2'-MeCCPA是一种有效和选择性的A1腺苷受体(A1AR)激动剂。2'-MeCCPA有效抑制直接途径中棘神经元(DMSN)和间接途径中棘神经(IMSN)[1][2]中的cAMP调节。
PSB-1901 是一种有效的 A2B 腺苷受体 (A2BAR) 拮抗剂,其对人和小鼠 A2BAR 的 Ki 分别为 0.0835 nM 和 0.131 nM。PSB-1901 可用于癌症研究。
Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。
Tonapofylline (BG 9928) 是一种具有口服活性和选择性A1 腺苷受体拮抗剂,对人 A1 腺苷受体 (hA1) 的 Ki 为 7.4 nM,选择性高出 A2A 腺苷受体 915 倍,A2B 腺苷受体 12 倍,正在开发为治疗心力衰竭的药物。
BAY 60-6583 是腺苷 A2B受体 的高效选择性激动剂, 对 A2B 受体 (EC50= 3 nM) 的选择性高于 A1,A2A 和 A3 受体。BAY 60-6583 可以与小鼠,兔和狗 A2BAR 结合,Ki 值分别为 750 nM,340 nM 和 330 nM。BAY 60-6583 在心肌缺血模型中具有心脏保护作用。
CGS 15943 是一种腺苷 A2 受体 (adenosine A2 receptor) 拮抗剂,可减轻蒙古沙土鼠的中风损伤。CGS 15943 是一种选择性 p110γ 抑制剂,IC50为 1.1 μM,对 p110δ 有抑制作用 (IC50=8.47 μM),对 HCC 和 PDAC 细胞具有抗癌作用。
四氧嘧啶是一种选择性A2b拮抗剂。四氧嘧啶可完全阻断5′N-乙基甲酰胺腺苷(NECA)介导的环腺苷酸积累,IC50为2.9μM。四氧嘧啶可用于癌症研究[1][2]。
AZD4635 是一种新型的腺苷 2A 受体 (A2AR) 抑制剂,其 Ki 值为 1.7 nM。
Sch412348 是一种有效的竞争性的人腺苷 A2A 受体拮抗剂 (Ki=0.6 nM)。
多索茶碱-d4是氘标记的多索茶碱。多索茶碱是腺苷A1受体的拮抗剂,它也抑制磷酸二酯酶IV[1][2]。
hA2A/hCA XII调节剂1(化合物14)是一种三唑阿嗪,是一种有效的hA2A腺苷受体(hA2AAR)拮抗剂,对hA2AAR、hA1AR和hA3AR的Kis分别为6.4 nM、4.819μM和>30μM。hA2A/hCA XII调节剂1是一种有效的人碳酸酐酶XII(hCA XII)抑制剂,hCA XII、hCA II、hCA IX和hCA I的Kis分别为6.2 nM、46 nM、466 nM、8.351μM。hA2A/hCA XII调节剂1具有癌症研究的潜力[1]。
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物诱导细胞凋亡。茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)一水合物可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
JNJ-40255293是KiKi为7.5nM的高亲和力人a 2A受体拮抗剂。JNJ-40255293可用于帕金森病等神经退行性疾病的研究[1]。
Arotinolol 是一种非选择性的 α/β-肾上腺素受体 (α/β-adrenergic receptor ) 阻滞剂和一种血管扩张性 β-受体阻滞剂。Arotinolol 是一种抗高血压试剂,可用于治疗各种心血管疾病以及非心血管疾病。
Taminadenant 是腺苷受体 (adenosine receptor) 的拮抗剂。
PD117519是一种腺苷受体激动剂。
Proxyphylline是一种甲基黄嘌呤衍生物,临床上作为心脏兴奋剂,血管扩张剂和支气管扩张剂使用。
黄嘌呤胺同系物(XAC)盐酸盐是一种非选择性腺苷受体拮抗剂。黄嘌呤胺同系物盐酸盐诱导小鼠惊厥[1]。
肌苷-2,8-d2是氘标记的肌苷。肌苷是由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。肌苷具有抗炎、抗伤害、免疫调节和神经保护作用。肌苷是腺苷A1(A1R)和A2A(A2AR)受体的激动剂[1][2][3]。
安普罗福林是一种选择性和竞争性的A2B受体拮抗剂,Ki为7μM。安普罗福林还可作为磷酸二酯酶抑制剂。安普罗福林可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病[1][2][3]的研究。
PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
腺苷受体抑制剂1是一种有效的选择性腺苷受体(AR)抑制剂,对于A1AR、A2AAR、A2BAR和A3AR,其Ki值分别大于1000、68.5、>1000、>1000 nM。腺苷受体抑制剂1具有抗伤害活性、抗炎作用和外周镇痛作用。腺苷受体抑制剂1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力[1]。
IHCH-3064是一种靶向腺苷A2A受体和HDAC的双作用化合物。IHCH-3064对A2AR(Ki=2.2nm)有强结合作用,对HDAC1有选择性抑制作用(IC50=80.2nm),体外对肿瘤细胞系有良好的抗增殖活性。IHCH-3064是一种肿瘤免疫治疗剂[1]。
ST4206 是一种有效的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A) 拮抗剂,对腺苷 A2A 受体 和腺苷 A1 受体的 Ki 值分别为 12 nM 和 197 nM。
LAS101057 是一种有效的,选择性的,可口服的 A2B receptor 拮抗剂。
KFM19 是一个强效的,选择性强的腺苷受体 (A1-receptor) 拮抗剂,其 IC50 值为 50 nM。
N6-Ethyladenosine 是一种腺苷衍生物,为腺苷受体 (Adenosine receptor) 激动剂,对 hA1AR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 4.9 和 4.7 nM。
Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。
ZM 241385是选择性和高亲和力的A2A腺苷受体拮抗剂。