PROTAC CDK9配体-1是一种可用于合成PROTAC的CDK9配体。
HDAC/Top-IN-1是一种口服活性泛HDAC/Top双重抑制剂,对于HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC6和HDAC8,IC50s分别为0.036μM、0.14μM、0.059μM、0.089μM和9.8μM。HDAC/Top-IN-1能有效诱导HEL细胞凋亡,并使S细胞周期阻滞。HDAC/Top-IN-1具有极好的体内抗肿瘤功效[1]。
3,5-双-O-(4-甲基苯甲酰基)-2-甲基-D-核糖酸γ-内酯是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
3',5'-二-O-苯甲酰基胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HBV-IN-16是共价闭合环状DNA(cccDNA)的有效抑制剂。cccDNA作为病毒RNA转录和后续病毒DNA生成的模板。HBV-IN-16是一种喹啉衍生物。HBV-IN-16具有研究HBV感染的潜力(摘自专利WO2019121357A1,化合物1)[1]。
CDK2-IN-3(化合物3)是一种有效且选择性的CDK2抑制剂,其50为60nM[1]。
Levomefolic acid (5-MTHF)是天然的叶酸活性形式。
5-Methoxyflavone,是一种类黄酮,是DNA聚合酶 β (DNA polymerase-beta) 的抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。拥有中枢神经系统镇静剂的作用,通过调控嗜离子 GABAA 受体来实现。
HDAC8/BRPF1-IN-1(化合物23a)是HDAC8和BRPF1的双重抑制剂,其对人类HDAC8的IC50为443nM,对人类BRPF1为67nM。HDAC8/BR PF1-IN-2在体外对HDAC1和6的活性较低[1]。
Cryptophycin 1 是一种从 Nostoc sp. 中分离出来的有效的细胞毒性抗微管剂。Cryptophycin 1 可以诱导细胞凋亡,并具有抗肿瘤活性和出色的抗增殖能力。
MC2625是一种有效的含吡啶的组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。MC2625显示选择性HDAC3和HDAC6抑制,IC50为80nM和11nM。MC2625通过诱导凋亡增加乙酰-H3和乙酰-管蛋白水平,并抑制癌症干细胞(CSC)生长[1][2]。
左氧氟沙星((-)-氧氟沙星)钠是一种口服活性抗生素,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有活性。左氧氟沙星钠抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶IV。左氧氟酸钠可用于慢性牙周炎、气道炎症和BK病毒血症研究。左氧氟沙星钠具有抗正氧病毒活性[1][2][3][4][5]。
MY-673 是一种秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI),抑制微管蛋白聚合。MY-673 抑制 ERK 信号通路,进而影响 TGF-β/SMAD 通路中 SMAD4 蛋白表达水平。MY-673 在体内外有效抑制细胞增殖、迁移并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Pemetrexed disodium是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)的Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。
eIF4A3-IN-1 (compound 53a) 是一种选择性的真核起始因子 4A3 (eIF4A3) 抑制剂 (IC50=0.26 μM; Kd=0.043 μM),eIF4A3-IN-1 与 eIF4A3 的非 ATP 结合位点结合,并在 10 μM 和 3 μM 时明显抑制细胞无义介导的 RNA 衰变 (NMD), 可作为进一步研究 eIF4A3、外显子连接复合体 (EJC) 和 NMD 的探针。
5-Aza-7-deazaguanine 是野生型大肠杆菌嘌呤核苷磷酸化酶 (purine nucleoside phosphorylase) 及其突变体 Ser90Ala 在碱基修饰核苷合成中的底物。
5-(2-羟乙基)-2'-脱氧尿苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
CAY10602 是一个 SIRT1 激活剂。
HBX 19818 是一种泛素蛋白特异性蛋白酶 (USP7) 抑制剂,IC50 值为 28.1 μM。
尿苷-d2-1是氘标记的尿苷[1]。
LDN 91946是一种选择性,非竞争性泛素C末端水解酶-L1(UCH-L1)抑制剂,Ki为2.8 uM,对其他半胱氨酸水解酶(UCH-L3,TGase 2,木瓜蛋白酶和半胱天冬酶-3)没有活性。
Esperamicin A1是从疣孢放线菌培养物中分离得到的一种极为有效的抗肿瘤抗生素。Esperamicin A1可用于抗肿瘤研究[1]。
2'-β-丙炔基肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
腺苷-1′-13C是13C标记的腺苷。腺苷(腺嘌呤核苷)是一种普遍存在的内源性类激素,通过四种G蛋白偶联受体(A1、A2A、A2B和A3)的参与发挥作用。腺苷几乎影响细胞生理学的所有方面
2-氨基-2'-脱氧腺苷是一种用于寡核苷酸合成的脱氧核糖核酸。
TBCA 是一种高选择性的酪蛋白激酶II CK2 抑制剂,IC50 为 110 nM,Ki 为 77 nM。TBCA 对 CK1、DYRK1A 和 其它 27 个激酶表现出选择性。
ATR-IN-19(化合物15 R-构型)是一种ATR抑制剂[1]。
CDK4/6-IN-9(化合物10)是一种选择性CDK4/6抑制剂,对CDK6/cyclin D1的IC50为905 nM。CDK4/6-IN-9有可能用于多发性骨髓瘤(MM)研究[1]。
Tubulin聚合-IN-37是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50:2.3μμm)。微管蛋白聚合-IN-37结合微管蛋白的秋水仙碱位点并抑制秋水仙素结合。Tubulin聚合-IN-37可用于癌症研究,如淋巴瘤[1]。