Tarafenacin(SVT-40776)是高活性M3毒蕈碱受体选择性拮抗剂,Ki为0.19 nM,比对M2受体的亲和性高200倍。
盐酸硝基卡拉米芬是一种选择性M1受体拮抗剂(Ki:5.5nM)。盐酸硝基卡拉米芬抑制肌肉纤维中毒蕈碱的超极化作用[1][2][3]。
DREADD agonist 21 是一种有效的人毒蕈碱乙酰胆碱 M3 受体 (hM3Dq) 激动剂 (EC50=1.7 nM)。
Temiverine hydrochloride 是一种合成的抗胆碱剂。
Cevimeline (Evoxac)盐酸盐是mAChR激动剂。
特罗地林是一种M1选择性毒蕈碱受体(mAChR)拮抗剂,在兔输精管(M1)、心房(M2)、膀胱(M3)和回肠肌(M3)中的Kbs分别为15、160、280和198 nM。特罗地林也是一种钙离子阻滞剂。特罗地林可以治疗尿频和急迫性尿失禁[1]。
Fesoterodine 是一种口服有效,非亚型选择性的,竞争性毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂,对 M1,M2,M3,M4,M5 受体的 pKi 值分别为 8.0,7.7,7.4,7.3,7.5。Fesoterodine 用于膀胱过度活动症 (OAB)。
Talsaclidine 是一种毒蕈碱激动剂,具有优先神经刺激特性。Talsaclidine 是 M1 亚型的完全激动剂,M2 和M3 亚型的部分激动剂。