血病细胞的增殖并诱导其凋亡[1][2][3]。
Ziyuglycoside I 从 S. officinalis 根中分离,具有抗皱活性,并增加 I 型胶原蛋白的表达。 Ziyuglycoside I 可用作化妆品的有效成分。Ziyuglycoside I 引发 p53 介导的细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis),它是治疗三阴性乳腺癌的潜在候选药物。
Asparanin A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂,具有抗癌活性。Asparanin A 通过线粒体和 PI3K/AKT 信号通路诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期,抑制癌细胞生长。Asparanin A 还在小鼠 Ishikawa 子宫内膜癌的异种移植模型中表现出体内效力,显著抑制肿瘤生长。
抗肿瘤剂-44(化合物5n)破坏人腺癌细胞的线粒体稳态,诱导细胞周期阻滞和凋亡。抗肿瘤剂-44(化合物5n)在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性[1]。
Formoxanthone A 是一种诱导凋亡 (apoptosis) 的化合物,在 25 μM 下可显著降低 HeLa 细胞的活力。
白术内酯是从白术乙酸乙酯提取物中分离得到的一种化合物。双Tractyloide具有抗肿瘤和抗氧化活性。双Tractyloide可提高细胞活力,抑制谷氨酸诱导的细胞凋亡,降低LDH活性。双环内酯具有神经保护作用[1]。
PB28 是一种环己基哌嗪衍生物,是一种 Ki 值为 0.68 nM 的高亲和力和选择性 sigma 2 (σ2) 受体激动剂。PB28 也是一种 σ1 受体拮抗剂,Ki 为 0.38 nM,对其他受体的亲和力较小。PB28 抑制豚鼠膀胱和回肠中的电诱发抽搐,其 EC50 值分别为 2.62 μM 和 3.96 μM。PB28 可以调节 SARS-CoV-2-人之间的蛋白质与蛋白质的相互作用。PB28 可诱导非 caspase 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
黄螺酚D是一种甲氧基黄酮类化合物,可诱导ERK1/2介导的三阴性人乳腺癌细胞凋亡。黄螺酚D还具有抗炎和适度的抗锥体细胞活性[1][2][3][4]。
博莱霉素A5盐酸盐是一种抗肿瘤糖蛋白抗生素。博莱霉素A5抑制Drp1介导的线粒体分裂并诱导人鼻息肉源性成纤维细胞凋亡[1][2]。
微管蛋白抑制剂11是一种有效的口服活性微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂11靶向微管蛋白上的秋水仙素结合位点,抑制微管蛋白聚合,促进有丝分裂阻滞和凋亡[1]。
Odoroside A 是从夹竹桃叶中提取的一种有效成分。Odoroside A 具有抗癌活性。Odoroside A 通过 ROS/p53 信号通路诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,导致肿瘤细胞死亡。
Duocarmycin A 是众所周知的抗肿瘤抗生素之一,可有效地使 DNA 中富含 AT 的序列 3' 末端的腺嘌呤 N3 烷基化。Duocarmycin A 作为一种化学治疗剂,通常导致 HLC-2 细胞凋亡,包括染色质浓缩,DNA 直方图模式中的亚 G1 积累,以及procaspase-3 和 9 水平的降低。
HBV-IN-23(化合物5k)是一种HBV DNA复制抑制剂,IC50为0.58µM。HBV-IN-23抑制药物敏感和耐药HBV株中的HBV DNA复制。HBV-IN-23显示抗肝细胞癌细胞(HCC)活性。HBV-IN-23诱导HepG2细胞凋亡[1]。
腺苷-13C10,15N5是13C和15N标记的腺苷[1]。腺苷(腺嘌呤核糖核苷)是一种普遍存在的内源性自闭症,通过四种G蛋白偶联受体A1、A2A、A2B和A3的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面,包括神经元活动、血管功能、血小板聚集和血细胞调节[2][3]。
EAD1 是一种有效的自噬 (autophagy) 抑制剂,在肺癌和胰腺癌细胞中具有抗增殖活性。EAD1 还诱导凋亡 (apoptosis)。
Haemanthamine 是从 Amaryllidaceae 植物中分离出来的一种蛇毒碱样生物碱,具有强大的抗癌活性。Haemanthamine 靶向核糖体以在翻译的延长阶段抑制蛋白质的生物合成。Haemanthamine 具有促凋亡,抗氧化剂,抗病毒,抗疟疾和抗惊厥活性。
FPA-124,一种细胞通透性铜配合物,是选择性的 Akt 抑制剂,IC50 为 0.1 μM ,与 Akt 的蛋白同源性 (PH) 域和激酶结构域相互作用。FPA-124 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
糙叶Partrinia scabiosaefolia中的去甲肾上腺素原((-)-Wikstromol)在白色念珠菌中引发凋亡反应[1]。
LY5是STAT3抑制剂,IC50值为0.5μM。LY5诱导细胞凋亡并抑制STAT3磷酸化。LY5在体内显示出抗肿瘤活性,可用于癌症研究[1]。
PLK1/BRD4-IN-1(9b)是一种口服活性双PLK1和BRD4抑制剂,其IC50值分别为22 nM和109 nM,与PLK1和BRD4相比。PLK1/BRD4-IN-1诱导细胞周期阻滞和凋亡,下调几种增殖相关癌基因的转录,并显示出良好的体内抗肿瘤活性[1]。