KRAS G12C抑制剂29是从专利WO2021252339A1化合物3中提取的KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂29可用于癌症研究[1]。
ESI-08 是一种有效的选择性 EPAC 拮抗剂,可以完全抑制 EPAC1 和 EPAC2 (IC50 为 8.4 μM) 的活性。ESI-08 选择性阻断 cAMP 诱导的 EPAC 激活,但不抑制 cAMP 介导的 PKA 激活。
MRTX849乙氧基丙酸包含KRAS G12C的配体和PROTAC连接物。MRTX849乙氧基丙酸可用于合成PROTAC LC-2(HY-137516)。LC-2是一种有效且一流的PROTAC,能够降解内源性KRAS G12C(DC50介于0.25和0.76μM之间)[1][2]。
MRTF/SRF-IN-1(实施例41)是肌卡蛋白相关转录因子和血清反应因子(MRTF/SRF)的抑制剂。MRTF/SRF-IN-1可用于预防癌症和纤维化的研究[1]。
KRAS G12C抑制剂26是一种具有抗肿瘤作用的KRAS G12C抑制剂(WO2021109737)[1]。
KRAS G12C抑制剂27是一种具有抗肿瘤作用的KRAS G12C抑制剂(WO2021109737)[1]。
KRas G12C inhibitor 1 是 KRas G12C 的抑制剂,来自专利US 20180072723 A1。
SOS1-IN-15(化合物37)是一种口服活性的SOS1抑制剂,其IC50为5nM。SOS1-IN-15是KRAS驱动的癌症研究的一种有前途的候选药物[1]。
6CEPN是一种环氧合酶-1抑制剂,通过抑制结直肠癌癌症生长发挥作用。
MLS-573151 (MLS000573151) 是一种选择性 GTPase Cdc42 的抑制剂,EC50 为 2 μM。MLS-573151 对其他 GTPases 家族成员无效,例如 Rab2,Rab7,H-Ras,Rac1,Rac 2 和 RhoA 野生型。MLS-573151 通过阻止 GTP 与 Cdc42 的结合来发挥作用。
MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。
MRTX849酸是MRTX849的衍生物,可用于合成PROTAC LC-2(HY-137516)。LC-2是一种有效且一流的PROTAC,能够降解内源性KRAS G12C(DC50介于0.25和0.76μM之间)[1][2]。
Antineoplaston A10 天然存在与人体内,是 Ras 的一个抑制剂,可用于治疗胶质瘤、淋巴瘤、星形细胞瘤和乳腺癌。
ZG1077是一种共价KRAS G12C抑制剂。ZG1077可用于非小细胞肺癌(NSCLC)的研究[1]。
KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂,详细信息请参见专利 WO2017087528A1,compound C。
NSC-658497是Ras-GEF、SOS1的有效抑制剂。NSC-658497与SOS1结合,竞争性抑制SOS1-Ras相互作用,并剂量依赖性抑制SOS1-GEF活性。NSC-658497在抑制Ras、下游信号活动和相关细胞增殖方面显示出剂量依赖性功效[1]。
RTIL 13是一种强效的dynamin GTPase抑制剂,dynamin I GTPase的IC50为2.3µM。RTIL 13也针对pleckstrin同源脂质结合域。RTIL 13可抑制受体介导和突触囊泡内吞作用,IC50分别为9.3μM和7.1μM[1][2]。
BDP9066 是肌强直性肌营养不良相关 Cdc-42 结合激酶 MRCK 的选择性有效抑制剂,其在 SCC12 细胞中测得对 MRCKβ 的IC50 值为 64 nM,对 MRCKα/β 的 Ki 值分别为 0.0136 nM 和 0.0233 nM。BDP9066 通过降低底物磷酸化来治疗皮肤癌。
KRAS G12D抑制剂8是KRAS G12D的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12D抑制剂8具有研究KRAS G12D介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021107160A1,化合物2)[1]。
Nexinhib20 是一种特异性的 Rab27a-JFC1 相互作用抑制剂,计算出的IC50 为 2.6 μM。Nexinhib20 显著抑制超氧阴离子的产生。Nexinhib20 有效地减少中性粒细胞在 fMLP、GM-CSF 或两者刺激下的嗜氮颗粒的胞吐。Nexinhib20 具有显著的抗炎活性。
KRAS抑制剂-14(化合物3-22)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.249µM。KRAS抑制剂-14在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出p-ERK抑制活性,IC50分别为1.12和>33.3µM。KRAS抑制剂-14有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
EHop-016是Rac GTPase高效选择性抑制剂,在MDA-MB-435细胞中IC50值1.1uM。
KRAS G12C抑制剂45(化合物78)是一种有效的KRAS G12C抑制剂【1】。
KRAS G12C抑制剂23是KRAS G12C抑制剂。KRAS G12C抑制剂23以491 nM的IC50抑制H358细胞(WO2021218939A1,化合物1)[1]。
SAH-SOS1A是一种七叶皂苷1(SOS1)相互作用抑制剂。SAH-SOS1A结合在KRas的核苷酸结合区(野生型KRas和KRas突变体的Kd值在106-176 nM之间)。SAH-SOS1A以浓度依赖的方式抑制与KRas结合的核苷酸。
LUNA18 是一种具有口服活性的 KRAS 抑制剂,对 KRASG12D-SOS 的 IC50 为 <2 nM。LUNA18 可用于癌症研究。
KRAS抑制剂-15(化合物3-19)是一种有效的KRAS G12C抑制剂,IC50为0.954µM。KRAS抑制剂-15在MIA PaCA-2和A549细胞中显示出p-ERK抑制活性,IC50分别为2.03和>33.3µM。KRAS抑制剂-15有可能用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究[1]。
Neogrifolin 是 KRAS 的抑制剂。Neogrifolin 抑制人结肠癌细胞中 KRAS 的表达。Neogrifolin 对 HeLa、SW480 和 HT29 细胞有抗细胞活力的活性,IC50 分别为 24.3、34.6 和 30.1 μM。
KRAS G12D抑制剂15是KRAS G12D的有效抑制剂。KRAS G12D抑制剂15具有研究各种疾病或紊乱的潜力,例如癌症或癌症转移(摘自专利WO2022042630A1,化合物243)[1]。
KRAS G12D抑制剂13是KRAS G12D的有效抑制剂。Ras家族蛋白是一种重要的细胞内信号分子,在生长发育中起着重要作用。KRAS G12D抑制剂13具有研究KRAS G12D介导的癌症的潜力(摘自专利WO2021108683A1,化合物142)[1]。