J-2156 是一种高效,选择性的生长抑素受体 4 型 (SST4 受体) 激动剂,对于人和大鼠 SST4 受体的 IC50 分别为 0.05 nM 和 0.07 nM[1]。 J-2156 用于缓解大鼠同侧后爪的机械性异常性疼痛和机械性痛觉过敏的 ED50 分别为 3.7 mg/kg 和 8.0 mg/kg。
一种长效环己肽和生长抑素类似物帕西罗肽(SOM230)一硬脂酸盐可改善生长抑素受体的激动剂活性(亚型sst1/2/3/4/5,pKi分别为8.2/9.0/9.1/<7.0/7.9)。一硬脂酸帕西罗肽具有抗分泌、抗增殖和促凋亡活性[1][2]。
MAT2A-IN-1是一种有效的MAT2A抑制剂。MAT2A在几种肿瘤中的表达水平异常高,包括胃癌、结肠癌、肝癌和胰腺癌。MAT2A-IN-1降低MTAP缺陷癌细胞的增殖活性。MAT2A-IN-1具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021139775A1,化合物64)[1]。
Octreotide acetate是长效的天然生长抑素合成类似物,是比生长抑素更有效的生长激素,胰高血糖素和胰岛素的抑制剂。
Octreotide 是一种生长抑素类似物,能够与 somatostatin 受体结合,主要有 2,3,5 亚型,可增强 Gi 活性,降低胞内 cAMP 的产生。
阿莫酸奥曲肽(SMS 201-995)是一种生长抑素受体激动剂和合成八肽内源性生长抑素类似物。帕莫酸奥曲肽可与生长抑素受体结合,生长抑素主要为2、3和5亚型。帕莫酸奥曲肽可增加胃肠道活性,减少细胞内cAMP的产生。帕莫酸奥曲肽具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究[1][2]。
NODAGA-LM3 可以 68Ga 进行标记,并用于 PET 成像。68Ga-NODAGA-LM3是一种 SSTR2 拮抗剂,可用于 SSTR 阳性副神经节瘤的成像。
PRL 2915是一种强效的人生长抑素亚型2受体(hsst2)拮抗剂,Ki为12nM[1]。
Ilatreotide (SDZ CO61) 是糖化生长抑素衍生物,是一种高效的生长抑素糖化类似物,具有改善的口服活性。Ilatreotide 可以抑制几种胃肠道和胰腺激素的空腹水平和餐后释放。Ilatreotide 可用于胃肠胰腺肿瘤的研究。
能德拉塔雷肽是一种生长抑素类似物[1]。
(1R,1'S,3'R/1R,2'R,3'S)-L-054264是一种选择性的非肽人生长抑素受体亚型2(sst2)激动剂。(1R,1'S,3'R/1R,1'R,3'S)-L-054264可用于视网膜神经调控的研究[1][2]。
AP102是双SSTR2/SSTR5特异性生长抑素类似物(SSA)。AP102是一种二硫键连接的八肽SSA,含有合成的碘化氨基酸。AP102以亚纳米级亲和力结合SSTR2和SSTR5(IC50:分别为0.63和0.65nM)。AP102不与SSTR1或SSTR3结合。AP102可用于肢端肥大症和神经内分泌肿瘤的研究[1]。
血管肽是生长抑素的一种环八肽类似物,可显著抑制内皮细胞损伤引起的肌内膜增生。Angiopeptin是一种通过sst2或sst5受体抑制腺苷酸环化酶或刺激细胞外酸化的有效和全面的激动剂。血管肽素是生长激素释放和胰岛素样生长因子-1产生的有效抑制剂[1][2]。
PEN-221是靶向生长抑素受体2 (SSTR2)的细胞毒性缀合物,IC50 为10 nM。
MK-4256 是一种有效的选择性 SSTR3 拮抗剂。在人和小鼠受体结合测定中,IC50 分别为 0.66 nM 和 0.36 nM。
L-797591是一种选择性生长抑素受体亚型1(SSTR1)激动剂[1]。
NNC 26-9100 是一种选择性的生长抑素 sst4 受体完全激动剂 (Ki: 6 nM, EC50：2 nM)。NNC 26-9100 降低总的可溶性 Aβ42,增加脑啡肽酶活性并改善学习能力。
DOTA-JR11是生长抑素受体2(SSTR2)拮抗剂。DOTA-JR11可被68Ga标记,用于神经内分泌肿瘤(NETs)研究中的配对成像[1]。
L-803087 是一种有效的选择性的生长抑素 sst4 受体激动剂,Ki 为 0.7 nM,比其他生长抑素受体高 280 倍以上。L-803087 在体外促进 AMPA 介导的海马突触反应,在体内增加了海藻酸盐诱导的小鼠癫痫发作。
SSTR5 antagonist 2 (TFA) (compound 10) 是强效的、具有口服活性的生长激素抑制激素(受体)亚型5 (SSTR5)的选择性拮抗剂,具有治疗2型糖尿病的潜能。
L-817818是一种有效的生长抑素受体亚型选择性激动剂。L-817818提供了定义生长抑素受体生理功能的直接方法【1】
Onzigolide(BIM-23A760),一种嵌合多巴胺生长抑素化合物,在DA 2型(D2R)和SST 2型(SSTR2)受体上均显示出有效的激动剂活性[1][2]。