SW-100 是一种有效的组蛋白脱乙酰基酶 6 (HDAC6) 抑制剂,IC50 值为 2.3 nM,相对于其他 HDAC 酶,对 HDAC6 的选择性至少高 1000倍。SW-100 显著提高了跨越血脑屏障的能力。
BAZ1A-IN-1是BAZ1A(含溴代多巴胺的蛋白质)的有效抑制剂。BAZ1A-IN-1显示,与BAZ1A溴代多胺相比,KD值为0.52μM。BAZ1A-IN-1对表达高水平BAZ1A的癌细胞系显示出良好的抗生存活性,但对表达低水平BAZ1A的癌细胞表现出弱活性或无活性[1]。
Ruboxistaurin hydrochloride 是一种选择性的,ATP-竞争性的 PKCβ 抑制剂,对 PKCβI 和 PKCβII 的 IC50 值分别为 4.7 和 5.9 nM,对 PKCη (IC50,52 nM),PKCα (IC50,360 nM),PKCγ (IC50,300 nM) 和 PKCδ (IC50,250 nM) 的抑制作用相对较弱,而对 PKCζ (IC50,>100 μM) 无作用。
PKCiota IN-1(化合物51)是一种有效的PKCiota(PKC-ι)抑制剂,IC50为2.7nM。PKCiota-IN-1还抑制PKC-α和PKC-ε,IC50分别为45 nM和450 nM[1]。
Gomisin J 是一种在五味子 (Schisandra chinensis) 中发现的小分子量木脂素,具有血管舒张活性。 Gomisin J 通过激活 AMPK,LKB1 和 Ca2+/ 钙调蛋白依赖性蛋白激酶 II 以及抑制 HepG2 细胞中的胎球蛋白-A (fetuin-A) 来调节脂肪生成,脂肪分解酶和炎症分子的表达来抑制脂质积累。 gomisin J 在治疗非酒精性脂肪性肝病方面具有潜在的益处。
MS37452是CBX7色结构域与H3K27me3结合的有效抑制剂,Kd为27.7μM。MS37452可以通过取代CBX7与前列腺癌细胞INK4A/ARF位点的结合来解除多梳抑制复合物靶基因p16/CDKN2A的转录[1]。
溴代胺抑制剂-12(实施例303)是一种溴结构域抑制剂,可用于自身免疫性和炎症性疾病的研究[1]。
CM-675 是磷酸二酯酶 5 (PDE5)和I类组蛋白去乙酰化酶 (HDAC1) 的选择性抑制剂,其对 PDE5 和 HDAC1 的IC50 值分别为114 nM 和673 nM。CM-675 可用于治疗阿尔兹海默症。
YM-08 (Compounds 7a) 是能透过血脑屏障的 SIRT2 的抑制剂,IC50 值为19.9 μM。YM-08 也是 Hsp70 的抑制剂。
Chelerythrine 是一种天然生物碱,为有效、选择性的 Ca2+/磷脂依赖性 PKC 拮抗剂,IC50 值为 0.7 μM。Chelerythrine 具有抗肿瘤、抗糖尿病、抗炎的活性。
HDAC6-IN-21 (compound 13) 是一种不可逆的组蛋白去乙酰化酶 6 (histonedeacetylase 6(HDAC6)) 抑制剂。
AMPK活化剂11是一种AMP活化蛋白激酶(AMPK)活化剂,具有针对几种CRC的纳米分子水平抗增殖活性。AMPK激活剂11通过激活AMPK和上调氧化磷酸化(OXPHOS)(线粒体代谢)选择性抑制RKO异种移植物生长,可用于抗肿瘤和代谢性疾病研究[1]。
K-252a 可从土壤真菌Nocardiopsis sp.中分离得到的一种十字孢碱的类似物,是蛋白激酶的抑制剂,对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。
SRT 1720二盐酸盐是SIRT1的选择性口服活性激活剂,EC50为0.10μM,对SIRT2和SIRT3的活性较弱[1]。
Fasudil(HA-1077；AT877)二盐酸盐是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,其中ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s为0.158μM和4.58μM、12.30μM和1.650μM,PKA、PKC、PKG的Ki分别为0.33和0.158μM。盐酸法舒地尔也是一种有效的钙离子通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。
OXF BD 02是BRD4(1)(BRD4的第一个溴代烷)的选择性抑制剂,IC50值为382 nM【1】。
CpG Methyltransferase 是一种 DNA 甲基转移酶。CpG Methyltransferase 可将 5'-CpG-3' 环境中未甲基化或半甲基化双链 DNA 中所含所有胞嘧啶核苷酸的碱基部分的 C5 位置甲基化。
Ruboxistaurin(LY333531)是一种口服活性、选择性PKCβ抑制剂(Ki=2nm)。Ruboxistaurin表现出对PKCβI的ATP依赖性竞争性抑制,IC50为4.7nM。Ruboxistaurin抑制PKCβII的IC50为5.9 nM[1][2]。
NSD3-IN-3是一种有效的NSD3抑制剂,IC50值为1.86μ。NSD3-IN-3具有抗癌活性,并显著抑制非小细胞肺癌细胞株H460的生长和增殖[1]。
OM-1700是一种有效的tankyrase抑制剂,对tankyrase 1和tankyrase 2的IC50分别为127和14 nM。OM-1700降低结肠癌细胞系COLO 320DM(GI50=650 nM)中的细胞生长[1]。
I-CBP112是一种特异性和有效的乙酰-赖氨酸竞争性蛋白-蛋白相互作用抑制剂,靶向CBP/p300溴结构域, 在白血病细胞中的IC50值为5.5±1.1 μM。
ZL0420是一种有效的高选择性BRD4抑制剂,BRD4-BD1和BRD4-BD2的IC50分别为27和32 nM；显示出对BRD2,BRD3和BRDT的选择性(BRD2-BD1和BRD2-BD2,IC50=803)和1736 nM)；用Pol II和组蛋白破坏BRD4复合物,抑制聚(I:C)诱导的人小气道上皮细胞(hSAECs)中先天免疫基因IL6和CIG5的表达(IC50=0.54和0.51μM)；阻断聚(I:C)诱导的体内炎症和中性粒细胞增多。
EPZ028862是一种用于癌症研究的选择性SMYD3抑制剂[1]。
HL23 是组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂,具有抗肝细胞癌 (HCC) 活性。HL23 增强 TXNIP 启动子的乙酰化,上调 TXNIP 表达,从而介导钾通道活性、触发 TXNIP 依赖性钾剥夺。HL23 抑制 HCC 进展和转移,并与 Sorafenib (HY-10201) 具有协同作用,效力强于 Sorafenib+Vorinostat (HY-10221)。
PROTAC CBP/P300降解剂-1是一种有效的PROTAC CBP/P300降解剂。PROTAC CBP/P300降解物-1可有效抑制多种癌细胞系的细胞活力[1]。
Birabresib (OTX-015) 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂,IC50 值为 92-112 nM。
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效,有选择性的JAK1抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病, IC50值为43 nM。
螺氨酸-d3是氘标记的螺氨酸。螺环肽(ES-285)是一种海洋来源的抗增殖(抗肿瘤)化合物。Spisulosine通过细胞内神经酰胺积累和PKC抑制前列腺PC-3和LNCaP细胞的生长