Beaucage reagent 有效应用于DNA切割。
5'-O-DMT-rU是一种修饰核苷,可用于合成RNA。
5-O-TBDMS-N4-苯甲酰-2-脱氧胞苷是一种修饰核苷。5-O-TBDMS-N4-苯甲酰-2-脱氧胞苷可用于脱氧核糖核酸或核酸的合成。
BAY-707是MTH1(NUDT1)的高效,选择性和底物竞争性抑制剂,IC50为2.3 nM；在内部激酶组中表现出高选择性,并显示出整体有利的物理化学特征和体外药代动力学特性,具有高代谢稳定性；与TH588相比,EC50为7.6 nM,表现出优异的细胞靶标结合,增加了MTH1的细胞热稳定性,对MTH2,OGG1和MUTYH的表达没有影响；显示出明显缺乏体外或体内抗癌功效。在体内单一或组合疗法中。
PCLX-001是一种口服小分子双N-肉豆蔻酰转移酶(NMT)抑制剂,IC50分别为5 nM(NMT1)和8 nM(NMT2)。PCLX-001具有抗肿瘤活性并抑制早期B细胞受体(BCR)信号,可用于B细胞恶性肿瘤研究[1][2]。
DMT-2'-F-Cytidine Phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
拓扑异构酶I抑制剂5是一种有效的拓扑异构酶抑制剂,IC50值为。拓扑异构酶I抑制剂5可干扰DNA并显著抑制拓扑异构酶I的活性。拓扑异构酶I抑制剂5可将细胞周期阻滞在G1期,诱导MCF-7细胞凋亡。拓扑异构酶I抑制剂5具有逆转P-gp介导的阿霉素耐药性的潜力【1】。
SMN-C3 是一种可口服的 SMN2 剪接调节剂,有治疗脊椎肌肉萎缩 (SMA) 的潜力。
TH287盐酸盐是MTH1 (NUDT1)高效选择性抑制剂,IC50值0.8nM,对MTH2, NUDT5, NUDT12, NUDT14等抑制力弱。
DMT-2'-O-甲基腺苷亚磷酸酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
Triciribine 是一种 DNA 合成 (DNA synthesis) 抑制剂,也抑制 Akt 和 HIV-1/2,IC50 分别为 130 nM 和 0.02-0.46 μM。
Apricitabine (SPD754; AVX754) 是 2'-脱氧-3'-oxa-4'-硫代胞苷 (dOTC) 的 (-) 对映体,是一种高度选择性和口服活性的 HIV-1 RT 逆转录酶抑制剂 (Ki=0.08 μM) 以及抑制 DNA 聚合酶 α, β 和 γ,Ki 值分别为 300 μM,12 μM 和 112.25 μM。Apricitabine (SPD754; AVX754) 表现出的好的抗逆转录病毒疗效,良好的耐受性,并且在初次抗逆转录病毒的 HIV 感染中耐药选择性的倾向较低。
HBV-IN-22(化合物LC5f)是一种HBV DNA复制抑制剂,对野生型和耐药HBV株的IC50值分别为0.71µM和0.84µM【1】。
阿匹啶(Plitidepsin)通过靶向eEF1A2(KD=80)是一种有效的抗癌药物 纳米[1]。阿匹啶具有抗病毒活性,抗SARS-CoV-2,IC90为0.88 nM。2019冠状病毒疾病通常用于多发性骨髓瘤和晚期癌症研究,并具有COVID-19研究的潜力[1 ] [ 2 ]。
Nusinersen是一种反义寡核苷酸药物,可修饰SMN2基因的前信使RNA剪接,从而促进全长SMN蛋白的产生[1]。
DHPS-IN-1具有最好的DHPS抑制效力(IC50=0.014μM),对黑色素瘤细胞具有极好的抑制作用。
Tirandamycin A, 一种抗生素, 是一种细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂。Tirandamycin A 具有抗阿米巴原虫和抗菌性能。
Deoxycytidine triphosphate trisodium salt (dCTP trisodium salt) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate trisodium salt 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
APE1-IN-1是一种有效的血脑屏障(BBB)渗透性无嘌呤/无嘧啶(AP)核酸内切酶1(APE1)抑制剂,IC50值为2μM。APE1-IN-1可以增强烷基化剂甲基甲烷磺酸盐和替莫唑胺(HY-17364)对癌细胞的细胞毒性[1]。
交配因子α(1-6)是酿酒酵母α-交配型细胞产生的交配因子,是细胞中DNA合成起始的抑制剂[1]。
5'-Cholesteryl-TEG phosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
L82-G17是一种非竞争性DNA连接酶I(Lig I)选择性抑制剂。L82-G17抑制连接反应的第三步,磷酸二酯键的形成。L82-G17可以用作催化活性的探针[1]。
IMP-1088是一种有效的选择性人N-肉豆蔻酰转移酶,HsNMT1和HsNMT2的IC50均小于1 nM,抑制细胞中鼻病毒(RV)衣壳肉豆蔻酰化；药理学并快速抑制宿主细胞N-肉豆蔻酰化,有效阻断RV复制(IC50=17 nM)没有细胞毒性；有效阻断关键步骤在病毒衣壳组装中,提供针对多种RV毒株,脊髓灰质炎病毒和口蹄疫病毒的低纳摩尔抗病毒活性,以及保护细胞免受病毒诱导的杀伤。
5'-O-TBDMS-dU可用于寡核苷酸的合成[1]。
p53激活剂2(化合物10ah)插入DNA,导致DNA双链断裂。p53激活剂2增加p53、p-p53、CDK4、p21的表达,导致细胞周期阻滞在G2/M期。p53激活剂2诱导细胞凋亡,并显著下调抗凋亡蛋白Bcl-2、Bcl-xL和细胞周期蛋白B1的水平。p53激活剂2对MGC-803细胞具有抗增殖活性,IC50为1.73µM。p53激活剂2对MGC-803异种移植瘤模型显示出有效的抗癌效率【1】。
5'-DMTr-dG(iBu)-甲基膦酰亚胺酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
AS-136A是麻疹病毒RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)的口服活性非核苷抑制剂,麻疹病毒的IC50为2µM【1】。
23-Oxa-OSW-1(SBF-1)是OSW 1(HY-101213)的衍生物,是一种有效的甾醇结合蛋白(OSBP)抑制剂。23-Oxa-OSW-1具有抗肿瘤活性[1][2]。
BMH-22 是一种苯并萘啶,是一种独立于 p53 功能的 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录抑制剂。BMH-22 导致核仁标记蛋白重组,与核仁分离一致。BMH-22 以蛋白酶体依赖性方式破坏 RPA194 的稳定性,并抑制新生 rRNA 合成和 45S rRNA 前体的表达。BMH-22 在多种肿瘤类型中显示出有效的抗癌活性。