G 蛋白偶联受体/G 蛋白

G蛋白偶联受体（GPCR）感知许多细胞外信号并将它们转导至异源三聚体G蛋白，其进一步将这些信号在细胞内转导至合适的下游效应物，从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸（GTP）和鸟苷二磷酸（GDP）的能力的特化蛋白。在未受刺激的细胞中，Gα的状态由其与GDP，Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。受配体刺激受体后，Gα与受体和Gβ-γ解离，GTP与结合的GDP交换，从而导致Gα活化。然后G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径，以及抑制质膜中的Na + / H +交换，以及降低细胞内Ca2 +水平。

大多数人类GPCR可分为五个主要家族; Glutamate，Rhodopsin，Adhesion，Frizzled / Taste2和Secretin，形成GRAFS分类系统。

一系列研究表明，包括GPCR-PCa，PSGR2，CaSR，GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤发生或转移相关，因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断，预防和治疗。目前，GPCR的调节剂构成了制药工业的关键领域，占FDA批准的所有药物的约27％。

参考文献：
[1] Moreira IS. Biochim Biophys Acta. 2014 Jan;1840(1):16-33.
[2] Tuteja N. Plant Signal Behav. 2009 Oct;4(10):942-7.
[3] Williams C, et al. Methods Mol Biol. 2009;552:39-50.
[4] Schiöth HB, et al. Gen Comp Endocrinol. 2005 May 15;142(1-2):94-101.
[5] Wu J, et al. Cancer Genomics Proteomics. 2012 Jan;9(1):37-50.

5-(DIMETHYLAMINO)-N-(3,4-DIMETHYL-5-ISOXAZOLYL)-1-NAPHTHALENESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE

BMS 182874是一种口服、高选择性内皮素受体(ETA受体)拮抗剂,其IC50值为0.150μM,Ki为0.055μM。BMS 182874可降低醋酸脱氧皮质酮(HY-B1472)诱导的大鼠高血压模型的动脉压,可用于心血管疾病研究[1]。

• CAS号：153042-42-3
• 分子式：C₁₇H₁₉N₃O₃S
• 分子量：345.42
• 类别：内皮素受体

• 密度：1.332g/cm3
• 沸点：524.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：271ºC

Vortioxetine D8

Vortioxetine D8 是氘代标记的Vortioxetine。Vortioxetine 是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT3A,5-HT7 受体 和 5-羟色胺转运体 (SERT) 的抑制剂,其 Ki 值分别为 15 nM,33 nM,3.7 nM,19 nM 和 1.6 nM。

• CAS号：2140316-62-5
• 分子式：C₁₈H₁₄D₈N₂S
• 分子量：306.49
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NAD 299盐酸盐

盐酸罗巴唑坦(NAD-​299盐酸盐)是一种有效且选择性的5-羟色胺1A(5-HT1A)抑制剂。盐酸罗巴唑坦能提高5-HT细胞的放电速率。盐酸罗巴唑坦诱导5-HT1A受体占据。盐酸罗巴唑坦具有研究中枢神经系统胆碱能缺陷的潜力[1][2][3]。

• CAS号：184674-99-5
• 分子式：C₁₈H₂₄ClFN₂O₂
• 分子量：354.847
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Org41841

ORG41841 是促黄体激素/绒毛膜促性腺激素受体 (LHCGR) 和促甲状腺激素受体 (TSHR) 的部分激动剂,其 EC50 值分别为 0.2 和 7.7 μM。

• CAS号：301847-37-0
• 分子式：C₁₉H₂₂N₄O₂S₂
• 分子量：402.534
• 类别：TSH受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氢化可的松琥珀酸钠

Hydrocortisone hemisuccinate sodium 是一种有口服活性的生理性糖皮质激素。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 抑制 IL-6 和 IL-3 的生物活性,IC50 值分别为 6.7 和 21.4 μM。Hydrocortisone hemisuccinate sodium 可用于溃疡性结肠炎 (UC) 的研究。

• CAS号：125-04-2
• 分子式：C₂₅H₃₃NaO₈
• 分子量：484.51
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：685.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：231.1ºC

息顿

奥普拉莫(Ensidon)是一种非典型的三环抗抑郁药(TCA)。奥普拉莫主要作为西格玛(σ)受体激动剂,可以与Ki值为50nM的西格玛识别位点有效相互作用。奥普拉莫可用于广泛性焦虑症(GAD)的研究[1][2]。

• CAS号：315-72-0
• 分子式：C₂₃H₂₉N₃O
• 分子量：363.49600
• 类别：Sigma Receptor

• 密度：1.129 g/cm3
• 沸点：555.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：100-101ºC
• 闪点：290.5ºC

L-366682

L-366682 是一种环六肽,具有催产素拮抗的作用。

• CAS号：127819-96-9
• 分子式：C₄₀H₅₃N₉O₆
• 分子量：755.90600
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

溴布特罗盐酸盐

Brombuterol hydrochloride (Bromobuterol hydrochloride) 是一种 β 肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 激动剂。

• CAS号：21912-49-2
• 分子式：C₁₂H₁₉Br₂ClN₂O
• 分子量：402.553
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

托泊地芬

Tropodifene (Tropaphen) 是α-肾上腺素能受体 (α-Adrenergic receptor) 抑制剂。

• CAS号：15790-02-0
• 分子式：C₂₅H₂₉NO₄
• 分子量：407.50200
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.2g/cm3
• 沸点：508.5ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：261.4ºC

富马酸单甲酯

Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate (DMF) 的活性代谢产物,一种有效的 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。

• CAS号：2756-87-8
• 分子式：C₅H₆O₄
• 分子量：130.099
• 类别：GPR109A

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：250.0±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：144-145ºC
• 闪点：108.9±16.1 °C

S-14671

S-14671 是一种具有高亲和力的 5-HT1A 激动剂 (pKi=9.3)。S-14671 可用于神经系统疾病的研究,如抗焦虑、抗抑郁等。

• CAS号：135722-27-9
• 分子式：C₂₂H₂₅N₃O₂S
• 分子量：395.51800
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.225g/cm3
• 沸点：646.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：344.9ºC

Strictosidinic acid

Strictosidinic acid 是一种具有口服活性的,从 Psychotria myriantha 叶中分离的糖苷吲哚单萜生物碱,抑制 5-HT 生物合成的前体酶并降低 5-HT 含量。Strictosidinic acid 在小鼠中具有外周镇痛和解热活性。

• CAS号：150148-81-5
• 分子式：C₂₆H₃₂N₂O₉
• 分子量：516.540
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：792.8±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：433.3±32.9 °C

CAY10583

CAY10583是一种有效和选择性的全白三烯B4受体2型(BLT2)激动剂。CAY10583在体外直接促进角质形成细胞迁移,在体内加速伤口愈合。CAY10583是一种很有前途的治疗糖尿病伤口的药物[1]。

• CAS号：862891-27-8
• 分子式：C₂₅H₂₅NO₃
• 分子量：387.471
• 类别：白三烯受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：562.0±43.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：293.7±28.2 °C

JNJ 10191584 马来酸盐

JNJ10191584(VUF6002)马来酸盐(化合物40)是一种口服活性和选择性组胺H4受体拮抗剂,Ki值为26nM。JNJ10191584马来酸盐对H4受体的选择性是H3受体的540倍,Ki值为14.1μM。JNJ10191584马来酸盐抑制嗜酸性粒细胞和肥大细胞的趋化作用,IC50值分别为530 nM和138 nM[1][2]。

• CAS号：869497-75-6
• 分子式：C₁₇H₁₉ClN₄O₅
• 分子量：394.81000
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：461ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：232.6ºC

NPS ALX Compound 4a dihydrochloride

NPS ALX Compound 4a dihydrochloride 是一种特异且有效的 5-羟色胺受体 6 (5-HT6) 受体拮抗剂,IC50 值为 7.2 nM,且具有高亲和力,Ki 值为 0.2 nM。

• CAS号：1781934-44-8
• 分子式：C₂₅H₂₇Cl₂N₃O₂S
• 分子量：504.47
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fulimetibant

富利替班是一种缓激肽受体拮抗剂[1]。

• CAS号：2231142-90-6
• 分子式：C₂₅H₂₁F₄N₃O₃
• 分子量：487.45
• 类别：缓激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Trimebutine-d5

曲美布汀-d5是氘标记的曲美布汀。曲美布汀是一种具有抗美沙霉素和弱μ阿片类激动剂作用的药物[1][2]。

• CAS号：1189928-38-8
• 分子式：C₂₂H₂₄D₅NO₅
• 分子量：392.50000
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DL-071-IT

DL 071IT是一种强效的非选择性β肾上腺素受体阻滞剂。DL 071IT表现出内在的拟交感神经活性和较弱的膜稳定活性。DL 071IT降低运动心率和收缩压,甚至显著降低静息心率[1]。

• CAS号：55104-39-7
• 分子式：C₁₅H₂₂ClNO₄
• 分子量：315.79
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：485.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：247.3ºC

纳多洛尔-D9

Nadolol D9是Nadolol氘代化合物标准品。

• CAS号：94513-92-5
• 分子式：C₁₇H₁₈D₉NO₄
• 分子量：318.45600
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CJ-42794

CJ-42794是一种选择性前列腺素受体EP4拮抗剂, 抑制[3H]-PGE2与EP4受体结合, 平均pKi为8.5, 选择性比EP1, EP2和EP3高200多倍。

• CAS号：847728-01-2
• 分子式：C₂₂H₁₇ClFNO₄
• 分子量：413.826
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：572.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：300.2±30.1 °C

Mocravimod

莫克拉莫德是一种口服活性双血红素-1-磷酸受体(S1PR)调节剂,它可以阻断来自淋巴器官的所需信号,以防止效应细胞迁移到非淋巴造血组织。莫克雷维莫德可用于癌症研究[1]。

• CAS号：509092-16-4
• 分子式：C₂₄H₂₆ClNO₃S
• 分子量：443.98600
• 类别：LPL受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

15-Keto latanoprost

15酮拉坦前列素是拉坦前列素的代谢产物,拉坦前列素是一种降眼压剂[1]。

• CAS号：135646-98-9
• 分子式：C₂₆H₃₈O₅
• 分子量：430.58
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：594.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：327.2±26.6 °C

卡帕诺生

Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。

• CAS号：544417-40-5
• 分子式：C₂₅H₁₈ClN₅O₂S₂
• 分子量：520.026
• 类别：腺苷受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：787.9±70.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：430.3±35.7 °C

苯扎托品

Benzotropine是抗毒蕈碱的化合物,可辅助治疗帕金森病。

• CAS号：132-17-2
• 分子式：C₂₂H₂₉NO₄S
• 分子量：403.535
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：547.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：135 °C(lit.)
• 闪点：285.1ºC

SCH 23390盐酸盐

SCH 23390 hydrochloride是有效的多巴胺受体D1拮抗剂,对D1和D5的Ki值分别为0.2和0.3 nM。

• CAS号：125941-87-9
• 分子式：C₁₇H₁₉Cl₂NO
• 分子量：324.245
• 类别：多巴胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：414.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：204.6ºC

Substance P (alligator)

P物质(鳄鱼),一种从鳄鱼中提取的P物质(P物质(HY-P0201)),是一种神经肽。P物质(鳄鱼)的主要结构为：Arg-Pro-Arg-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Ghe-Gly-Leu-Met-NH2[1]。

• CAS号：113516-47-5
• 分子式：C₆₃H₉₈N₂₀O₁₃S
• 分子量：1375.64
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PACAP (6-27) (human, ovine, rat)

PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 是一种 PACAP 受体拮抗剂,能阻断犬肾上腺儿茶酚胺对外源性血管活性肠肽 (VIP) 的反应。PACAP (6-27) (human, ovine, rat) 有研究心血管疾病和神经系统疾病的潜力。

• CAS号：136134-68-4
• 分子式：C₁₂₁H₁₉₃N₃₃O₃₁S
• 分子量：2638.09
• 类别：腺苷酸环化酶

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：1561.8±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：898.4±37.1 °C

阿洛司琼 (盐酸 (1:X))

Alosetron是5-HT3受体拮抗剂,可作用于肠易激综合征。

• CAS号：132414-02-9
• 分子式：C₁₇H₁₈N₄O_.xHCl
• 分子量：330.81200
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VU0080241

VU0080241是代谢型谷氨酸受体亚型4(mGluR4)的一种正变构调节剂(PAM),EC50为4.6μM[1]。

• CAS号：393845-24-4
• 分子式：C₁₉H₂₃N₅
• 分子量：321.419
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：447.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：224.4±28.7 °C

[Tyr12] Somatostatin 28 (1-14)

[Tyr12]生长抑素28(1-14)是生长抑素28的类似物(HY-P1499)。生长抑素-28(1-14)是神经肽生长抑素-28[1]的N端片段。

• CAS号：198276-46-9
• 分子式：C₆₅H₁₀₇N₂₃O₂₀S
• 分子量：1562.75
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A