APD597是GPR119激动剂, 作用于hGPR119, EC50为46 nM, 可用于治疗2型糖尿病。
2-花生四烯酸甘油-d11是氘标记的2-花生二烯酸甘油。2-花生四烯酸甘油是中枢神经系统中的第二种内源性大麻素配体[1]。
Zinterol hydrochloride (MJ 9184 hydrochloride) 是一种有效的选择性 β2-肾上腺素受体 (β2-adrenoceptor) 激动剂。Zinterol hydrochloride 增强 ICa,EC50 为 2.2 nM。Zinterol hydrochloride 诱发清醒心力衰竭家兔室性心律失常。
SKF 82958是多巴胺D1/D5受体激动剂。
Laropiprant 是一种有效的,选择性的 DP receptor 拮抗剂,Ki 值为 0.57 nM,对 TP 受体的 Ki 值为 2.95 nM。
富马酸美托洛尔(CGP 2175C)是一种口服活性、选择性β1肾上腺素受体拮抗剂。富马酸美托洛尔具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成特性[1][2][3]。
Angiotensin II (3-8), human 是一种活性稍弱的血管紧张素 AT1 受体激动剂。
ML-109 是有效的、促甲状腺激素受体 (TSHR) 的全激动剂,其 EC50 值为 40 nM。
Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 是具有口服活性的、有效的CXC 族趋化因子受体 4 (CXCR4) 的拮抗剂,是一种具有潜在治疗脉络膜新生血管的水溶性抗血管生成药物。Burixafor hydrobromide (TG-0054 hydrobromide) 能够在猪心肌梗死模型中,动员间充质干细胞,减轻炎症反应,维持心脏的收缩功能。
CP-96486 是一种口服有效的白三烯 D4 (LTD4)/血小板活化因子 (PAF) 受体拮抗剂,Ki 值分别为 20 和 24 nM。
CP 93129二盐酸盐是一种有效的5HT1B受体激动剂。CP 93129二盐酸盐具有帕金森病研究的潜力【1】。
(Rac)-非索替罗定-d14富马酸盐是一种标记的外消旋非索替罗定。非索替罗定是一种口服活性、非亚型选择性、竞争性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,M1、M2、M3、M4、M5受体的pKi值分别为8.0、7.7、7.4、7.3、7.5。非索替罗定用于膀胱过度活动症(OAB)[1][2]。
伊洛前列素-d4(Ciloprost-d4)是氘标记的伊洛前列素。伊洛前列素(ZK 36374)是前列环素PGI2[1][2]的合成类似物。
Nalfurafine (TRK-820) 是一种强效选择性,具有口服活性的 G 蛋白偏倚 kappa opioid receptor (KOR) 激动剂,具有很高的转化潜力。Nalfurafine (TRK-820) 增强了 MOR 靶向镇痛药的生物学作用,它还有潜力用于尿毒症瘙痒治疗的相关研究。
BAN ORL 24是NOP受体拮抗剂,对NOP,κ-,μ-和δ-受体的IC50分别为0.27,2500,6700和> 10000 nM。
盐酸纳络嗪是一种特异性μ-阿片受体拮抗剂,IC50为5.4 nM。盐酸纳络嗪也具有抗利什曼病活性[1][2][3]。
LY 344864 hydrochloride是选择性的 5-HT1F 激动剂,Ki 值为6 nM。
AR231453是GPR119激动剂,能增强葡萄糖依赖的胰岛素分泌和GLP-1释放。
Cudarolimab(IBI101)是一种完全人类抗OX40(CD134,一种由激活的免疫细胞表达的共刺激分子)抗体。Cudarolimab抑制OX40与其配体OX40L的结合。Cudarolimab具有抗肿瘤活性,可用于癌症相关研究[1]。
SB-423562 是一种短效的 (CaR) 拮抗剂。
GR 94800 是有效的、选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其对 NK2、NK1 和 NK3 受体的 pKB 值分别为 9.6、6.4 和 6.0。
BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。
KRAS突变蛋白抑制剂1是一种用于癌症潜在治疗的KRAS突变蛋白抑制剂。
μ阿片受体激动剂1(化合物H-1a)是光学纯的奥沙匹罗环取代的吡咯吡唑衍生物,作为MOR受体激动剂,可用于疼痛和疼痛相关疾病的研究[1]。
Trazodone盐酸盐是5羟色胺受体拮抗剂和重吸收抑制剂,可作用于焦虑症。
Azelastine是第二代H1受体拮抗剂。
SNC162是一种δ阿片受体激动剂,IC50为0.94 nM。SNC162具有抗抑郁样作用,可选择性增强芬太尼对恒河猴的抗伤害作用[1][2]。
ABT-724-trihydrochloride 是一种有效且高度选择性的多巴胺 D4 受体激动剂,对人多巴胺 D4 受体的 EC50 为 12.4 nM。ABT-724 trihydrochloride 是大鼠 D4 (EC50 为 14.3 nM) 和雪貂 D4 受体 (EC50 为 23.2 nM) 的有效部分激动剂,对多巴胺 D1,D2,D3 或 D5 受体没有影响。ABT-724 trihydrochloride 可用于治疗勃起功能障碍,并具有较少的副作用。