ABP688是一种高亲和力的人mGluR5拮抗剂,anKi为1.7 nM。放射性同位素标记的ABP688可以用作mGlu5受体临床成像的PET示踪剂【1】。
AZD 2066 是一种选择性、可口服、能透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂,具有镇痛作用。
(±)-LY367385是LY367385的外消旋体。LY367385是一种高效、选择性的mGluR1a拮抗剂。LY367385的IC50为8.8μM,用于抑制奎司喹酯诱导的磷脂酰肌醇(PI)水解,而mGlu5a的IC50大于100μM[1][2]。
L-谷氨酰胺-13C5,d5,15N2(L-谷氨酸5-酰胺-13C5,d5,15N2)是氘,13C-和15-标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
Mavoglurant是一种结构新颖的非竞争性mGlu5受体拮抗剂,IC50为30 nM。
CTEP 是一种新颖的,长效的,可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用,EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
MFZ 10-7 hydrochloride 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM),对大鼠 mGluR5 作用的 Ki 值为 0.67 nM。MFZ 10-7 hydrochloride 可以抑制大鼠可卡因成瘾。
L-谷氨酰胺-2-13C(L-谷氨酸5-酰胺-2-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
LY456236是一种选择性、非竞争性和口服活性的mGlu1受体拮抗剂,可抑制磷酸肌醇水解,IC50为0.145μM。LY456236也抑制EGFR,IC50为0.91μM[1][3]。
Dipraglurant (ADX 48621)是mGluR5拮抗剂,IC50为21 nM。
VU0469650是一种有效、选择性和CNS穿透的mGlu1受体负变构调节剂,IC50为99 nM【1】。
(1S,3R)-ACPD 是一种 mGluR 激动剂,可以使锥体细胞去极化。
4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 是一种高亲和力、选择性、非竞争性 mGluR1 拮抗剂 (IC50: 16 nM)。Desmethyl-YM-298198 Hydrochloride 对 Streptozotocin (HY-13753) 诱导的痛觉过敏小鼠具有镇痛作用。
HTL14242 (HTL0014242) 是一种高级、口服活性强的 mGlu5 负变构调制器,其 pKi 和 pIC50 值分别为 9.3 和 9.2。HTL14242 可用于帕金森病的研究。
AMN082 是一种选择性,具有口服活性,可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂,通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上,AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
LY404039是mGluR1和mGluR2的抑制剂,Ki分别为149 nM和92 nM,还能抑制多巴胺受体。
L-谷氨酰胺-13C5,15N2(L-谷氨酸5-酰胺-13C5,15N2)是13C-和15N-标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
VU0366248 是一种 mGlu5 负变构调节剂。
EGLU ((2S)-α-Ethylglutamic acid; (2S)-α-EGLU) 是有效的竞争性 mGluR-2 受体拮抗剂。 EGLU 与 (lS,3S)-ACPD 敏感位点相互作用,Kd 值为 66 μM。EGLU 是一种抗抑郁试剂。
(2R,4R)-APDC 是一种选择性的 II 类代谢型谷氨酸受体 (mGluRs)。(2R,4R)-APDC 具有抗惊厥和神经保护作用。
mGluR2调节剂4(化合物47)是一种有效的mGluR2正变构调节剂,EC50值为0.8μM。mGluR2调节剂4可用于研究抗精神病药物[1]。
LY487379盐酸盐是一种选择性人mGluR2阳性变构调节剂(PAM)。LY487379盐酸盐增强谷氨酸刺激的[35S]GTPγS结合,mGlu2和mGlu3受体的EC50值分别为1.7μM和>10μM。LY487379盐酸盐在大鼠模型中促进认知灵活性和行为抑制。LY487379盐酸盐可用于精神分裂症研究[2]。
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂),具有纳摩尔摩尔亲和力(Kd=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC50 = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。
ML254是一种有效的mGlu5增强剂,对大鼠mGlu5的EC50和pEC50分别为9.3 nM和8.03 nM。ML254可用于研究精神分裂症[1]。
DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸,为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的抑制剂,对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。
DMeOB 是 mGluR5 receptor 的激动剂,它的 IC50 为 3 μM。DMeOB 具有负调节作用。
LY2140023 是一种口服有效的 LY404039 的前药。LY404039 是一种选择性的代谢型谷氨酸 2/3 受体激动剂。LY2140023 目前正在用于精神分裂症的治疗。