KX2-391 Mesylate 是一种有效的 Src 抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
Efalizumab是一种靶向T细胞调节剂,是LFA-1α亚单位CD11a的人源化单克隆抗体。Efalizzumab抑制T细胞活化、皮肤T细胞贩运和T细胞粘附角质形成细胞,可用于斑块型银屑病研究[1]。
Abituzumab(DI17E6)是一种人源化抗整合素αV单克隆抗体(IgG2型)。Abituzumab可有效降低FAK、Akt和ERK的磷酸化。阿比图珠单抗可用于癌症研究,尤其是前列腺癌[1]。
7-xylosyltaxol(Taxol-7-xyloside)是紫杉醇衍生物。
微管蛋白抑制剂24是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂24抑制微管蛋白聚合。微管蛋白抑制剂24以浓度依赖性方式诱导细胞周期阻滞在G2/M期。微管蛋白抑制剂24具有抗肿瘤活性,无明显毒性[1]。
微管蛋白聚合-IN-15(化合物4)是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂。微管蛋白聚合-IN-15在癌症疾病研究中具有潜在的应用前景[1]。
Mps1-IN-4是一种具有抗增殖活性的选择性单极性纺锤体1(Mps1)抑制剂,用于癌症研究[1]。
Tubulin polymerization-IN-56 (compound 8l) 是一种吲唑衍生物,是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂,通过与秋水仙碱位点相互作用,导致细胞周期停滞和细胞凋亡。Tubulin polymerization-IN-56 可减少细胞迁移并更有效地抑制体内肿瘤生长。
微管蛋白抑制剂35(化合物6b)是拓扑异构酶I(IC50=~50μM)和微管蛋白聚合(IC50=5.69μM)的双重抑制剂。微管蛋白抑制剂35抑制MGC-803和RKO细胞系的迁移和侵袭,并通过将细胞周期阻滞在G2/M期诱导细胞凋亡。Tubulin抑制剂35在胃肠道肿瘤抑制(抑制MGC-803(IC50=0.09μM)和RKO(IC50=0.2μM)细胞系)中表现出强大的疗效[1]。
Paprotrain是可渗透细胞的kinesin MKLP-2的抑制剂,抑制 MKLP-2 的 ATPase 活性,IC50 值为 1.35 μM,Ki 值为 3.36 μM,同时对 DYRK1A 有中等的抑制作用,IC50值为 5.5 μM。
微管蛋白聚合-IN-12是一种微管蛋白聚合抑制剂(IC50=0.75μM)。管蛋白聚合-IN-12将细胞周期阻滞在G2/M期,并表现出对癌症细胞的细胞毒性[1]。
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis) 的 IC50 为 5.7 μM。
Ansamitocin P-3 是一种微管 (microtubule)抑制剂。Ansamitocin P-3 是一种大环抗肿瘤抗生素。
MPH-220是骨骼肌肌球蛋白-2的选择性口服抑制剂。MPH-220可使肌肉放松。MPH-220是一种抗痉挛药物,可用于痉挛和肌肉僵硬的研究[1]。
A-286982是一种有效的变构LFA-1/ICAM-1相互作用抑制剂,在LFA-1/ICAM-1结合和LFA-1介导的细胞粘附试验中,IC50分别为44 nM和35 nM[1][2]。
Solidagonic acid通过促进从异常单极到双极纺锤体的转换来抑制HSET运动活动。Solidagonic acid抑制分裂酵母细胞死亡,并使有丝分裂纺锤体从单极形态恢复到双极形态。Solidagonic acid对莴苣和多花黑麦草的幼苗表现出生长抑制活性[1][2]。
Phomopsin A 是一种从真菌 Phomopsis leptostomiformis 分离的环状六肽霉菌毒素。Phomopsin A 是放射性标记的长春新碱与微管蛋白结合的非竞争性抑制剂。
五氯修地林(抗生素A 15104 Y；PClP)是一种可逆和变构的肌球蛋白(1类肌球蛋白)有效抑制剂,其IC50范围为哺乳动物1类肌球蛋白的1至5μM,2类和5类肌球蛋白的IC50范围大于90μM。五氯修地林是转化生长因子-β(TGF-β)刺激的信号传导的有效抑制剂,TGF-β[1][2]的IC50为0.1至0.2μM。
微管蛋白抑制剂20(化合物1)是一种有效的微管蛋白抑制剂。微管蛋白抑制剂20具有研究癌症疾病的潜力[1]。
Cilengitide 是有效的,选择性的 αvβ3 和 αvβ5 受体整合素抑制剂,IC50 分别为 4 nM 和 79 nM。
Docetaxal (10-Acetyl docetaxel; PNU-101383) 是一种 Docetaxel (HY-B0011) 类似物。Docetaxal 是一微管拆卸 microtubule disassembly 抑制剂,具有抗有丝分裂活性。Docetaxal 对小鼠白血病细胞具有细胞毒性。
肌球蛋白V-IN-1(化合物8)是一种有效的选择性肌球蛋白V抑制剂,Ki为6μM。肌球蛋白V-IN-1显示出对肌球蛋白V的急性抑制作用。肌球蛋白V-IN-1通过特异性抑制ADP从肌动蛋白复合物中释放来减缓肌动蛋白激活的肌球蛋白V ATP酶[1][2]。
αvβ6整合素抑制剂2是一种有效的α¦Ββ6整合素抑制物,其IC50为96.5nM(WO2020081154A1,实施例19)[1]。
SB-267268 是一种选择性和非肽性 αvβ3 和 αvβ5 整合素拮抗剂,对人αvβ3,猴 αvβ3 和 人αvβ5 的 Ki 分别为 0.9,0.5 和 0.7 nM。SB-267268 抑制人和小鼠 αvβ3 的 IC50 值为 0.68 和 0.29 nM。SB-267268 降低血管生成和 VEGF 表达。
EILEVPST是一种重组人纤维连接的低分子量肽片段。EILEVPST可促进细胞类型特异性α4整合素介导的粘附。EILEVPST可用于血栓形成的研究[1]。
Danegaptide (GAP-134) 是修饰的二肽,是第二代口服生物相容性的间隙连接调节剂。
JB002是一种肌球蛋白II抑制剂,IC50≤10μM。JB002可用于研究肌肉痉挛、慢性肌肉骨骼疼痛和肥厚型心肌病[1]。
长春新碱-d3(亮丙瑞斯汀-d3)硫酸盐是氘标记的长春新碱硫酸盐。硫酸长春新碱是一种抗肿瘤的长春新碱,可抑制有丝分裂纺锤体中微管的形成,导致分裂细胞在中期停止。它以85 nM[1][2]的Ki与微管结合。
米扎林是一种二硝基苯胺类除草剂,与植物微管蛋白结合并在体外抑制微管聚合。米扎林解聚MTs并阻止新MTs在有丝分裂周期的所有阶段聚合[1]。