ERCC1-XPF-IN-1是一种高效、高亲和力的ERCC1-XPF抑制剂,IC50值为0.49μM。ERCC1-XPF-IN-1能够通过抑制CPD的去除和环磷酰胺对结直肠癌细胞的毒性,增强紫外线辐射的细胞毒性效应,抑制DAN修复[1]。
阿柔比星是一种口服有效的蒽环类抗白血病药物。阿柔比星抑制拓扑异构酶II干扰DNA和RNA转录的复制。阿柔比星可诱导DNA损伤。阿柔比星抑制DNA合成和c-myc表达。爱达霉素抑制细菌和酵母菌的生长[1][2][3][4][5]。
间隔亚磷酸酯C3是一种可用于合成寡核苷酸的亚磷酸酯单体。
N6-甲基-dA-磷酰胺可用于寡核苷酸的合成[1]。
Madrasin是一个很强的细胞渗透拼接抑制剂,能够扰乱剪接体组装的前期过程。
LMI070 (Branaplam) 是一种高效,选择性和口服活性的小分子 SMN2 剪接调节剂。
Metribuzin 是一种低成本的非选择性除草剂,属于三嗪酮的化学类别。Metribuzin 阻碍了植物的 DNA 合成并作用于光系统 II,最终抑制了光合作用。Metribuzin 可以很好地控制重要的一年生草和阔叶杂草。
DNA polymerase-IN-1 (compound 2d) 是一种 DNA 聚合酶抑制剂 (IC50=20.7 μM),对肿瘤细胞具有抗增殖活性。
荷莱霉素是二硫代吡咯啉酮类的次级代谢产物。博莱霉素也是一种广谱抗生素。荷莱霉素具有抗肿瘤活性,可在体内作用于RNA合成[1]。
DMT dG(ib)磷脒-13C10,15N5是13C和15N标记的DMT dG(ib)磷酸脒[1]。DMT dG(ib)磷脒石通常用于DNA的合成[2]。
Anisomycin是一种有效的蛋白质合成抑制剂,它通过抑制肽基转移酶或80S核糖体系统干扰蛋白质和DNA合成。
S-Gem是吉西他滨(HY-17026)的TrxR依赖性前药,并被TrxR选择性激活。与吉西他滨相比,S-Gem显示出较小的细胞毒性[1]。
抗坏血酸A是一种新型有效的hDHODH抑制剂(KD=3.29μM),用于治疗三阴性乳腺癌。
叶酸(维生素B9)钠是一种口服活性必需营养素,来自B族复合维生素。叶酸钠具有抗抑郁作用。叶酸钠可降低新生儿神经管缺陷的风险。叶酸钠可用于治疗因叶酸缺乏引起的巨幼细胞和大细胞贫血[1][2][3][4]。
NSC 617145是一种选择性werner综合征解旋酶(WRN)抑制剂,IC50值为230 nM。NSC 617145抑制WRN ATP酶,并诱导双链断裂(DSB)和染色体异常。NSC 617145显示WRN对BLM、FANCJ、ChlR1、RecQ和UvrD解旋酶具有选择性[1]。
N4-苯甲酰基-5'-O-DMTr-2'-O-(N3-三氟乙酰基)氨基丙基胞苷3'-CED磷酰胺是一种可用于合成寡核苷酸的磷酰胺单体。
沃纳综合征RecQ解旋酶-IN-2(实施例57)是一种有效的沃纳综合症RecQ DNA解旋酶(WRN)抑制剂,可用于癌症研究[1]。
3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide (NSC 263475 hydrobromide) 是一种结构改良的多巴胺类似物细胞毒物,抑制黑色素瘤细胞中 DNA 聚合酶 (DNA polymerase) 活性。3,4-Dihydroxybenzylamine hydrobromide 在不同程度的酪氨酸酶活性的黑色素瘤细胞系中显示不同的生长抑制活性。
DMT dC(ac)磷酰胺是一种改性的磷酰胺单体,可用于寡核苷酸的合成。
TH287是MTH1 (NUDT1)高效选择性抑制剂,IC50值0.8nM,对MTH2, NUDT5, NUDT12, NUDT14等抑制力弱。
2-氨基芴-d11是氘标记的2-氨基芴[1]。2-氨基芴是一种合成化学杀虫剂。2-氨基芴是一种基因毒素。2-氨基芴可用于DNA加合物结构、DNA修复、致癌和诱变的研究[2][3][4]。
DMT-dT Phosphoramidite 通常用于合成 DNA。
核糖核酸酶T1(Rnase T1)通常用于生化研究。核糖核酸酶T1是一种能特异性降解单链RNA的核酸内切酶。核糖核酸酶T1可以形成核苷2',3'-环磷酸中间体,以切断3'-鸟苷残基和相邻核苷5'-OH基团之间的磷酸二酯酶键,产生3'-GMP末端寡核苷酸[1]。
SCR130是一种基于SCR7的DNA非同源末端连接(NHEJ)抑制剂。SCR130以连接酶IV依赖的方式抑制DNA末端连接。SCR130对连接酶IV具有特异性,对连接酶III和连接酶I介导的连接几乎没有影响。SCR130诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1]。
PCNA-I1是一种有效的PCNA(增殖细胞核抗原)抑制剂。PCNA-I1直接与Kd为0.41μM的PCNA三聚体结合,在体内外均具有抗肿瘤活性[1]。
hDHODH-IN-2 是一种 Leflunomide 活性代谢物的类似物。hDHODH-IN-2 是一种人二氢乳清酸脱氢酶 hDHODH 抑制剂,具有抗炎活性。
RNA剪接调节剂3(化合物236)是一种RNA剪接调节剂,其AC50值<100 nM[1]。
(E/Z)-NSAH 是 NSAH (HY-114503) 的异构体。NSAH 是可逆的、竞争性的非核苷类的核苷酸还原酶 (RR 抑制剂,在 cell-free 和 cell-bases 背景下的 IC50 分别为 32 μM 和 ~250 nM。
Deoxycytidine triphosphate-d14 (dCTP-d14 dilithium; 2′-Deoxycytidine-5′-triphosphate-d14) dilithium 是氘代标记的 Deoxycytidine triphosphate (HY-101400)。Deoxycytidine triphosphate (dCTP) 是可用于 DNA 合成 (DNA synthesis) 的核苷三磷酸。Deoxycytidine triphosphate 可用于实时 PCR,cDNA 合成 和 DNA 测序等研究。
Mequindox 是一种抗菌剂。Mequindox 是 DNA 合成的抑制剂。Mequindox 对小鼠具有遗传毒性和致癌性。