G 蛋白偶联受体/G 蛋白

G蛋白偶联受体（GPCR）感知许多细胞外信号并将它们转导至异源三聚体G蛋白，其进一步将这些信号在细胞内转导至合适的下游效应物，从而在各种信号传导途径中发挥重要作用。 G蛋白是具有结合核苷酸鸟苷三磷酸（GTP）和鸟苷二磷酸（GDP）的能力的特化蛋白。在未受刺激的细胞中，Gα的状态由其与GDP，Gβ-γ和GPCR的相互作用来定义。受配体刺激受体后，Gα与受体和Gβ-γ解离，GTP与结合的GDP交换，从而导致Gα活化。然后G alpha继续激活细胞中的其他分子。这些作用包括激活MAPK和PI3K途径，以及抑制质膜中的Na + / H +交换，以及降低细胞内Ca2 +水平。

大多数人类GPCR可分为五个主要家族; Glutamate，Rhodopsin，Adhesion，Frizzled / Taste2和Secretin，形成GRAFS分类系统。

一系列研究表明，包括GPCR-PCa，PSGR2，CaSR，GPR30和GPR39在内的异常GPCR信号与肿瘤发生或转移相关，因此干扰这些受体及其下游靶点可能为制定新策略提供机会。用于癌症的诊断，预防和治疗。目前，GPCR的调节剂构成了制药工业的关键领域，占FDA批准的所有药物的约27％。

参考文献：
[1] Moreira IS. Biochim Biophys Acta. 2014 Jan;1840(1):16-33.
[2] Tuteja N. Plant Signal Behav. 2009 Oct;4(10):942-7.
[3] Williams C, et al. Methods Mol Biol. 2009;552:39-50.
[4] Schiöth HB, et al. Gen Comp Endocrinol. 2005 May 15;142(1-2):94-101.
[5] Wu J, et al. Cancer Genomics Proteomics. 2012 Jan;9(1):37-50.

酒石酸卡莫瑞林

Capromorelin Tartrate 是一种可口服的,有效的growth hormone secretagogue receptor (GHSR)激动剂,对hGHS-R1a的Ki值为 7 nM。

• CAS号：193273-69-7
• 分子式：C₃₂H₄₁N₅O₁₀
• 分子量：655.70
• 类别：GHSR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸莫西瑞特

Moxisylyte (hydrochloride) 是(alpha 1-blocker)的拮抗剂,它能不通过减少血管压力使大脑血管伸张。

• CAS号：964-52-3
• 分子式：C₁₆H₂₆ClNO₃
• 分子量：315.83600
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.018g/cm3
• 沸点：371ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：178.2ºC

氯丙那林

氯丙瑞林是β2-肾上腺素能受体激动剂。氯丙瑞林促进动物肌肉的生长,减少脂肪的积累。Clorprenaline是一种潜在的新型瘦肉增强饲料添加剂[1]。

• CAS号：3811-25-4
• 分子式：C₁₁H₁₆ClNO
• 分子量：213.704
• 类别：肾上腺素能受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：329.7±27.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：153.2±23.7 °C

磷酸利美尼定

Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

• CAS号：85409-38-7
• 分子式：C₁₀H₁₉N₂O₅P
• 分子量：278.242
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：609.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：322.1ºC

WAY 267464 dihydrochloride

WAY-267464是一种非肽类催产素受体(OTR)激动剂。WAY-267464可通过加压素1A受体拮抗剂作用损害大鼠的社会识别记忆。WAY-267464可用于精神疾病的研究,此类疾病包括自闭症谱系障碍、精神分裂症和社交焦虑障碍[1]。

• CAS号：847375-16-0
• 分子式：C₃₂H₃₇Cl₂N₇O₄
• 分子量：654.58700
• 类别：催产素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(R)-5-羟甲基托特罗定

(R)-5-Hydroxymethyl Tolterodine(PNU-200577; Desfesoterodine)是毒蕈碱受体拮抗剂,Kb和pA2分别为 0.84 nM和9.14。

• CAS号：207679-81-0
• 分子式：C₂₂H₃₁NO₂
• 分子量：341.487
• 类别：由mAChR

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：490.7±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：68-72°C
• 闪点：233.2±27.4 °C

AT-121 hydrochloride

AT-121 hydrochloride 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性的镇痛药,具有抗伤害和止痛作用。

• CAS号：2099681-71-5
• 分子式：C₂₄H₃₉ClN₄O₃S
• 分子量：499.11
• 类别：阿片受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MR2938

MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。

• CAS号：1044870-65-6
• 分子式：C₂₁H₂₄N₄O₃
• 分子量：380.44
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAT2A-IN-1

MAT2A-IN-1是一种有效的MAT2A抑制剂。MAT2A在几种肿瘤中的表达水平异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1降低MTAP缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021139775A1,化合物64)[1]。

• CAS号：2667053-18-9
• 分子式：C₂₉H₂₈F₂N₆O₄
• 分子量：562.57
• 类别：生长抑素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

缓激肽1-5

Bradykinin (1-5) 是 Bradykinin 的主要稳定代谢物,由血管紧张素转换酶 (ACE) 经蛋白水解作用形成。

• CAS号：23815-89-6
• 分子式：C₂₇H₄₀N₈O₆
• 分子量：572.65600
• 类别：多肽产品

• 密度：1.46g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸奥扎格雷

Ozagrel hydrochloride (OKY-046 hydrochloride) 是一种血栓烷 A2 (TXA2) 合酶抑制剂。Ozagrel hydrochloride 是一种抗血小板剂,可选择性抑制人血小板聚集,IC50 为 53.12 μM。

• CAS号：78712-43-3
• 分子式：C₁₃H₁₅ClN₂O₃
• 分子量：282.723
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：468ºC at 760 mmHg
• 熔点：217 °C
• 闪点：236.8ºC

Ibodutant

MEN 15596是有效,选择性的速激肽受体 (tachykinin NK2 receptor) 拮抗剂,pKi 值为10.1。

• CAS号：522664-63-7
• 分子式：C₃₇H₄₈N₄O₄S
• 分子量：644.86600
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CCG 2046

CCG-2046是一种RGS4抑制剂,对RGS4-Gαo相互作用信号的IC50为4.3μM[1]。

• CAS号：13017-69-1
• 分子式：C₁₁H₁₀N₄
• 分子量：198.22400
• 类别：RGS蛋白质

• 密度：1.17g/cm3
• 沸点：467.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：240.1ºC

去甲芬氟拉明盐酸盐

(+)-盐酸芬氟拉明是(+)-fenfluramine的主要肝脏代谢产物,是一种选择性5-HT2B受体激动剂(Ki:11.2nM)。(+)-盐酸诺芬氟拉明能有效刺激肌醇磷酸酯的水解并增加细胞内Ca2+。(+)-盐酸诺芬氟拉明可用于原发性肺动脉高压和瓣膜性心脏病的研究[1]。

• CAS号：37936-89-3
• 分子式：C₁₀H₁₃ClF₃N
• 分子量：239.66500
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(+)-4-[(R)-2-Hydroxy-3-methoxy-3-methylbutoxy]-7H-furo[3,2-g][1]benzopyran-7-one

(+)-甲氧代马齿苋素(化合物9)是一种天然化合物,对前列腺素E2的产生具有抑制作用[1]。

• CAS号：52939-12-5
• 分子式：C₁₇H₁₈O₆
• 分子量：318.32
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.300±0.06 g/cm3
• 沸点：504.3±50.0 °C
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

alpha-[[2-(4-氟苯氧基)-9-甲基-4-氧代-4H-吡啶并[1,2-a]嘧啶-3-基]亚甲基]-2-苯并噻唑乙腈

CCG-63808 是可逆的G蛋白信号调节子(RGS)抑制剂。

• CAS号：620113-73-7
• 分子式：C₂₅H₁₅FN₄O₂S
• 分子量：454.47600
• 类别：RGS蛋白质

• 密度：1.37
• 沸点：534.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：277ºC

6-氟-2-[4-(吡啶-2-基)-3-丁炔基]咪唑并[1,2-A]吡啶

Dipraglurant (ADX 48621)是mGluR5拮抗剂,IC50为21 nM。

• CAS号：872363-17-2
• 分子式：C₁₆H₁₂FN₃
• 分子量：265.28500
• 类别：谷氨酸受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

BI 653048

BI 653048 是一种选择性的口服活性非甾体类糖皮质激素 (GC) 激动剂,具有抗炎作用。 BI 653048 是从专利 WO2005028501A1 中获得,化合物 103,也是一种 HCV NS3 protease 蛋白酶抑制剂,可以减少感染丙型肝炎病毒的病毒载量。

• CAS号：1198784-72-3
• 分子式：C₂₃H₂₅F₄N₃O₄S
• 分子量：515.52
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

拉坦前列腺素内酯二醇

Latanoprost lactone diol 是合成 Latanoprost 的中间体。Latanoprost 是前列腺素 F2α 类似物,是一种前列腺素受体 (FP prostanoid receptor) 激动剂,可降低眼内压 (IOP)。

• CAS号：145667-75-0
• 分子式：C₁₈H₂₄O₄
• 分子量：304.381
• 类别：前列腺素受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：523.0±35.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：69-71ºC
• 闪点：190.3±19.4 °C

N-[(4-羟基-3-甲氧基苯基)甲基]-5Z,8Z,11Z,14Z-二十碳烷四氨基

阿伐尼是香草醛受体1(VR1)和大麻素1(CB1)的配体。阿凡尼可以抑制痉挛,作为一种有效的神经保护剂[1]。

• CAS号：128007-31-8
• 分子式：C₂₈H₄₁NO₃
• 分子量：439.63
• 类别：大麻素受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：619.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：328.4±31.5 °C

后马托品

霍马托品是一种口服活性毒蕈碱乙酰胆碱受体拮抗剂,可用作抗胆碱药[1]。

• CAS号：87-00-3
• 分子式：C₁₆H₂₁NO₃
• 分子量：275.34300
• 类别：由mAChR

• 密度：1.21 g/cm3
• 沸点：403.3ºC
• 熔点：100ºC
• 闪点：197.7ºC

2-[(4-溴苯基)苯基甲氧基]-N,N-二甲基-乙胺盐酸盐

溴二苯肼盐酸盐是一种具有抗菌性能的强效抗组胺药。溴二苯肼盐酸盐抑制大量革兰氏阴性和革兰氏阳性细菌。溴二苯肼盐酸盐可用于皮肤过敏研究[1][2][3]。

• CAS号：1808-12-4
• 分子式：C₁₇H₂₁BrClNO
• 分子量：370.71200
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：397.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：194.1ºC

N-(2-氨乙基)-5-异喹啉磺酰胺盐酸盐

H-9二盐酸盐是PKA(蛋白激酶)抑制剂。H-9二盐酸盐(10μM)显著降低对5-HT的兴奋性反应。H-9二盐酸盐也对咽部活动有直接影响。H-9二盐酸盐抑制EGF(表皮生长因子)依赖的上皮细胞系中的信号转导和细胞生长[1][2][3]。

• CAS号：116700-36-8
• 分子式：C₁₁H₁₅Cl₂N₃O₂S
• 分子量：324.227
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：250-255ºC dec.
• 闪点：N/A

CP 316311

CP 316311 是一种有效的,选择性的 CRF1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 6.8 nM。

• CAS号：175139-41-0
• 分子式：C₂₁H₂₉NO₂
• 分子量：327.46
• 类别：CRFR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(±)-氯丁醇钠盐

Cloprostenol sodium salt (ICI 80996 sodium salt) 是一种合成的、有效的前列腺素类似物,作为 PGF2α receptor 的激动剂[2],具有黄体溶解性[1]。

• CAS号：55028-72-3
• 分子式：C₂₂H₂₈ClNaO₆
• 分子量：446.897
• 类别：前列腺素受体

• 密度：N/A
• 沸点：628ºC at 760 mmHg
• 熔点：68-70ºC
• 闪点：333.6ºC

人体胰脏多肽

Pancreatic Polypeptide, human 是一种 C-末端酰胺化的含 36 个氨基酸的多肽,用作神经肽 Y (NPY) Y4/Y5 受体激动剂。

• CAS号：75976-10-2
• 分子式：C₁₈₅H₂₈₇N₅₃O₅₄S₂
• 分子量：4181.71
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋丙氢可的松

乙酰氢化可的松(氢化可的松17丙酸21醋酸酯)是一种有效的局部糖皮质激素。乙酰氢化可的松可用于各种皮肤病的研究[1]。

• CAS号：74050-20-7
• 分子式：C₂₆H₃₆O₇
• 分子量：460.56000
• 类别：糖皮质激素受体

• 密度：1.23g/cm3
• 沸点：589.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：144-146ºC
• 闪点：192.4ºC

Relamorelin acetate

醋酸瑞拉莫林(RM-131)是一种生长激素释放肽类似物,是一种强效的生长激素释放肽受体激动剂,GHS-1a的Ki为0.42 nM。醋酸瑞拉莫林可促进小鼠的食物摄入和肥胖。醋酸瑞拉莫林可用于研究恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍[1][2][3]。

• CAS号：1809080-14-5
• 分子式：C₄₅H₅₄N₈O₇S
• 分子量：851.02
• 类别：GHSR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Sar1,Ile8]-血管紧张素II

[Sar1, Ile8]-Angiotensin II 是一种多肽,在血管平滑肌细胞中有多种作用,包括正常动脉的收缩,培养的细胞或病变血管的肥大或增生等。

• CAS号：37827-06-8
• 分子式：C₄₆H₇₃N₁₃O₁₀
• 分子量：968.153
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Muscarine iodide

毒蕈碱(+)-碘化毒蕈碱是一种能刺激副交感神经系统的毒素。碘化毒蕈碱是一种原型毒蕈碱乙酰胆碱受体激动剂[1][2]。

• CAS号：24570-49-8
• 分子式：C₉H₂₀INO₂
• 分子量：301.16500
• 类别：由mAChR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A