Norisoboldine 是一种异喹啉类生物碱,为 AhR 的激动剂,能够增强 adenosine A1 受体的活性。
MRS1177是人类腺苷 A3 受体 (hA3AR) 有效的、选择性拮抗剂,其 Ki 值为 0.3 nM。
Danshenol B 是一种二萜类化合物。Danshenol B 具有很强的醛糖还原酶 (AR) 抑制活性,IC50 值为 0.042μM。Danshenol B 可用于代谢异常导致的糖尿病相关并发症的研究,如白内障、视网膜病变、神经病变、肾病。
N-[(4-Aminophenyl)methyl]adenosine是腺苷受体抑制剂,作用于大鼠ecto-5′-Nucleotidase, Ki 值为29 nM。
腺苷受体拮抗剂4(化合物2)是一种腺苷A1受体拮抗剂,其对人A1受体的Ki为101nM[1]。
腺苷受体拮抗剂1是一种A2aR选择性拮抗剂,IC50为0.29 nM,对A2aR和A2bR的选择性提高14倍。
GP531是一种有效的第二代腺苷 (adenosine) 调节剂,在基础条件下药理学沉默,但在缺血期间增加局部内源性腺苷。
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于治疗急性充血性心力衰竭和肾功能损害的患者。Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
LUF7690 (Compound 9) 是一种可点击、基于共价亲和力的探针 (AfBP),靶向人 A3AR (hA3AR)。LUF7690 可用于检测和表征不同类型粒细胞以及其他细胞类型中的 hA3AR。
Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。
AB-MECA是一种高亲和性A3腺苷受体激动剂, 对重组A1和A3受体具有高亲和性。
PSB11盐酸盐是一种对人A3腺苷受体具有反向兴奋活性的拮抗剂,具有高亲和力(Ki=2.3 nM)[1]。
腺苷受体抑制剂2(化合物14b)是一种有效的AR(腺苷受体)抑制剂。腺苷受体抑制剂2对A1/A2A ARs具有双重亲和力,对A1-的亲和力高于A2AAR。腺苷受体抑制剂2对A1AR和A2aR的Ki值分别为52.2 nM和167 nM[1]。
A2AR-agonist-1是一种有效的 A2AR 和ENT1激动剂, Ki值 分别为 4.39和 3.47。
N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷A3 受体 (Adenosine A1 receptor)的激动剂,其对人A1、A2A 和 A3 受体的Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。
N6-[2-(4-Aminophenyl)ethyl]adenosine是有效的,非选择性A3腺苷受体激动剂。
GR79236是一种高度有效的选择性腺苷A1受体激动剂 (Ki=3.1 nm), 具有镇痛和抗炎作用。
PSB-1115是一种选择性A2B腺苷受体拮抗剂。PSB-1115抑制2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的乙酰胆碱(ACh)收缩抑制[1]。
Regadenoson是一种A 2A腺苷受体激动剂。
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)甘氨酸钠是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱甘氨酸钠抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱甘氨酸钠通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱和甘氨酸钠诱导细胞凋亡。茶碱甘氨酸钠可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
2'-MeCCPA是一种有效和选择性的A1腺苷受体(A1AR)激动剂。2'-MeCCPA有效抑制直接途径中棘神经元(DMSN)和间接途径中棘神经(IMSN)[1][2]中的cAMP调节。
PSB-1901 是一种有效的 A2B 腺苷受体 (A2BAR) 拮抗剂,其对人和小鼠 A2BAR 的 Ki 分别为 0.0835 nM 和 0.131 nM。PSB-1901 可用于癌症研究。
A3AR拮抗剂2(化合物18)是一种有效的人A3腺苷受体拮抗剂,Ki值为4.54nM[1]。
A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂,来自专利 WO 2009157938A1 实例 9B。
Capadenoson 是一种选择性的腺苷-A1受体 (adenosine-A1 receptor) 激动剂。
SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLpro,IC50 为 0.655 μM。
A2A receptor antagonist 1 是 adenosine A2A receptor 和 A1 receptor 的拮抗剂, Ki 值分别为 4 和 264 nM 。
LUF6000是人A3腺苷受体变构调节剂。
CGS 21680 是 adenosine A2A receptor 特异性激动剂,常用于神经疾病的研究。