Ipratropium溴化物是毒蕈碱拮抗剂,支气管扩张剂。
AQ-RA 741是一种有效的 M 2 选择性拮抗剂。AQ-RA 741 抑制迷走神经或激动剂诱导的大鼠、猫和豚鼠心动过缓。AQ-RA 741 可用于心脏过缓疾病的研究。
真阿托品是一种强效的毒蕈碱乙酰胆碱受体(mAChR)抑制剂,IC50值为0.583μM。真阿托品是一种抗胆碱能药物[1]。
决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。
二肽二氨基丁酰基苄酰胺二乙酸酯是一种类似Wagerlin-1的肽,是mAChR拮抗剂。二氨基丁酰基苄酰胺二乙酸酯二肽可诱导肌肉放松[1]。
LY2119620 是一种高亲和力的毒蕈碱性 M2/M4 受体激动剂。
YM-58790 是一种有效的 M3 muscarinic 受体拮抗剂,Ki 值为 15 nM。
M1/M4 muscarinic agonist 3 (compound 44) 是毒蕈碱 mAChR M1/M4 激动剂,EC50s 分别为 31 nM 和 9.3 nM。
ENS-163 phosphate 是一种选择性毒蕈碱 M1 受体激动剂。
PDE4-IN-4是一种双M3(pIC50=10.2)拮抗剂-PDE4(pIC50=8.8)抑制剂,用于肺部疾病的吸入治疗。
Irsogladine是PDE4抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
LAS190792(AZD8999)是一种有效的毒蕈碱拮抗剂和β2-肾上腺素受体激动剂,其pIC50分别为8.9、8.8、8.8、9.2、8.2、7.5、9.1、5.6,用于M1、M2、M3、M4、M5、β1、β2、β3。LAS190792可用作支气管扩张剂>[1]。
ML169(VU0405652)是一种强效、选择性和脑渗透阳性变构调节剂(PAM),具有M1 mAChR,EC50为1.38µM。ML169是一种MLPCN探针,可用于阿尔茨海默病[1]。
Tiotropium Bromide (BA679 BR) 是毒蕈碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,可阻断乙酰胆碱配体的结合。
WIN 64338盐酸盐是一种强效、选择性、非肽竞争性缓激肽B2受体拮抗剂。WIN 64338盐酸盐抑制[3H]-缓激肽与人类IMR-90细胞上缓激肽B2受体的结合,Ki为64 nM。WIN 64338盐酸盐还可以抑制[3H]喹脲基苯甲酸酯与大鼠脑毒蕈碱受体(Ki=350 nM)[1][2]的结合。
[D-Trp7,9,10]-P物质是P物质类似物,它抑制M1毒蕈碱乙酰胆碱受体激活Gq/11。[D-Trp7,9,10]-P物质不抑制M2-ACh受体的Gi/o激活。
RLH-033 是 sigma 1 识别位点的有效选择性配体。RLH-033 对 [3H](+)-pentazocine 标记的 sigma 1 位点具有高亲和力,Ki 为 50 pM。
VU0238441是泛毒蕈碱型乙酰胆碱受体 (mAChR) 阳性变构调节剂 (PAM),对 M1,M2,M3,M5 和 M4 的 EC50 分别为 3.2 μM,2.8 μM,2.2 μM,2.1 μM 和 > 10 μM。
β2AR/M受体激动剂-1(实施例131)是一种毒蕈碱拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂(MABA)。β2AR/M受体激动剂-1表现出对β2肾上腺素受体的效力,EC50值为9.2nM。β2AR/M受体激动剂-1对毒蕈碱受体也具有效力,Ki值为30.2nM。β2AR/M受体激动剂-1显示MABA效力,EC50值为4.0 nM[1]。
匹罗卡品-d3(盐酸盐)是氘标记的匹罗卡品(盐酸盐)。盐酸毛果芸香碱是一种有效的M3型毒蕈碱乙酰胆碱受体(M3毒蕈碱受体)激动剂。
(S) -(+)-马来酸二甲基茚,一种对映体,是一种有效的M2选择性毒蕈碱受体拮抗剂(pA2=7.86/7.74；pKi=7.78)。(S) -(+)-马来酸二甲基茚对毒蕈碱M1(pA2=6.83/6.36；pKi=7.08)、M3(pA2=6.92/6.96；pKi=6.70)和M4受体(pKi=7.00)的亲和力分别较低。(S) -(+)-马来酸二甲基茚也是一种组胺H1受体拮抗剂(pA2=7.8)[1]。
Dronedarone(Multaq)可作用于阵发性和持续性房颤或房扑。
Scopolamine N-oxide hydrobromide 是毒蕈碱乙酰胆碱的拮抗剂。