肌苷-2,8-d2是氘标记的肌苷。肌苷是由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。肌苷具有抗炎、抗伤害、免疫调节和神经保护作用。肌苷是腺苷A1(A1R)和A2A(A2AR)受体的激动剂[1][2][3]。
SCH58261是adenosine A2A receptor竞争性的拮抗剂。
安普罗福林是一种选择性和竞争性的A2B受体拮抗剂,Ki为7μM。安普罗福林还可作为磷酸二酯酶抑制剂。安普罗福林可用于哮喘、慢性阻塞性肺疾病[1][2][3]的研究。
N-0861 racemate 是 N-0861 的外消旋体。N-0861 是一种选择性腺苷 A1 受体拮抗剂。
ANR94是一种有效的选择性腺苷A2A受体(AA2AR)拮抗剂,hAA2AR的Ki为46 nM。ANR94具有研究帕金森病的潜力[1][2]。
PSB 0777 ammonium 是一种有效的选择性腺苷 A2A 受体激动剂,对大鼠和人 A2A 受体的 Ki 值分别为 44.4 nM,360 nM。PSB 0777 ammonium 对大鼠和人的 A1 受体的 Ki 值分别 ≥10000 nM,541 nM。PSB 0777 ammonium 显示出较差的大脑渗透性和口服生物利用度。PSB 0777 ammonium 具有用于炎性肠病 (IBS) 研究的潜力。
腺苷受体拮抗剂2是一种口服活性A2a/A2b腺苷受体拮抗剂,IC50分别为1nm和3nm。腺苷受体拮抗剂2具有抗肿瘤活性[1]。
腺苷受体抑制剂1是一种有效的选择性腺苷受体(AR)抑制剂,对于A1AR、A2AAR、A2BAR和A3AR,其Ki值分别大于1000、68.5、>1000、>1000 nM。腺苷受体抑制剂1具有抗伤害活性、抗炎作用和外周镇痛作用。腺苷受体抑制剂1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力[1]。
CPI-444 是一种有效的选择性 A2A 受体 (A2AR) 抑制剂,诱导抗肿瘤反应。
ST 1535是一种有效的口服活性A2A腺苷受体拮抗剂。ST 1535显示了抗帕金森氏症活性和抗肾上腺素能作用。ST 1535具有研究帕金森病的潜力[1][2]。
IHCH-3064是一种靶向腺苷A2A受体和HDAC的双作用化合物。IHCH-3064对A2AR(Ki=2.2nm)有强结合作用,对HDAC1有选择性抑制作用(IC50=80.2nm),体外对肿瘤细胞系有良好的抗增殖活性。IHCH-3064是一种肿瘤免疫治疗剂[1]。
(Rac)-Mirabegron D5 ((Rac)-YM178 D5) 是(Rac)-Mirabegron 的氘代标记物。 (Rac)-Mirabegron 是Mirabegron 的消旋体。Mirabegron 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂。
ST4206 是一种有效的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A) 拮抗剂,对腺苷 A2A 受体 和腺苷 A1 受体的 Ki 值分别为 12 nM 和 197 nM。
LAS101057 是一种有效的,选择性的,可口服的 A2B receptor 拮抗剂。
KFM19 是一个强效的,选择性强的腺苷受体 (A1-receptor) 拮抗剂,其 IC50 值为 50 nM。
A1AR拮抗剂4(化合物22)是一种有效的选择性A1AR(A1腺苷受体)拮抗剂,pIC50为5.51,pKi为6.29【1】。
Vipadenant 是腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 nM 和 68 nM。
N6-Ethyladenosine 是一种腺苷衍生物,为腺苷受体 (Adenosine receptor) 激动剂,对 hA1AR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 4.9 和 4.7 nM。
UP202-56 是一种腺苷类似物,是一种腺苷能激动剂。
Adenosine 5'-monophosphate monohydrate 是一个腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 激动剂。
ZM 241385是选择性和高亲和力的A2A腺苷受体拮抗剂。
CV1808(2-苯氨基腺苷)是一种非选择性A2腺苷受体(A2 AR)激动剂,A2A和A3腺苷受体亚型的Kis分别为76和1450 nM[1]。
ST3932 是 ST1535 的代谢物,为 adenosine A2A 受体拮抗剂,对 A2A 和 A1 受体的 Ki 值分别为 8 nM 和 33 nM。
TC-G 1004 (compound 16j) 是口服有效的 A2A 腺苷受体的拮抗剂,其对hA2A 和hA1 的 Ki 值分别为 0.44 nM 和 80 nM。
A2B受体拮抗剂2(化合物18)是腺苷受体A2B拮抗剂,rA1、rA2A和hA2B的Ki值分别为2.30μM、6.8μM和3.44μM[1]。
Istradefylline 是一种有效的,选择性的,可口服的 adenosine A2A receptor 拮抗剂,在帕金森疾病模型试验中,Ki 值为 2.2 nM。
Adenosine-2'-monophosphate (2'-AMP) 是由细胞外 2’,3'-CAMP 转化的。Adenosine-2'-monophosphate 进一步代谢为细胞外腺苷 (由一种称为细胞外2',3'-环腺苷酸途径的机制)。Adenosine-2'-monophosphate 通过激活 A2A 受体抑制 LPS 诱导的TNF-α 和 CXCL10 的产生。
Piclidenoson (IB-MECA) 是一种腺苷A 3受体激动剂, EC50值为0.11 μM。
N6-Cyclohexyladenosine是一种选择性的腺苷A1 受体激动剂 (EC50 = 8.2 nM)。