Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。
Eltoprazine(DU28853)盐酸盐是5-HT1A和5-HT1B受体激动剂,同时是5-HT2C受体拮抗剂。
维洛嗪(维洛嗪)是一种去甲肾上腺素再摄取抑制剂,也是一种有效的5-HT2C激动剂和5-HT2B拮抗剂,其EC50分别为32μM和27μM。维洛嗪的作用机制主要涉及5-羟色胺能和去甲肾上腺素能途径。维洛嗪可用于研究抑郁症[1][2]。
Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
乌拉地尔-d4是氘标记的乌拉地尔[1]。乌拉地尔是一种α1肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂[2]。
脱氢异丙唑-d8是氘标记的脱氢异丙唑。脱氢瑞普唑(OPC-14857)是阿立哌唑的活性代谢产物。阿立哌唑是一种抗精神病药物,由CYP3A4和CYP2D6代谢,主要形成脱氢哌唑。脱氢瑞普唑的抗精神病活性相当于阿立哌唑[1][2][3]。
WAY 208466二盐酸盐是一种有效且选择性的5-HT6受体激动剂(人类5-HT6受体的EC50=7.3 nM)。WAY-208466二盐酸盐可提高大鼠额叶皮质的GABA水平[1]。WAY 208466盐酸具有抗抑郁和抗焦虑作用[2]。
Befiradol (F13640) 是选择性的 5-HT1A 受体激动剂。
纳洛那普利(ATI-7505)是一种有效的促动5-HT4受体激动剂。纳洛那普利可用于胃肠疾病研究[1]。
Agomelatine是人和猪的5-HT2C受体竞争性拮抗剂,pKi分别为6.2和6.4。
Volinanserin-d4(MDL100907-d4)盐酸盐是氘标记的盐酸Volinanserin。Volinaserin是一种有效的选择性5-HT2受体拮抗剂,Ki为0.36nm,对5-HT2受体的选择性是5-HT1c、α-1和DA D2受体的300倍。Volinaserin具有抗精神病活性[1][2]。
Iloperidone(HP 873)是D2/5-HT2受体拮抗剂,可作用于精神分裂症。
WAY-181187(SAX-187)盐酸盐是一种强效和选择性的全5-HT6受体激动剂,Ki为2.2 nM,EC50为6.6 nM[1]。WAY-181187盐酸盐作为特异性激动剂介导5-HT6受体依赖性信号通路,如cAMP、Fyn和ERK1/2激酶[2]。
Quetiapine富马酸盐是非典型的抗精神病化合物,可作用于精神分裂,两极忧郁症等。
Syk抑制剂II二盐酸盐是一种强效、高选择性和ATP竞争性Syk抑制剂,IC50为41 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐抑制RBL细胞释放5-HT,IC50为460 nM。Syk抑制剂II二盐酸盐对其他激酶的效力较弱,具有抗过敏作用[1]。
Cariprazine是一种新型抗精神病候选药物,结合D3, D2 和 5-HT1A 的 Ki 为0.085 nM,0.49 nM,2.6 nM。
盐酸阿尼替坦(阿尼替丹)是一种有效的5-HT1B和5-HT1D受体激动剂,HEK中h5-HT1B和h5-HT1D受体的IC50分别为1.7 nM和1.3 nM 分别为293个细胞。盐酸阿尼地坦具有预防偏头痛的作用[1][2]。
LY2624803是一种新型强效组胺H1和5HT-2A受体调节剂,用于治疗失眠症。睡眠障碍第2阶段已停止
(-)-OSU6162 (PNU96391) hydrochloride 是多巴胺稳定剂。(-)-OSU6162 hydrochloride 作为 5-HT2A 的部分激动剂,是 dopamine D2 拮抗剂。(-)-OSU6162 hydrochloride 可用于攻击性和激惹性研究。
BIMU 8是一种强效、选择性的5-HT4激动剂,野生型5HT4受体T3的EC50分别为18nM、77nM和540nM。36A和W6。48A突变体5-HT4受体[1][2]。
Lumateperone(ITI-007)是一种5-HT2A受体拮抗剂(Ki=0.54 nM),突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体(Ki=32 nM)的拮抗剂,以及多巴胺D1受体调节剂。Lumateperone具有抗癌活性,也可用于精神疾病的研究,如精神分裂症[1][2][3]。
5-HT6/7 antagonist 1是多功能的 5-HT6/7/2A 和 D2 受体拮抗剂,但不与M1受体和hERG通道相互作用。
Brexpiprazole D8 (OPC-34712 D8) 是 Brexpiprazole (OPC-34712) 的氘代物。Brexpiprazole,一种非典型抗精神药物,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki为 0.47 nM。
甲磺酸双酯是一种强效的多巴胺D2样和5-HT1A受体部分激动剂,皮层5-HT1A和纹状体D2的pKis分别为7.19和8.83,海马5-HT1A的pEC50分别为6.37。甲磺酸双丙酸是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物[1][2]。
Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药,是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。
Metergoline是一种麦角灵化学类的精神药物,常用作各种血清素和多巴胺受体的配体。
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于治疗与阿尔茨海默症相关的认知障碍。