Integrin

Integrins是一种异源二聚体粘附受体，适用于各种细胞外基质，一直被认为是卵巢癌发展和进展的关键驱动因素。整合素家族的许多基于RGD的成员，包括α5β1和αvβ3或αvβ5整联蛋白，在侵袭性卵巢肿瘤中显着升高。这些粘附受体似乎在卵巢肿瘤生长或转移进展期间促进细胞粘附，存活，运动和侵袭。重要的是，这些整联蛋白的功能强烈依赖于粘着斑激酶（FAK）及其下游信号传导的激活，包括PI3K / Akt-和Ras / MAPK依赖性途径。整合素是跨膜蛋白，是细胞 - 细胞外基质（ECM）和细胞 - 细胞粘附的主要受体。这些分子，特别是αv整联蛋白家族的调节对多器官和疾病状态的纤维化表现出深远的影响。基于几项研究，已知整联蛋白αvβ3，αvβ5，αvβ6和αvβ8通过在纤维化的临床前模型中激活潜在转化生长因子（TGF）-β来调节纤维化过程。每个整联蛋白通常由一个α亚基的非共价配对形成，其中已知18种类型存在，和一个β亚基，其中已知存在8种类型。迄今已共鉴定出24种不同的异二聚体。 αv亚基可与β1，β3，β5，β6或β8亚基形成异二聚体，β1可与α1至α11和αv的许多不同α亚基缔合，表明不是所有理论上可能的α亚基和亚基对形成。有趣的是，TGF-β的激活似乎是多种αv整联蛋白的共同功能。

BIO-1211

BIO-1211 是高度选择性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂,其对 α4β1 和 α4β7 的IC50 值分别为 4 nM 和2 μM。

• CAS号：187735-94-0
• 分子式：C₃₆H₄₈N₆O₉
• 分子量：708.80100
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Synstatin (92-119)

辛伐他汀(92-119)是一种抑制血管生成和癌症细胞侵袭的抗肿瘤药物。他汀(92-119)下调整合素α？β3并降低血管生成生长因子VEGF和FGF-2的激活[1][2]。

• CAS号：1259384-47-8
• 分子式：C₁₃₃H₂₀₇N₃₅O₄₆
• 分子量：3032.27
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pyrintegrin

Pyrintegrin 是一种 β1 整合素 (β1-integrin) 激动剂,也是一种 2,4-二取代的嘧啶,可促进胚胎干细胞存活。Pyrintegrin 能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导。Pyrintegrin 可用作足细胞保护剂,并具有强大的成脂作用。

• CAS号：1228445-38-2
• 分子式：C₂₃H₂₅N₅O₃S
• 分子量：451.541
• 类别：Integrin

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：729.3±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：394.9±35.7 °C

H-精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸-丝氨酸-脯氨酸-丙氨酸-丝氨酸-丝氨酸-赖氨酸-脯氨酸-OH

RGDSPASSKP 是一种含有 RGDS 的纤连蛋白十肽。

• CAS号：91575-25-6
• 分子式：C₄₀H₆₈N₁₄O₁₆
• 分子量：1001.05000
• 类别：Integrin

• 密度：1.61g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Galacto-RGD trifluoroacetate salt

Galacto-RGD 是一种 RGD 类似物,可以与放射性同位素 18F 偶联,用作 α₅β₃ 整合素选择性示踪剂。

• CAS号：922175-70-0
• 分子式：C₃₄H₅₂N₁₀O₁₂
• 分子量：792.83600
• 类别：Integrin

• 密度：1.61±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RGD肽(GRGDNP)

RGD peptide 作为整合素-配体相互作用的抑制剂,在细胞黏附、迁移、生长和分化中发挥重要作用。RGD peptide 通过激活构象变化促进细胞凋亡,从而增强caspase-3的活化。

• CAS号：114681-65-1
• 分子式：C₂₃H₃₈N₁₀O₁₀
• 分子量：614.61
• 类别：Integrin

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MK-0429

MK-0429 是有效的 integrin 拮抗剂。 IC50 值为 12.2 nM (α5β1 integrin) 和 2.8 nM (αvβ3 integrin)。

• CAS号：227963-15-7
• 分子式：C₂₃H₂₉N₅O₄
• 分子量：439.508
• 类别：Integrin

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：699.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：376.5±31.5 °C

Tirofiban-d9

替罗非班-d9是氘标记的替罗非班。

• CAS号：1332075-40-7
• 分子式：C₂₂H₂₇D₉N₂O₅S
• 分子量：449.65
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Sibrafiban

Sibrafiban (RO 48-3657) 是一种 Ro 44-3888 的具有口服活性的,非肽,双重前药,是一种选择性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体 (glycoprotein IIb/IIIa receptor) 拮抗剂。Sibrafiban 可抑制血小板聚集。

• CAS号：172927-65-0
• 分子式：C₂₀H₂₈N₄O₆
• 分子量：420.46000
• 类别：Integrin

• 密度：1.33g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

鼓槌联苄

Chrysotobibenzyl 可以从石斛兰的茎中分离出来。Chrysotobibenzyl 通过抑制 Cav-1、整合素 β1、β3, αν 和 抑制 EMT 来抑制肺癌细胞 (H460 和 H292) 迁移、侵袭、丝状伪足形成以及 抑制。Chrysotobibenzyl 还可使顺铂 (Cisplatin (HY-17394)) 介导的肺癌细胞死亡变得敏感。

• CAS号：108853-09-4
• 分子式：C₁₉H₂₄O₅
• 分子量：332.39
• 类别：Integrin

• 密度：1.097g/cm3
• 沸点：422.3ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：167.6ºC

野鸢尾黄素

Irigenin 是一种先导化合物,通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上 α9β1 和 α4β1 整合素结合位点,介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。

• CAS号：548-76-5
• 分子式：C₁₈H₁₆O₈
• 分子量：360.31500
• 类别：Integrin

• 密度：1.461g/cm3
• 沸点：646.1ºC at 760mmHg
• 熔点：189-192ºC
• 闪点：237.7ºC

ATL 1102

ATL1102是一种新的CD49d信使核糖核酸第二代反义寡核苷酸

• CAS号：350263-41-1
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

α2β1 Integrin Ligand Peptide

α2β1 Integrin Ligand Peptide在细胞膜表面与 α2β1 整合素受体相互作用,进入细胞介导细胞外信号。α2β1 Integrin Ligand Peptide是一种潜在的胶原受体拮抗剂。

• CAS号：134580-64-6
• 分子式：C₁₄H₂₂N₄O₉
• 分子量：390.34600
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GMI-1271

一种新型特异性糖模拟E-选择素拮抗剂,Kd为0.46 uM,IC50为1.75 uM；弱抑制L-选择素(IC50=2.9 uM),P-选择素>10 uM；不仅可以将AML细胞移出保护性生态位而且还阻断NF-κB活化并阻止这种E-选择素介导的化学抗性,从而增强标准化疗的治疗效果；也克服MM转移和化学抗性。血癌2期临床

• CAS号：1914993-95-5
• 分子式：C₆₀H₁₀₈N₃NaO₂₇
• 分子量：1326.493
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PLN-1474

PLN-1474(化合物1)是一种口服活性和选择性avß1整合素抑制剂,IC50值＜50nM。PLN-1474降低肝纤维化小鼠模型中肝脏中pSMAD3/SMAD3的水平、肝胶原基因表达和肝OHP浓度。PLN-1474可用于预防、延缓或治疗纤维化或肝硬化疾病或病症的研究[1]。

• CAS号：2408065-32-5
• 分子式：C₂₄H₃₇N₃O₄
• 分子量：431.58
• 类别：Integrin

• 密度：1.23±0.1 g/cm3(Predicted)
• 沸点：716.5±60.0 °C(Predicted)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RO0270608

R411的活性代谢产物RO0270608是一种双α4beta1-α4beta7(α4β1/α4β7)整合素拮抗剂。抗炎活性[1][2]。

• CAS号：220846-33-3
• 分子式：C₂₄H₁₉Cl₃N₂O₄
• 分子量：505.77800
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-羟基-9H-占吨-9-酮

3-Hydroxyxanthone (3-Hydroxy-xanthen-9-one) 是一种氧杂蒽酮 (xanthone) 化合物,具有抗炎活性。3-Hydroxyxanthone 抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中 NADPH 催化的脂质过氧化。3-Hydroxyxanthone 还抑制 TNF-α 诱导的 ICAM-1 表达。

• CAS号：3722-51-8
• 分子式：C₁₃H₈O₃
• 分子量：212.20
• 类别：Integrin

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：403.9±24.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：243 °C
• 闪点：162.9±16.4 °C

XVA143

XVA143是一种α/βI样变构拮抗剂,可抑制LFA-1依赖的牢固粘附,同时在体外和体内增强剪切流和滚动的粘附[1]。

• CAS号：264275-77-6
• 分子式：C₂₅H₂₁Cl₂N₃O₈
• 分子量：562.36
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

环(RGDyK)三氟乙酸盐

Cyclo(RGDyK) trifluoroacetate 是一种有效的选择性 αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂,IC50 为 20 nM。

• CAS号：250612-42-1
• 分子式：C₃₁H₄₃F₆N₉O₁₂
• 分子量：847.72
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

西仑吉肽

Cilengitide是有效,选择性的αvβ3 和αvβ5受体整合素抑制剂,IC50分别为4和79 nM。

• CAS号：188968-51-6
• 分子式：C₂₇H₄₀N₈O₇
• 分子量：588.656
• 类别：自噬

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bersanlimab

Bersanlimab(BI-505)是一种针对细胞间粘附分子-1(ICAM-1或CD54)的全人单克隆抗体。Bersanlimab具有抗癌作用[1]。

• CAS号：1987854-08-9
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

环(-RGDfK)三氟乙酸酯

Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效,选择性的整合素 αvβ3 抑制剂,其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合,特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。

• CAS号：500577-51-5
• 分子式：C₂₉H₄₂F₃N₉O₉
• 分子量：717.694
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LDV

LDV是LDV-FITC的非荧光衍生物,是一种α4β1整合素(VLA-4)配体(Kd~12nm)。

• CAS号：1155866-55-9
• 分子式：C₄₈H₇₀N₁₀O₁₂
• 分子量：979.13
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

那他珠单抗

Natalizumab 是一种重组的人源化单克隆抗体,与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于治疗复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统,从而防止急性脱髓鞘复发。

• CAS号：189261-10-7
• 分子式：C₄₆H₈₀N₁₄O₁₆SSe
• 分子量：1196.237
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：1231.4±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：698.5±37.1 °C

立他司特

Lifitegrast是整合素淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)的拮抗剂; 抑制Jurkat T细胞附着于ICAM-1的IC50为2.98nM。

• CAS号：1025967-78-5
• 分子式：C₂₉H₂₄Cl₂N₂O₇S
• 分子量：615.481
• 类别：Integrin

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：811.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：444.8±34.3 °C

Zaurategrast乙酯硫酸盐

Zaurategrast ethyl ester sulfate (CDP323 sulfate) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于治疗炎症和自身免疫疾病。

• CAS号：1214261-78-5
• 分子式：C₂₈H₂₉BrN₄O_3.1/₂H₂O₄S
• 分子量：647.54
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Zaurategrast乙酯

Zaurategrast ethyl ester (CDP323) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于治疗炎症和自身免疫疾病。

• CAS号：455264-30-9
• 分子式：C₂₈H₂₉BrN₄O₃
• 分子量：549.46
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(2-溴-3-氧代螺[3.5]壬-1-烯-1-基)-4-(2,7-萘啶-1-基氨基)-L-苯基丙氨酸

Zaurategrast (CT7758) 是一种口服有效的 α4-integrin 抑制剂。

• CAS号：455264-31-0
• 分子式：C₂₆H₂₅BrN₄O₃
• 分子量：521.40600
• 类别：Integrin

• 密度：1.53
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸替罗非班

Tirofiban盐酸盐一水合物是非肽类,糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。

• CAS号：150915-40-5
• 分子式：C₂₂H₃₉ClN₂O₆S
• 分子量：495.073
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：611.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：135-137ºC
• 闪点：323.7ºC

粘连蛋白

纤维连接蛋白是一种存在于血液和细胞中的糖蛋白(~500 kDa),是组织损伤的生物标志物。纤维连接蛋白与称为整合素的跨膜受体蛋白结合。纤维连接蛋白还与其他细胞外基质蛋白结合,如胶原蛋白、纤维蛋白和硫酸乙酰肝素蛋白多糖[1]。

• CAS号：86088-83-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Integrin

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A