LY3027788盐酸盐是一种mGlu2/3受体拮抗剂LY3020371的双酯类似物,是LY3020371的强效口服前药。LY3027788盐酸盐具有抗抑郁作用[1][2]。
(-)-Camphoric acid 是 Camphoric acid 的低活性异构体。Camphoric acid 刺激成骨细胞分化并诱导谷氨酸受体 (glutamate receptor) 表达。Camphoric acid 还诱导 NF-κB 和 AP-1 活化。
MGS0028 是一种选择性代谢型谷氨酸 2/3 (mGlu2/3) 受体激动剂。MGS0028 可用于精神疾病研究。
Oxomemazine 是一种基于吩噻嗪的组胺 H1 受体 (histamine H1-receptor) 阻滞剂,具有明显的抗毒蕈碱活性。Oxomemazine 是毒菌碱 M1 受体的选择性拮抗剂,在高 (histamine H1-receptor= 84 nM, M1受体) 和低 (histamine H1-receptor=1.65 μM, M2受体) 亲和力位点上显示了 20 倍的差异。Oxomemazine 一种用于咳嗽治疗相关研究的一种抗组胺和抗胆碱能试剂。
ABP688是一种高亲和力的人mGluR5拮抗剂,anKi为1.7 nM。放射性同位素标记的ABP688可以用作mGlu5受体临床成像的PET示踪剂【1】。
AZD 2066 是一种选择性、可口服、能透过血脑屏障的 mGluR5 拮抗剂,具有镇痛作用。
(±)-LY367385是LY367385的外消旋体。LY367385是一种高效、选择性的mGluR1a拮抗剂。LY367385的IC50为8.8μM,用于抑制奎司喹酯诱导的磷脂酰肌醇(PI)水解,而mGlu5a的IC50大于100μM[1][2]。
L-谷氨酰胺-13C5,d5,15N2(L-谷氨酸5-酰胺-13C5,d5,15N2)是氘,13C-和15-标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
Mavoglurant是一种结构新颖的非竞争性mGlu5受体拮抗剂,IC50为30 nM。
CTEP 是一种新颖的,长效的,可口服的 mGlu5 受体别构拮抗剂,IC50 值为 2.2 nM,对其选择性是对其他 mGlu 受体的 1000 多倍。
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用,EC50 在 2 到 5 μM 范围内。
MAP4在某些电生理系统中是一种选择性的III类mGluR拮抗剂[1]。
LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
MFZ 10-7 hydrochloride 是一种高效选择性的 mGluR5 负变构调节剂 (NAM),对大鼠 mGluR5 作用的 Ki 值为 0.67 nM。MFZ 10-7 hydrochloride 可以抑制大鼠可卡因成瘾。
VU0360172 hydrochloride 是一种有效且具有选择性的 mGlu5 受体正变构调节剂,EC50 为 16 nM,Ki 为 195 nM。VU0360172 hydrochloride 能在体内刺激多磷酸肌醇 (PI) 水解,而在 mGlu5 受体基因缺失小鼠中这种水解被破坏。
(±)-LY395756 是 mGlu2 receptor 的激动剂以及 mGlu3 receptor 的拮抗剂。(±)-LY395756 可以区分天然的 mGlu2 和 mGlu3 受体。
L-谷氨酰胺-2-13C(L-谷氨酸5-酰胺-2-13C)是13C标记的L-谷氨酰胺。L-谷氨酰胺(L-谷氨酸5-酰胺)是一种非必需氨基酸,大量存在于全身,参与许多代谢过程。L-谷氨酰胺为某些细胞的氧化提供碳源[1][2]。
JNJ-46356479是一种选择性和口服生物利用的mGlu2受体阳性变构调节剂(PAM)。JNJ-46356479显示mGlu2-PAM EC50＝78nM；mGlu2-PAM-Emax(%)=256。
LY456236是一种选择性、非竞争性和口服活性的mGlu1受体拮抗剂,可抑制磷酸肌醇水解,IC50为0.145μM。LY456236也抑制EGFR,IC50为0.91μM[1][3]。
LY3020371的口服活性前药,是一种有效的选择性代谢型谷氨酸2/3受体(mGlu2/3)拮抗剂,Ki分别为5.3和2.5 nM；增强氟西汀或西酞普兰的抗抑郁样作用,不改变血浆或脑这些化合物的水平。
Dipraglurant (ADX 48621)是mGluR5拮抗剂,IC50为21 nM。
LY3020371 是一种有效和选择性的谷氨酸受体 (mGluR2/3) 拮抗剂,对 hmGluR2 和 hmGluR3 的 Ki 值分别为 5.26 和 2.50 nM。LY3020371 可用于抑郁症的研究。
BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
A-841720是一种有效的、非竞争性和选择性的mGlu1受体拮抗剂,对人mGlu1受体的IC50为10 nM。A-841720的选择性是mGlu5的34倍(IC50为342 nM),在一系列其他神经递质受体、离子通道和转运体上没有显著活性。A-841720有可能用于慢性疼痛研究[1][2]。
VU0029251 是一种 mGluR5 部分拮抗剂(Ki: 1.07 μM)。VU0029251 抑制表达大鼠 mGluR5 的 HEK293 细胞膜中谷氨酸诱导的钙动员 (IC50: 1.7 μM)。
VU0469650是一种有效、选择性和CNS穿透的mGlu1受体负变构调节剂,IC50为99 nM【1】。
(1S,3R)-ACPD 是一种 mGluR 激动剂,可以使锥体细胞去极化。
LY2794193 是一种高效的选择性 mGlu3 受体激动剂 (hmGlu3 Ki=0.927 nM,EC50=0.47 nM; hmGlu2 Ki=412 nM,EC50=47.5 nM)。
4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是一种 Pyridoxal 5'-phosphate 的类似物,也是一种鞘氨醇1-磷酸酯 (S1P) 抑制剂。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 抑制鸟氨酸脱羧酶 (ornithine decarboxylase) 活性,Ki 为 60 μM。4-Deoxypyridoxine 5'-phosphate 是 Pyridoxal 5'-phosphate 激活谷氨酸脱羧酶 (glutamate apodecarboxylase) 的竞争性抑制剂 (Ki 为 0.27 μM),并强烈抑制谷氨酸依赖于谷氨酸脱羧酶的标记。
VU 0360223是一种有效的代谢型谷氨酸受体(mGluR)负变构调节剂,IC50为61 nM[1]。