OSU-T315是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂,IC50 为600 nM。
Kd<10 pM的有效,高选择性α4β1整联蛋白拮抗剂；BIO7662结合速率取决于金属离子浓度；直接与VCAM-1,CS-1和BIO1211竞争结合整联蛋白。
RGD Trifluoroacetate 是一种三肽,能够有效的引起细胞黏着,定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；能够与 integrins 结合。
醋酸奥博非班是一种口服活性血小板GPIIb/IIIa拮抗剂,可抑制血小板聚集。
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)是一种整合素αvβ3抑制剂。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)具有抗肿瘤活性。Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val)可用于急性髓系白血病的研究[1]。
RGD-4C是一种具有整合素结合活性的精氨酸甘氨酸天冬氨酸肽(ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp(RGD)序列作为细胞外基质蛋白中的主要整合素识别位点,含有该序列的肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C是一种αv整合素配体,可与生物活性分子结合,在动物模型中发挥抗肿瘤作用[1][2][3]。
TC-I 15(TC-I-15)是一种变构的胶原结合整合素α2β1抑制剂,GFOGER和GLOGEN的IC50值分别为26.8μM和0.4μM。TC-I 15抑制血小板与胶原的粘附和血栓沉积[1]。
EMD527040是一种高效、高选择性的αvβ6拮抗剂,具有抗纤维化活性。EMD527040可用于癌症和肝纤维化研究[1]。
BIRT 377是一种有效的amd口服生物利用抑制剂,可抑制细胞间粘附分子-1(ICAM-1)和淋巴细胞功能相关抗原-1(LFA-1)之间的相互作用,Ki为25.8 nM。BIRT 377也抑制体内IL-2的产生。BIRT 377可用于研究炎症和免疫疾病[1]。
GLPG0187是广谱的integrin受体拮抗剂,具有抗肿瘤活性；抑制αvβ1-integrin的IC50值为1.3 nM。
Surfactin 是一种环状脂肽生物表面活性剂,可介导单价和二价阳离子 (如钙离子) 穿过脂质双层膜的通量。Surfactin 可以作为抗微生物佐剂,具有抗菌,抗真菌,抗支原体和溶血作用。Surfactin 还对多种包膜病毒具有抗病毒活性。
Zaurategrast ethyl ester sulfate (CDP323 sulfate) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于治疗炎症和自身免疫疾病。
Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
Cyclo(Ala-Arg-Gly-Asp-3-aminomethylbenzoyl) 是一种选择性 RGD 肽拮抗剂可用于肺动脉高压治疗的研究。
mP6 (Myr-FEEERA-OH) 是一种肉豆蔻酰化肽 (myristoylated peptide)。mP6 可抑制 Gα13 与整合素 β3 的相互作用,而不会破坏 talin 依赖性整合素的功能。mP6 可阻断 Rac1,Rap1,Rab7 的 GTP 使用,有效抑制 CHO-A24 细胞的感染。
聚乙二醇干扰素α-2b是一种聚乙二醇化干扰素。聚乙二醇干扰素α-2b具有分子量为20kDa的PEG作为聚乙二醇化碱。聚乙二醇干扰素α-2b可用于各种疾病的研究,如丙型肝炎病毒(HCV)、真性红细胞增多症(PV)和原发性血小板增多症(ET)[1][2]。
BOP sodium 是一种有效且选择性的双重 α9β1/α4β1 整联蛋白抑制剂,Kd 值在皮摩尔范围内。BOP sodium 快速和优先动员 HSC 和祖细胞。BOP sodium 对 α4β7,α1β1,α2β1 和 α5β1,αIIBβ3 整联蛋白几乎没有抑制活性。
KGDS是一种合成肽,靶向位于人活化血小板膜上的整合素GPIIb-IIIa。氨基酸序列：Lys-Gly-Asp-Ser[1]。
Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) 是整合蛋白 αvβ3 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。
LDV-FITC,一种荧光肽,是一种 FITC 缀合的 LDV (HY-P2267) 肽。LDV-FITC 以高亲和力结合 α4β1 整合素 (在 Mn2+ 存在和不存在的情况下与 U937 细胞结合时的 Kd 分别为 0.3 nM 和 12 nM)。LDV-FITC可用于检测 α4β1 整合素亲和力。
Bexotegrast是ανβ6整合素的有效抑制剂。Bexotegrast可用于研究特发性肺纤维化(IPF)和非特异性间质性肺炎(NSIP)等纤维化(摘自专利WO2020210404A1,化合物5)[1]。
Efalizumab是一种靶向T细胞调节剂,是LFA-1α亚单位CD11a的人源化单克隆抗体。Efalizzumab抑制T细胞活化、皮肤T细胞贩运和T细胞粘附角质形成细胞,可用于斑块型银屑病研究[1]。
Abituzumab(DI17E6)是一种人源化抗整合素αV单克隆抗体(IgG2型)。Abituzumab可有效降低FAK、Akt和ERK的磷酸化。阿比图珠单抗可用于癌症研究,尤其是前列腺癌[1]。
Zaurategrast ethyl ester (CDP323) 是 CT7758 的乙酯前药,是 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂,可用于治疗炎症和自身免疫疾病。
TG53是组织转谷氨酰胺酶(TG2)和纤连蛋白(FN)蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。TG53在SKOV3细胞粘附到FN上的过程中抑制与整合素β1复合物的形成以及FAK和c-Src的激活。TG53可用于癌症的研究[1]。
Zaurategrast (CT7758) 是一种口服有效的 α4-integrin 抑制剂。
A-286982是一种有效的变构LFA-1/ICAM-1相互作用抑制剂,在LFA-1/ICAM-1结合和LFA-1介导的细胞粘附试验中,IC50分别为44 nM和35 nM[1][2]。
A-205804 是抑制 E-selectin 和 ICAM-1 表达的口服有效的,高效、选择性的先导抑制剂,对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。