RNA剪接调节剂2(化合物256)是一种RNA剪接调节剂[1]。
LB80317 是一种 LB80380 的活性代谢产物,并以 EC50 值为 0.5 μM 来抑制 HBV 的 DNA 合成 (DNA synthesis)。LB80317 具有抗病毒作用,可用于慢性乙型肝炎的研究。
m7Gpppm6AmpG是一种三核苷酸mRNA 5′cap类似物。m7Gpppm6AmpG可用于体外RNA合成[1]。
Foscarnet sodium (Trisodium phosphonoformate) 是一种病毒 DNA 聚合酶 (viral DNA polymerase) 活性抑制剂,可逆地抑制病毒复制。Foscarnet sodium 是一种抗疱疹病毒药,有用于巨细胞病毒性视网膜炎的潜力。
DMT-dT Phosphoramidite-13C 是 13C 标记的 DMT-dT Phosphoramidite (HY-W013068)。DMT-dT Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
RNA剪接调节剂1(化合物233)是一种RNA剪接调节剂,其AC50值<100 nM[1]。
BRACO-19是一种有效的小分子端粒酶抑制剂(IC50=115 nM),可抑制人端粒酶逆转录酶(hTERT)的表达；诱导细胞衰老,抑制体外子宫癌细胞的生长,抑制体内子宫肿瘤异种移植物的生长。。
Fludarabine triphosphate (F-ara-ATP) 是Fludarabine phosphate (HY-B0028) 的细胞毒性代谢物,抑制核糖核苷酸还原酶和 DNA 聚合酶,最终导致细胞凋亡。
胸苷-13C是13C标记的胸苷。胸腺嘧啶是脱氧核糖核酸的一种特殊前体,用作细胞同步剂。胸苷是一种DNA合成抑制剂,可以在DNA复制之前将细胞阻滞在G1/S边界[1]
4-Methoxyestradiol 是甲氧基雌二醇,可诱导人肺上皮细胞氧化 DNA 损伤。4-Methoxyestradiol 还可以提高 H1355 细胞中 ROS 和 SOD 的活性。
7-Deaza-2',3'-二脱氧腺苷可用于寡核苷酸的合成[1]。
2-O-Methylcytosine,一种 O-烷基化类似物和 DNA 的加合物,属于受损的核碱基。
14α-脱甲基酶/DNA旋转酶-IN-2(化合物6a)是14α-脱甲基酶/DNA旋转酶的有效抑制剂。14α-脱甲基酶/DNA旋转酶-IN-2具有抗菌活性[1]。
H3B-968是维尔纳综合征蛋白(WRN)的有效抑制剂(IC50=~10 nM),其具有解旋酶、ATP酶和核酸外切酶的功能。WRN在癌症研究中表现出合成致死活性。然而,H3B-968与ATP竞争性地抑制WRN解旋酶活性[1]。
ML-60218 是一种广谱 RNA pol III 抑制剂,对酿酒酵母和人类 RNA pol III 的 IC50 分别为 32 和 27 μM。ML-60218 破坏已经组装好的病毒体,并且在不需要重新转录细胞 RNA 的情况下阻碍新病毒体的形成。
DMT-dC(bz) Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
核酸酶S1是一种降解单链DNA(ssDNA)和RNA的特异性内切酶。核酸酶S1还可以从双链DNA中去除突出的单链末端[1][2]。
TH5427 hydrochloride 是一种有效的选择性 NUDT5 抑制剂 (IC50=29 nM)。TH5427 hydrochloride 对 NUDT5 的选择性比 MTH1 高 690 倍。TH5427 hydrochloride 阻断乳腺癌细胞孕激素依赖性、PAR 衍生的核 ATP 合成及随后的染色质重塑、基因调控和增殖。
Rachelmycin (CC-1065; NSC 298223) 是一种从 Streptomyces zelensis 中分离得到有效的天然抗生素 (antibiotic)。Rachelmycin 在 B 型 DNA 的小沟中非共价和共价结合 (N-3 腺嘌呤加合物)。Rachelmycin 具有极强的抗肿瘤活性。
DNA旋转酶-IN-5(化合物8I-w)是一种有效的DNA旋转酶抑制剂,IC50为0.10μM。DNA回旋酶-IN-5对野生型和耐药菌株具有抗菌活性[1]。
5'-DMTr-dC(Ac)-甲基膦酰亚胺酯是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
N-三甲基-N2-异丁基-吗啉基-G-5'-O-磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的磷酰胺单体。
5'-O-DMT-2'-O-TBDMS-Ac-rC是一种经过修饰的核苷,可用于合成DNA或RNA。
SMN-C2是RG-7916的紧密类似物,充当选择性RNA结合配体,其调节前mRNA剪接；直接结合SMN2前mRNA的外显子7上的AGGAAG基序,并促进2至3的构象变化。在体外和细胞模型中内含子6和外显子7连接处的未配对核苷酸；增加将调节剂,远上游元件结合蛋白1(FUBP1)及其同源物KH型剪接调节蛋白(KHSRP)剪接至SMN-C2/C3-SMN2前mRNA复合物并增强SMN2剪接。
(2R,3R,4R,5R)-2-((Bis(4-methoxyphenyl)(phenyl)methoxy)methyl)-4-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-(2-(((E)-(dimethylamino)methylene)amino)-6-oxo-1,6-dihydro-9H-purin-9-yl)tetrahydrofuran-3-yl (2-cyanoethyl) diisopropylphosphoramidite 是一种亚磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的固相合成。
ML372是一种小分子SMN调节剂,可增加患者成纤维细胞中的SMN蛋白,EC50为37 nM；具有良好的效力,药代动力学,耐受性和CNS渗透性,能够提高几种模型细胞系中SMN蛋白的水平；增加SMN蛋白体内水平,恢复运动功能,并延长SMNΔ7SMA小鼠的存活；改善翻正反射并延长SMA的严重小鼠模型的存活。
Branaplam(LMI070；NVS-SM1)盐酸盐是一种高效、选择性和口服活性的存活运动神经元-2(SMN2)剪接调节剂,对SMN的EC50为20 nM。盐酸布那普兰抑制人类乙醚-a-go-go相关基因(hERG),IC50为6.3μM。盐酸布那普兰可提高全长SMN蛋白并延长严重脊髓性肌萎缩(SMA)小鼠模型的存活时间[1][2]。