洋甘菊是一种双黄酮类化合物,可从狼毒的根中分离出来。洋甘菊具有抗肿瘤活性。洋甘菊诱导细胞凋亡、自噬和ROS产生,并激活AMPK/mTOR信号通路的活性[1]。
Acetylcholine是神经递质,能诱导钙离子通道开放。
Resatorvid (TAK-242) 是一种有效的 TLR4 信号传导抑制剂,可选择性地抑制TLR-介导的细胞因子和一氧化氮的产生。
Piceatannol是蛋白质酪氨酸激酶Syk的选择性抑制剂,它能够抑制ICa,L, Ito, IKr,Ca2+转移和除了IK1的Na+-Ca2+交换。
Paroxetine hydrochloride hemihydrate 是一种抗抑郁药,为高效的五羟色胺再摄取抑制剂,能抑制 GRK2 活性,IC50 值为 14 μM。
Rosuvastatin D3 (ZD 4522 D3) 是 Rosuvastatin 的一种氘代化合物。Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。
水合拉莫三嗪是一种有效的口服抗惊厥或抗癫痫药物。水合拉莫三嗪选择性阻断电压门控钠通道,稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。水合拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性发作等的研究[1][2]。
DB0614(实施例21)是激酶的双功能化合物靶向蛋白质降解。DB0614降解AAK1、AURKA、BMP2K、CAMKK1、CDK16、CML、CDK6、EIF2AK2、FER、GAK、LCK、LIMK2、MAP3KH、MAPK8、MAPK9、NEK9、PLK4、PTK2B、SIK2、STK17A、STK117B、ULK1、ULK3和WEE1。DB0614可用于研究由异常激酶活性介导的疾病[1]。
自噬诱导剂4是一种基于厚朴酚的曼尼希碱衍生物,可以用作抗癌剂。自噬诱导剂4通过诱导自噬抑制癌细胞。与厚朴酚相比,自噬诱导剂4对T47D细胞的细胞毒性提高了76倍。自噬诱导剂4也对T47D和Hela癌细胞的迁移具有抑制作用[1]。
Scriptaid 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂,可用于癌症研究。
伊曲康唑-d5(R51211-d5)是氘标记的伊曲康唑。伊曲康唑(R51211)是一种三唑类抗真菌药物,是一种有效的口服活性刺猬(Hh)信号通路拮抗剂,IC50约为800 nM。伊曲康唑能有效抑制羊毛甾醇14α-脱甲基酶(细胞色素P450酶),从而抑制羊毛甾醇向麦角甾醇的氧化转化。伊曲康唑具有抗癌和抗血管生成作用[1][2][3]。
UNC1999 是一种有效,选择性和SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂,IC50 分别为 10 nM 和 45 nM。
Sirtinol 是 sirtuin 的抑制剂,对 ySir2,hSIRT2 和 hSIRT2 的 IC50 值分别为 48 μM,57.7 μM 和 131 μM。
Tubastatin A 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM, 对其选择性是对 HDAC8 的 57 倍多,是其他同工酶的 1000 多倍。
Ciclopirox (Penlac)是合成的抗真菌化合物。
普伐他汀-d3(CS-514-d3)钠盐是氘标记的普伐他汀钠盐。普伐他汀(CS-514)钠盐是一种对抗甾醇合成的竞争性HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为5.6μM[1][2]。
Temozolomide (NSC 362856; CCRG 81045) 是可口服的用于治疗某些脑癌的DNA烷基化剂。
Glycycoumarin 是一种甘草中主要的生物活性香豆素。Glycycoumarin 通过激活自噬,抑制内质网应激介导的 JNK 和 GSK-3 介导的线粒体途径,来抑制肝细胞脂性凋亡。Glycycoumarin 能直接靶向 T-LAK 细胞源蛋白激酶发挥抗肝癌活性 。
Ipsalazide 是一种新的柳氮磺吡啶类似物,旨在释放胃肠道中的 5-氨基水杨酸和无毒载体分子。
Fulvestrant是有效的雌激素受体 (Estrogen Receptor) 拮抗剂,IC50值为 9.4 nM。
Sertindole是5-HT2A,5-HT2C,D2和αl受体拮抗剂。
Isodunnianol是一种自噬诱导剂。Isodunnianol诱导自噬并增加pAMPK172、pULK1555的表达,降低pULK1757、SQSTM2的表达。Isodunnianol可降低阿霉素(HY-15142A)诱导的心脏毒性[1]。
Sildenafil是磷酸二酯酶5(PDE-5)抑制剂,IC50为5.22 nM,可能是最好的可作用于勃起功能紊乱的化合物。
Tubastatin A (TSA) TFA 是一种有效的,选择性的 HDAC6 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对其选择性是 HDAC8 外的其他亚型的 1000 多倍。Tubastatin A TFA 还抑制 HDAC10 和 MBLAC2。
Cilostazol(OPC 13013; OPC 21)是存在于心血管系统中的PDE3A抑制剂,IC50为200 nM。
Crizotinib是有效的 c-Met 和 ALK 抑制剂,在细胞试验中的 IC50 值分别为11 nM 和 24 nM。
来曲唑-d4(CGS 20267-d4)是氘标记的来曲唑。来曲唑(CGS 20267)是一种有效、选择性、可逆和口服活性的非甾体芳香化酶抑制剂,IC50为11.5 nM。来曲唑选择性抑制雌激素生物合成,可用于乳腺癌的研究[1][2][3]。
Cediranib maleate (AZD-2171 maleate) 是高选择性,有口服活性的 VEGFR2 抑制剂,对Flt1,KDR,Flt4,PDGFRα,PDGFRβ,c-Kit的 IC50 值分别为小于1, 小于3,5,5,36,2nM。