免疫及炎症

免疫系统已经发展到调查并适当地对外来病原体的宇宙作出反应，部署了一系列错综复杂的机制，以控制对宿主组织的反应。免疫系统通常分为两类 - 先天性和自适应性。先天免疫是指在抗原在体内出现后立即或数小时内发挥作用的非特异性防御​​机制。适应性免疫是指抗原特异性免疫应答。首先必须处理和识别抗原，然后适应性免疫系统产生一群专门设计用于攻击该抗原的免疫细胞。对于适应性免疫系统，特异性和敏感性由在其细胞外结构域中构建的大量抗原T细胞受体（TCR）提供，以识别由组织相容性复合物分子限制和呈递的抗原性肽片段，并通过细胞内结构域偶联至信号转导。用于在小区内传输环境线索的模块。

当先天免疫细胞检测到感染或组织损伤时，会触发炎症。模式识别受体（PRR）通过触发NF-κB，AP1，CREB，c / EBP和IRF转录因子的激活来响应病原体相关分子模式（PAMP）或宿主衍生的损伤相关分子模式（DAMP）。编码酶，趋化因子，细胞因子，粘附分子和细胞外基质调节剂的基因的诱导促进白细胞的募集和活化。除了解决感染和损伤外，慢性炎症也是癌症的危险因素。

免疫对炎症性疾病和癌症以及靶向免疫细胞及其因子的生物制剂具有重要影响。免疫抑制药物抑制或降低人体免疫系统的强度，并已用于器官移植或自身免疫疾病的治疗。免疫调节剂药物有助于显着改善癌症和其他相关疾病。

参考文献：
[1] Sakaguchi S, et al. Immunol Cell Biol. 2012 Mar;90(3):277-87. doi: 10.1038/icb.2012.4.
[2] Newton K, et al. Cold Spring Harb Perspect Biol. 2012 Mar; 4(3): a006049.
[3] Bartneck M. Macromol Biosci. 2017 Apr 6. doi: 10.1002/mabi.201700021.

RPT193

RPT193是CCR4的口服活性抑制剂,阻止Th2炎症免疫细胞向炎症组织的募集。RPT193可用于过敏性皮炎、哮喘和其他疾病的过敏性炎症研究[1]。

• CAS号：2366152-15-8
• 分子式：C₂₇H₃₄Cl₃N₅O₂
• 分子量：566.95
• 类别：CCR

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Lafutidine-d10

拉福丁-d10是氘标记的拉福丁。拉福替丁(FRG-8813)是一种组胺H2受体拮抗剂(H2RA),经证实具有胃粘膜保护作用。拉福替丁可用于胃食管反流病的研究[1]。

• CAS号：1795136-26-3
• 分子式：C₂₂H₁₉D₁₀N₃O₄S
• 分子量：441.61
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

H4R antagonist 2

H4R拮抗剂2(第68页)是一种Furo[3,2-d]嘧啶衍生物,是一种强效的H4R拮抗药。H4R拮抗剂2可用于类风湿性关节炎的研究[1]。

• CAS号：1148115-99-4
• 分子式：C₁₃H₁₇N₅O
• 分子量：259.31
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

β-D-葡聚糖 来源于大麦

β-D-葡聚糖是一种天然的不易消化的多糖,具有很高的生物相容性,可被Dectin-1和Toll样受体等识别受体选择性识别,并易于被小鼠或人类巨噬细胞内吞,这可能归因于靶向传递[1]。β-d-葡聚糖是益生菌的肠道输送载体[2]。

• CAS号：9041-22-9
• 分子式：C₁₈H₃₂O₁₆
• 分子量：504.437
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：865.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：477.0±34.3 °C

2-(2-氨基-3-(4-溴苯甲酰基)苯)乙酸

溴芬酸是一种有效的口服活性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50分别为5.56和7.45 nM。溴芬酸可用于眼部炎症研究[1]。

• CAS号：91714-94-2
• 分子式：C₁₅H₁₂BrNO₃
• 分子量：334.165
• 类别：COX

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：562.2±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：-129ºC
• 闪点：293.8±30.1 °C

双醋瑞因; 二乙酰大黄酸; 二乙酰二氢蒽羧酸

Diacerein是白介素-1β抑制剂,是慢效的蒽醌类化合物。

• CAS号：13739-02-1
• 分子式：C₁₉H₁₂O₈
• 分子量：368.294
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：631.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：217-2180C
• 闪点：231.8±25.0 °C

愈创木酚-d7

愈创木酚-d7是氘标记的愈创木醇[1]。愈创木酚是一种酚类化合物,可抑制LPS刺激的COX-2表达和NF-κB活化[1]。抗炎活性[2]。

• CAS号：1065473-05-3
• 分子式：C₇HD₇O₂
• 分子量：131.180
• 类别：COX

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：205.0±0.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：82.2±0.0 °C

Randaiol

Randaiol是一种抗氧化剂,可以从厚朴的茎皮中分离出来。Randaiol抑制LPS诱导的NO产生,具有抗炎和抗氧化活性[1]。

• CAS号：87562-14-9
• 分子式：C₁₅H₁₄O₃
• 分子量：242.27
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：440.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：99-100℃
• 闪点：214.0±23.3 °C

IL-17A inhibitor 2

IL-17A抑制剂2是一种用于治疗银屑病、类风湿性关节炎和多发性硬化症的IL-17A抑制剂。

• CAS号：2452464-77-4
• 分子式：C₂₄H₂₅F₇N₈O₄
• 分子量：622.50
• 类别：白细胞介素相关

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

STING-IN-4

STING-IN-4(化合物1)是一种STING抑制剂,其抑制STING表达,从而减少STING和核因子-κB(NF-κB)信号的激活。STING-IN-4显示出抗炎活性,可用于脓毒症的研究[1]。

• CAS号：2250374-27-5
• 分子式：C₃₂H₄₆N₂O₃
• 分子量：506.72
• 类别：刺

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-Iminobiotin hydrobromide

2-Iminobiotin hydrobromide (Guanidinobiotin hydrobromide) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin hydrobromide 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin hydrobromide 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。

• CAS号：76985-52-9
• 分子式：C₁₀H₁₈BrN₃O₂S
• 分子量：324.24
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸羟嗪

Hydroxyzine双盐酸盐是组胺H1受体拮抗剂。

• CAS号：2192-20-3
• 分子式：C₂₁H₂₉Cl₃N₂O₂
• 分子量：447.826
• 类别：组胺受体

• 密度：1.182 g/cm3
• 沸点：499.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：190-192°C
• 闪点：255.7ºC

STING激动剂-1

STING agonist-1 (G10) 是一种新型人类特异性的STING激动剂, 针对新出现的甲病毒, 可引发抗病毒活性, G10有效抑制甲病毒属委内瑞拉马脑脊髓炎病毒 (VEEV) 复制 (IC90=24.57 μM)。

• CAS号：702662-50-8
• 分子式：C₂₁H₁₆ClFN₂O₃S
• 分子量：430.880
• 类别：刺

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：668.3±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：358.0±31.5 °C

(S)-酮咯酸

(S)-Ketorolac 是一种非甾体类抗炎药。(S)-Ketorolac 有效抑制 COX1 和 COX2 酶活性。

• CAS号：66635-92-5
• 分子式：C₁₅H₁₃NO₃
• 分子量：255.269
• 类别：COX

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：493.2±40.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：160-167?C
• 闪点：252.1±27.3 °C

Cis-N-阿魏酰酪胺

N-cis-Feruloyl tyramine (cis-N-(4-Hydroxypheneth) ferulamide) 是一种天然酚类化合物,对 RAW 264.7 细胞中 LPS 激活的 NO 产生 (NO production) 具有适度的抑制活性。

• CAS号：80510-09-4
• 分子式：C₁₈H₁₉NO₄
• 分子量：313.35
• 类别：一氧化氮合酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：554.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：128-132℃ (chloroform methanol )
• 闪点：289.0±32.9 °C

Tilsotolimod

Tilsotolimod是一种合成的Toll样受体9(TLR9)激动剂,已在临床前模型中显示出抗肿瘤活性。

• CAS号：1948266-37-2
• 分子式：C₂₂₃H₂₈₄N₇₄O₁₁₅P₂₂S₂₂
• 分子量：7228.00
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Rebamipide mofetil

瑞巴派特莫非替是瑞巴派特的口服活性前药(OPC12759)。瑞巴派特是一种粘膜保护剂。瑞巴派特诱导COX-2表达,增加PGE2水平,并以COX-2依赖的方式增强胃粘膜防御[1]。

• CAS号：1527495-76-6
• 分子式：C₂₅H₂₆ClN₃O₅
• 分子量：483.94
• 类别：COX

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：743.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：403.7±32.9 °C

非尼拉敏

苯尼拉明是第一代组胺H1受体拮抗剂,作用于中枢神经系统(CNS),具有镇静和催眠作用。苯尼拉明具有抗肿瘤作用并诱导白血病细胞凋亡。苯尼拉明也是一种安全有效的局部麻醉药,具有止痒作用[1][2][3][4]。

• CAS号：86-21-5
• 分子式：C₁₆H₂₀N₂
• 分子量：240.34300
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.018 g/cm3
• 沸点：84 °C20 mm Hg(lit.)
• 熔点：30-34 °C(lit.)
• 闪点：179 °F

Paquinimod

Paquinimod 是一种 S100A9 抑制剂,阻止 S100A9 与 TLR-4 结合。

• CAS号：248282-01-1
• 分子式：C₂₁H₂₂N₂O₃
• 分子量：350.41100
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：1.267g/cm3
• 沸点：487.259ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：248.486ºC

ODN 105870

ODN 105870是一种G修饰的抑制性寡核苷酸(INH-ODN),是一种选择性TLR7抑制剂。ODN 105870可用于炎症免疫反应研究[1]。

• CAS号：1965342-40-8
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ARB-272572

ARB-272572是一种有效的小分子PD-L1抑制剂,IC50值为400 下午。

• CAS号：2368182-63-0
• 分子式：C₃₂H₃₆N₆O₄
• 分子量：568.67
• 类别：PD-1/PD-L1

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pam3CSK4 TFA

Pam3CSK4 TFA 是一种 Toll 样受体 1/2 (TLR1/2) 激动剂,对人 TLR1/2 的 EC50 为 0.47 ng/mL。

• CAS号：112208-01-2
• 分子式：C₈₇H₁₅₉F₉N₁₀O₁₉S
• 分子量：1852.33
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

美洛昔康-d3

Meloxicam D4 是 Meloxicam 的氘代物。Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。

• CAS号：942047-63-4
• 分子式：C₁₄H₁₀D₃N₃O₄S₂
• 分子量：351.40100
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：249-251°C
• 闪点：N/A

STING agonist-3

STING agonist-3 是一种选择性小分子STING 激动剂。STING agonist-3 是非核苷酸 STING 激动剂,具有持久的抗肿瘤和改善癌症治疗的巨大潜力。

• CAS号：2138299-29-1
• 分子式：C₃₇H₄₂N₁₂O₆
• 分子量：750.81
• 类别：刺

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PROTAC IRAK4 degrader-7

PROTAC IRAK4降解剂-7(化合物I-417)是一种具有抗肿瘤活性的口服活性PROTAC-IRAK4分解剂[1]。

• CAS号：2432994-31-3
• 分子式：C₄₄H₄₉F₂N₁₁O₆
• 分子量：865.93
• 类别：IRAK

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

硫酸软骨素

Chondroitin sulfate是五种糖胺聚糖之一,已被广泛用于治疗骨关节炎。 Chondroitin sulfate减少炎症介质和凋亡过程,并能够减少炎性细胞因子,iNOS 和 MMPs 产生。

• CAS号：9007-28-7
• 分子式：(C₁₄H₂₁NO₁₄S)n
• 分子量：479.368
• 类别：细胞凋亡

• 密度：2.0±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Metyrosine-13C9,d7,15N

甲酪氨酸-13C9,d7,15N是氘,13C-和15-标记的甲酪氨酸。甲酪氨酸是一种选择性酪氨酸羟化酶抑制剂。甲酪氨酸具有抗炎和抗溃疡作用。甲酪氨酸显著抑制高COX-2活性[1]。甲酪氨酸是一种非常有效的血压控制药物[2]。

• CAS号：1994331-23-5
• 分子式：₁₃C₉H₄D₇₁₅NO₃
• 分子量：198.16
• 类别：COX

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

JPE-1375

JPE-1375是一种补体C5a受体1(C5aR1)拮抗剂。JPE-1375有效抑制小鼠多形核白细胞动员(EC50=6.9µM)并降低TNF水平(EC50=4.5µM。JPE-1375可用于自身免疫和炎症疾病的研究[1]。

• CAS号：1254036-23-1
• 分子式：C₄₉H₆₃FN₁₀O₉
• 分子量：955.08
• 类别：补充系统

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MMG 11,TLR2拮抗剂

MMG-11 是一种有效的选择性人 TLR2 拮抗剂。MMG-11 抑制 TLR2/1 和 TLR2/6 信号转导,抑制 Pam3CSK4 诱导的 hTLR2/1,IC50 为 1.7 μM,抑制 Pam2CSK4 诱导的 hTLR2/6 反应,IC50 为 5.7 μM。

• CAS号：313254-94-3
• 分子式：C₁₅H₁₄O₇
• 分子量：306.27
• 类别：Toll样受体(TLR)

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Bavisant dihydrochloride

Bavisant盐酸盐(JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。

• CAS号：929622-09-3
• 分子式：C₁₉H₂₉Cl₂N₃O₂
• 分子量：402.35800
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A