VU0364289是一种高度选择性的mGlu5正变构调节剂(PAM)(与MPEP(HY-14609A)位点结合),EC50为1.6µM。VU0364289可以剂量依赖性方式逆转苯丙胺诱导的过度运动,可用于精神分裂症和其他精神病学研究[1][2][3]。
CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂,并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
L-谷氨酰胺-15N-1(L-谷氨酸5-酰胺-15N-1)是15N标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
Fenobam 是一种选择性、口服活性、非竞争性的 mGluR5 拮抗剂,其作用于变构调节位点 (在大鼠和人重组 mGlu5 受体上的 Kd 值分别 54 nM 和 31 nM)。Fenobam 具有反向激动剂活性,其阻断 mGlu5 受体活性,IC50为 84 nM。 Fenobam 具有抗焦虑活性。
Basimglurant (RG7090) 是高效,选择性有口服活性的mGlu5负变构调节剂,Kd值为1.1 nM。
盐酸塔格列美他是II型代谢型谷氨酸受体(mGluR2/3)激动剂Eglumegad治疗焦虑症的前药。
一种新型有效的选择性mGluR2阳性变构调节剂,人和大鼠mGlu2的EC50分别为199和206 nM,不发挥激动剂活性；对其他mGlu受体(包括mGlu3受体)的活性可忽略不计；增强mGlu2受体介导的突触前抑制谷氨酸释放,抑制MK-801-氯胺酮增加大鼠皮质脑电图中的皮质γ带振荡；显着抑制氯胺酮和甲基苯丙胺增加小鼠的运动活动。
CPPG ((RS)-CPPG) 是一种有效的 II/III 型 mGlu 受体拮抗剂。CPPG 对大鼠大脑皮层中的 III 组 (IC50=2.2 nM) 比对 II 组((IC50=46.2 nM) mGlu 受体有一定的选择性 (约 20 倍)。CPPG 对 I 组 mGlu 受体的作用较弱。
Ro 67-4853是mGluR1的正变构调节剂(PAM)(对于rmGlu1a受体,pEC50=7.16)。Ro67-4853在包括hmGlu1、rmGlu1和rmGlu5在内的所有I组mGlu受体上显示活性。Ro 67-4853通过与受体的跨膜结构域(TMD)相互作用增强L-谷氨酸的效力。Ro 67-4853增强了对重复振动刺激的感觉突触反应[1][2][3][4]。
FITM是mGlu1受体的负变构调节剂,Ki值为2.5 nM。
mGluR2调节剂3(化合物1)是一种有效的mGluR2正变构调节剂,EC50值为0.87μM。mGluR2调节剂3在精神病疾病模型中具有活性,如甲基苯丙胺诱导的小鼠多动症和美沙林诱导的小鼠抓挠[1]。
JNJ-46778212 (VU 0409551) 是 mGlu5 正变构调节剂,EC50 值为260 nM。
LY341495 是一种代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂,抑制 mGluR-2,mGluR-3,mGluR-8 的活性,IC50 值分别为 2.9 nM,10 nM,170 nM。
CBiPES hydrochloride 是一种 mGlu2 受体正变构调节剂 (EC50: 92.8 nM)。CBiPES hydrochloride 可减轻应激引起的体温过高和 PCP 引起的运动过度活动。CBiPES hydrochloride 可用于神经系统疾病研究。
CDPPB是一种有效,选择性和脑渗透性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (mGluR5) 的正变构调节剂,在表达人类 mGluR5 的中国仓鼠卵巢细胞中的 EC50 值为 27 nM。CDPPB 可能为抗精神病药的开发提供了一种方法。
L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂,作用于 mGluR1,mGluR5,mGluR2,mGluR4,mGluR6 和 mGluR8,pEC50 分别为 3.92,4.6,3.9,2.7,4.0,和 3.94。
Raseglurant hydrochloride 是 mGluR5 的负变构调节剂。Raseglurant hydrochloride 可用于研究偏头痛。
(S)-MCPG是(RS)-MCPG的同分异构体,无选择性的 group I/group II metabotropic谷氨酸受体拮抗剂。
VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGlu4 PAM), 其 EC50 值为 50.1 nM。
L-APB 是一种有效的、代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的特异性激动剂,其对 mGlu4, mGlu8, mGlu6 和 mGlu7 受体的 EC50 值分别为 0.13, 0.29, 1.0, 249 μM。
Pomaglumetad methionil (LY2140023 hydrate) 是一种有效的特异性 mGlu2/3 受体激动剂 LY404039 (HY-50906) 的口服蛋氨酸前药。Pomaglumetad methionil 的耐受性良好,具有独特的安全性,可用于治疗精神分裂症。
VU0155041 是一种有效,选择性的 mGluR4 混合变构激动剂/正变构调节剂 (PAM),对人和大鼠 mGluR4 的 EC50 值分别为 798 nM 和 693 nM。VU0155041 是 mGluR4 的部分激动剂,可通过与不同于谷氨酸结合位点的位点相互作用来激活受体。
代谢型谷氨酸受体(mGluR)拮抗剂L-AP3的IC50分别为368μM和2087μM,可抑制D-磷酸丝氨酸和L-磷酸丝氨酸[1]。
LSP4-2022是一种新型有效的,选择性的脑渗透性mGluR4激动剂,在基于细胞的测定中EC50为0.11 uM；显示出比mGlu7和mGlu8高>100倍的选择性(IC50=11.6和29.2 uM),组无活性I和-II mGlu受体(EC50>100 uM)；抑制小鼠小脑切片中的神经传递,并且在氟哌啶醇诱导的过氧化氢酶试验中具有抗帕金森病特性。
mGlu4受体激动剂1(化合物62)是一种有效的mGlu4受体阳性变构调节剂,EC50为308 nM。mGlu4受体激动剂1显示出显著的抗焦虑和抗精神病样作用[1]。
mGluR3调节剂-1(化合物3)是一种mGluR3-调节剂,在HEK293T-mGluR-Gqi5钙动员测定中具有1-10μM的EC50[1]。
VU0424238 是一种新型的有选择性的 mGlu5 拮抗剂, 大鼠的 IC50 值为 11 nM,人的 IC50 值为 14 nM,可渗透通过神经系统。
VU0285683 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂 (PAM)。VU0285683 在啮齿动物焦虑模型中具有抗焦虑样活性。