IHCH-3064是一种靶向腺苷A2A受体和HDAC的双作用化合物。IHCH-3064对A2AR(Ki=2.2nm)有强结合作用,对HDAC1有选择性抑制作用(IC50=80.2nm),体外对肿瘤细胞系有良好的抗增殖活性。IHCH-3064是一种肿瘤免疫治疗剂[1]。
N6-Ethyladenosine 是一种腺苷衍生物,为腺苷受体 (Adenosine receptor) 激动剂,对 hA1AR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 4.9 和 4.7 nM。
Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。
A2B受体拮抗剂2(化合物18)是腺苷受体A2B拮抗剂,rA1、rA2A和hA2B的Ki值分别为2.30μM、6.8μM和3.44μM[1]。
Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
Adenosine-2'-monophosphate (2'-AMP) 是由细胞外 2’,3'-CAMP 转化的。Adenosine-2'-monophosphate 进一步代谢为细胞外腺苷 (由一种称为细胞外2',3'-环腺苷酸途径的机制)。Adenosine-2'-monophosphate 通过激活 A2A 受体抑制 LPS 诱导的TNF-α 和 CXCL10 的产生。
N6-Cyclohexyladenosine是一种选择性的腺苷A1 受体激动剂 (EC50 = 8.2 nM)。
LASSBio-1359是一种腺苷受体激动剂。它的作用是诱导海绵体松弛。它也是一种新型的选择性磷酸二酯酶。
PSB-12379 是一种有效的 Ecto-5'-Nucleotidase (CD73) 抑制剂,Kis 值为 9.03 nM (鼠) 和 2.21 nM (人)。
PSB-603是一种有效且选择性的腺苷A2B受体拮抗剂,在人A2B受体上表现出0.553 nM的Ki值,并且在浓度为10μM时,对人和大鼠A1和A2A以及人A3受体几乎没有亲和力[1]。
A1AR拮抗剂3(化合物13)是一种选择性腺苷1(A1)受体拮抗剂,对人A1和大鼠A1的Kis分别为9.69 nM和0.529 nM。A1AR拮抗剂3可用于研究神经系统疾病[1]。
A3AR拮抗剂1(化合物17)是一种高效、选择性的人A3腺苷受体(AR)拮抗剂,其Ki为4.63 nM。A3AR拮抗剂1即使在高浓度下也对大鼠A3 AR没有亲和力[1]。
ISAM-140(22b)是一种有效的高选择性A2B腺苷受体拮抗剂,Ki为3.49 nM【1】。
A2AAR/HDAC-IN-2是一种有效的A2AAR/HDAC双重抑制剂,对A2AAR具有良好的结合亲和力(Ki=10.3 nM),对HDAC1具有良好的抑制活性(IC50=18.5 nM)。A2AAR/HDAC-IN-2可用于抗肿瘤研究[1]。
A1AR拮抗剂5(化合物20)是一种有效的选择性A1AR(A1腺苷受体)拮抗剂,pIC50为5.83,pKi为6.11【1】。
Ticlopidine盐酸盐是ADP受体抑制剂,对血小板凝集的IC50为2 μM。
Neladenoson dalanate是一种有效的,选择性的口服部分腺苷A1受体(A1AR)激动剂(EC50=0.1 nM),用于治疗慢性心力衰竭。心力衰竭2期临床
PSB-10盐酸盐是人腺苷A3受体(A3AR)的有效和选择性拮抗剂,Ki为0.44nm。PSB-10盐酸盐对hA3的选择性是rA1、rA2A、hA1、hA2A和hA2B受体的800倍以上(Ki分别为805、6040、1700、2700和30000nm)。PSB-10盐酸盐在小鼠中产生热痛觉过敏[1][2]。
(-)-N6苯异丙基腺苷(D-苯基异丙基腺苷)是一种腺苷受体激动剂。(-)-N6苯基异丙基腺苷抑制K+诱发的Ca2+摄取,IC50值为0.5µM[1]。
SCH-202676是G蛋白偶联受体(GPCR)和腺苷受体(AR)的变构调节剂。SCH-202676具有抗病毒活性,以时间依赖的方式抑制3CLpro,IC50值为0.655µM[1][2][3][4]。
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于治疗急性充血性心力衰竭和肾功能损害的患者。Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。
A3AR拮抗剂2(化合物18)是一种有效的人A3腺苷受体拮抗剂,Ki值为4.54nM[1]。
A2A receptor antagonist 1 是 adenosine A2A receptor 和 A1 receptor 的拮抗剂, Ki 值分别为 4 和 264 nM 。
ATL-801是一种A2B受体选择性拮抗剂,可改善小鼠结肠炎【1】。
UK-432097是一种高效、选择性A2AAR激动剂,对人类A2AAR的pKi为8.4。UK-432097具有抗炎和抗聚集特性。UK-432097具有COPD(慢性阻塞性肺疾病)研究的潜力[1][2][3]。
N6-苄基-5'-乙基羧酰胺腺苷是一种选择性A3腺苷受体激动剂[1]。
Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR) 的全激动剂,α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂,Ki 值分别为 120 nM, 960 nM 和 660 nM。
MIPS521是腺苷A1受体(A1AR)的正变构调节剂。MIPS521还具有较低的A1R变构亲和力(pKB=4.95)。MIPS521在体内具有镇痛作用[1][2]。