N1,N11二乙基去甲精胺(DENSPM)是一种有效的抗癌药物。N1,N11二乙基去甲精胺是一种精胺类似物,可激活多胺分解代谢。N1,N11二乙基去甲精胺诱导线粒体释放细胞色素c,导致半胱氨酸蛋白酶3激活。N1,N11二乙基去甲亚精胺通过诱导SSAT(亚精胺/精胺N1乙酰转移酶)结合H2O2生成杀死多形性胶质母细胞瘤(GBM)细胞[1][2][3]。
Pralnacasan (VX-740) 是一种有效的,选择性的,非肽型,口服活性白介素 1β 转化酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,Ki 为 1.4 nM。Pralnacasan 抑制促炎细胞因子 IL-18,IL-1β 和 IFN-γ。Pralnacasan 具有治疗骨关节炎和类风湿关节炎的潜力。
Z-LEHD-FMK TFA 是不可逆的 caspase-9 抑制剂,具有保护再灌注损伤致死和抑制凋亡的作用。
半胱天冬酶-3-IN-1(化合物11b)是一种有效的半胱天蛋白酶-3抑制剂,IC50为14.5nm[1]。
Z-YVAD-pNA (Z-Tyr-Val-Ala-Asp-pNA) 是一种 caspase-1 底物。
Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂,可在凋亡细胞中可与活化的 caspase-3 不可逆结合。 荧光强度可以通过流式细胞术、微孔板读数器或荧光显微镜来测量。
CDK1/2/4-IN-1(化合物3a)是一种有效的CDK抑制剂,CDK1、CDK2和CDK4的IC50值分别为1.47、0.78和0.87μM。CDK1/2/4-IN-1将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导凋亡。CDK1/2/4-IN-1升高Bax、caspase-3和P53水平,降低Bcl-2水平。CDK1/2/4-IN-1可用于癌症研究[1]。
PARP-1-IN-2(化合物11g)是一种有效的BBB穿透PARP1抑制剂,IC50为149nm。PARP1-IN-2对人肺腺癌上皮细胞系A549具有显著的抗增殖活性。PARP1-IN-2可诱导A549细胞凋亡[1]。
Ac-VAD-CHO (Ac-Val-Ala-Asp-CHO) 是一种泛半胱天冬酶 (caspase) 抑制剂。Ac-VAD-CHO 抑制缺氧细胞中 MMP 的消散和细胞色素 c 的释放。
Senkyunolide I 可从Ligusticum chuanxiong Hort 中分离得到,是一种抗偏头痛的化合物。Senkyunolide I 通过上调p-Erk1/2、 Nrf2/HO-1 以及抑制caspase 3 保护大鼠大脑免受局灶性脑缺血灌注损伤。
Mca-YVADAP-Lys(Dnp)-OH是半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-1和血管紧张素转换酶2(ACE2)的荧光底物[1]。
Z-YVAD-CMK 是 caspase-1 和 caspase-3 抑制剂。
牛磺脱氧胆酸-d4-1是氘标记的牛磺脱氧胆酸。牛磺脱氧胆酸(Tauroursodeoxycholate,Tauroursodeoxycholic acid)是一种内质网应激抑制剂。牛磺酰脱氧胆酸显著降低凋亡分子的表达,如caspase-3和caspase-12。牛磺脱氧胆酸也抑制ERK。
QM31(SVT016426,Apaf-1抑制剂QM31)是一种抑制凋亡小体形成的细胞保护剂(体外IC50=7.9 uM),由Apaf-1,细胞色素c,dATP和caspase-9组成的半胱天冬酶激活复合物；抑制Apaf-1依赖的S期内DNA损伤检查点；QM31可干扰Apaf-1的两种已知功能,即凋亡小体组装/激活和S期内细胞周期停滞。
Ac-DEVD CMK(Caspase-3抑制剂III)是一种选择性和不可逆的Caspase-3抑制剂。Ac-DEVD CMK显著抑制由高水平葡萄糖或3,20-二苯甲酸盐(IDB；HY-137295)诱导的细胞凋亡。Ac-DEVD CMK可用于多种实验方法以抑制细胞凋亡[1][2][3]。
凋亡剂-3(化合物15f)通过潜在的线粒体介导的Bcl-2/Bax途径和激活半胱天冬酶3途径促进细胞凋亡。凋亡剂-3具有抗增殖活性,可用于癌症研究[1]。
BRD4抑制剂-15(化合物13)是一种有效的BRD4抑制剂,IC50为18 nM。BRD4抑制剂15通过调节Bcl-2/Bax蛋白和激活caspase-3信号通路诱导22RV1细胞凋亡。BRD4抑制剂-15下调22RV1细胞的c-Myc水平。BRD4抑制剂-15可用于前列腺癌研究[1]。
Ac-Tyr-Val-Lys-Asp醛是一种caspase-1抑制剂,可用于疾病研究,包括与慢性疾病相关的贫血、化疗诱导的贫血和Diamond-Blackfan贫血[1]。
Belnacasan (VX-765) 是 VRT-043198 的口服前药,是一种有效,选择性的 caspase-1 抑制剂,Ki为0.8 nM。
PETCM 是 caspase-3 的激活剂。PETCM 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并刺激 HeLa 细胞质中凋亡小体的形成。
YVAD-CHO 是一种白细胞介素-1β转换酶 (ICE, caspase 1) 抑制剂,可部分延缓面神经损伤小鼠运动神经元的死亡。
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是从中药延胡索 Corydalis yanhusuo 中分离得到的一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax,Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7,caspase-8,并使 PARP 失活。
Ac-VDVAD-pNA 是一种 caspase-2 的底物。Ac-VDVAD-pNA 可用于检测 caspase-2 的活性。
28 Deoxinobilide是一种宁滨(HY-N3187)型褐藻类化合物,可从印楝种子提取物中分离出来。28脱氧螺内酯显示出抗癌活性。28脱氧英内酯通过线粒体和死亡受体介导的途径诱导HL60细胞的凋亡细胞死亡[1]。
Astin B是一种口服活性强的环状五肽,可从紫苏中分离得到。Astin B在体外和体内具有肝毒性作用,肝损伤主要由线粒体/胱天蛋白酶依赖性的细胞凋亡介导。Astin B在L-02细胞中诱导自噬,增加LC3-II并降低p62的表达[1]。
6,8-二丙烯酰罗醇,一种异戊二烯化异黄酮,是一种天然产物,可以从三尖瓣草的叶子中分离出来。6,8-二丙烯酰罗醇的抗增殖作用,并通过激活p53和产生ROS诱导细胞凋亡[1][2]。
Z-Ala-Ala-Asp-CMK (Z-AAD-CMK) 是一种选择性颗粒酶 B (granzyme B) 抑制剂。
庚二酸是一种倍半萜类抗生素[1]。庚二酸通过下调半胱天冬酶抑制足叶乙甙诱导的细胞凋亡[2]。Koningic acid(KA)是一种特殊的GAPDH抑制剂,IC50为90μM[3]。
OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
Phenoxodiol是一种合成genestein的类似物,激活线粒体caspase系统,抑制XIAP(一个凋亡抑制剂),使癌细胞对fas介导的凋亡敏感。Phenoxodiol还通过稳定可分裂复合物抑制DNA拓扑异构酶II,从而阻止DNA复制。Phenoxodiol 在细胞周期的G1/S期诱导细胞周期阻滞,通过独立于p53的方式上调p21WAF1。