MRS1177是人类腺苷 A3 受体 (hA3AR) 有效的、选择性拮抗剂,其 Ki 值为 0.3 nM。
GP531是一种有效的第二代腺苷 (adenosine) 调节剂,在基础条件下药理学沉默,但在缺血期间增加局部内源性腺苷。
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于治疗急性充血性心力衰竭和肾功能损害的患者。Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
LUF7690 (Compound 9) 是一种可点击、基于共价亲和力的探针 (AfBP),靶向人 A3AR (hA3AR)。LUF7690 可用于检测和表征不同类型粒细胞以及其他细胞类型中的 hA3AR。
Adenosine amine congener (ADAC) 是一种选择性的 A1 腺苷受体 (A1 adenosine receptor) 激动剂,可以改善噪音和顺铂引起的耳蜗损伤。Adenosine amine congener 还具有神经保护作用。
N6-Cyclopentyladenosine (CPA) 是一个选择性的腺苷A3 受体 (Adenosine A1 receptor)的激动剂,其对人A1、A2A 和 A3 受体的Ki 分别为 2.3 nM、790 nM 和 43 nM。
N6-[2-(4-Aminophenyl)ethyl]adenosine是有效的,非选择性A3腺苷受体激动剂。
GR79236是一种高度有效的选择性腺苷A1受体激动剂 (Ki=3.1 nm), 具有镇痛和抗炎作用。
Regadenoson是一种A 2A腺苷受体激动剂。
茶碱(1,3-二甲基黄嘌呤)甘氨酸钠是一种有效的磷酸二酯酶(PDE)抑制剂、腺苷受体拮抗剂和组蛋白去乙酰化酶(HDAC)激活剂。茶碱甘氨酸钠抑制PDE3活性以松弛气道平滑肌。茶碱甘氨酸钠通过增加IL-10和抑制NF-κB进入细胞核而具有抗炎活性。茶碱和甘氨酸钠诱导细胞凋亡。茶碱甘氨酸钠可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病(COPD)研究[1][2][3][4][5]。
A3AR拮抗剂2(化合物18)是一种有效的人A3腺苷受体拮抗剂,Ki值为4.54nM[1]。
A2B receptor antagonist 1 是一个有效的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 拮抗剂,来自专利 WO 2009157938A1 实例 9B。
SCH-202676 hydrobromide 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 和腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 调节剂。SCH-202676 hydrobromide 具有抗流感活性,以时间依赖的方式抑制 3CLpro,IC50 为 0.655 μM。
A2A receptor antagonist 1 是 adenosine A2A receptor 和 A1 receptor 的拮抗剂, Ki 值分别为 4 和 264 nM 。
LUF6000是人A3腺苷受体变构调节剂。
CGS 21680 是 adenosine A2A receptor 特异性激动剂,常用于神经疾病的研究。
ATL-801是一种A2B受体选择性拮抗剂,可改善小鼠结肠炎【1】。
UK-432097是一种高效、选择性A2AAR激动剂,对人类A2AAR的pKi为8.4。UK-432097具有抗炎和抗聚集特性。UK-432097具有COPD(慢性阻塞性肺疾病)研究的潜力[1][2][3]。
N6-苄基-5'-乙基羧酰胺腺苷是一种选择性A3腺苷受体激动剂[1]。
A1AR拮抗剂6(化合物15)是一种有效的选择性A1AR(A1腺苷受体)拮抗剂,pIC50为6.38,pKi为7.13【1】。
Adenosine antagonist-1 是一个腺苷 A3 受体 (AA3R) 拮抗剂。
Cirazoline hydrochloride (LD 3098 hydrochloride) 是一种强有力的竞争性 α1A 肾上腺素受体 (α1A-AR) 的全激动剂,α1B-AR 和 α1D-AR 的部分激动剂,Ki 值分别为 120 nM, 960 nM 和 660 nM。
BAY-545 是一种有效、选择性的 A2B 腺苷受体 (A2B adenosine receptor) 抑制剂,IC50 值为 59 nM。在细胞中,BAY-545 对人、小鼠、大鼠 A2B adenosine 受体的 IC50 值分别为 66,400,280 nM,对人 A2B adenosine 受体的 Ki 值为 97 nM；对其选择性远高于 A1,A2A 和 A3 受体。
CGS 21680 Hydrochloride是选择性的腺苷A2A受体激动剂,Ki为27 nM。
MIPS521是腺苷A1受体(A1AR)的正变构调节剂。MIPS521还具有较低的A1R变构亲和力(pKB=4.95)。MIPS521在体内具有镇痛作用[1][2]。
Istradefylline-13C,d3是13C和氘标记的。Istradefylline是一种非常有效、选择性和口服活性腺苷A2A受体拮抗剂,在帕金森病实验模型中的Ki为2.2 nM。
Sipagladenant(化合物I)是一种口服活性腺苷受体A2A反向激动剂[1]。SIPAGLANDANT可用于额叶功能障碍研究[2]。
MRS5698是一种选择性Gi蛋白偶联A3腺苷受体(A3AR)激动剂,人和小鼠A3AR的Kis分别约为3nM。MRS5698可用于疼痛和银屑病的研究[1][2]。