α-Spinasterol 从 Spinacia oleracea 分离,具有抗菌活性。α-Spinasterol 是一种瞬时受体电位香草酸1 ( TRPV1) 拮抗剂,具有抗炎,抗抑郁,抗氧化和抗伤害作用。α-Spinasterol 抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 值分别为 16.17 μM 和 7.76 μM。
Avacincaptad聚乙二醇(ARC1905)是一种抗C5 RNA适体,可抑制补体因子5(C5)裂解为C5a和C5b。Avacincaptad聚乙二醇正用于年龄相关性黄斑变性(AMD)的研究。
BMS-1是 PD-1/PD-L1 蛋白质/蛋白质相互作用的抑制剂。
CU CPT 22 是一种 toll 样受体 1 和 2 (TLR1/2) 抑制剂, 其 IC50 值为 0.58 μM。
髓磷脂-2是一种最初从猪骨髓细胞培养物上清液中分离出来的肽,可以恢复被HL-60白血病细胞或麻疹病毒条件抑制的人T淋巴细胞的有丝分裂反应性。髓磷脂-2也能恢复抑制的白介素-2(IL-2)合成和白介素-2受体(IL-2R)表达。髓磷脂-2参与免疫稳态,有望应用于抗肿瘤和抗病毒研究[1][2]。
CCR4拮抗剂3盐酸盐是一种口服活性、强效和选择性CCR4拮抗剂。CCR4拮抗剂3具有一个新的哌啶基氮杂环丁烷基序,在钙通量和CTX测定中IC50分别为22 nM和50 nM。CCR4拮抗剂3具有抗肿瘤活性[1]。
PD-1/PD-L1-IN-24是一种高效的PD-1/PD-L1抑制剂,其IC50值为1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24可通过显著提高IFN-γ水平在细胞水平上恢复T细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24对PBMC毒性低[1]。
5F-203(NSC-703786)是一种细胞毒性分子,可形成DNA加合物和细胞周期阻滞。5F-203诱导芳香烃受体(AhR)信号传导并提高CYP1A1的表达。5F-203还能增加活性氧水平,并激活JNK、ERK和p38[1][2][3]。
Mequitazine是一种有效的,非依赖性和长效的组胺H1拮抗剂。
非那西丁-13C是13C标记的非那西汀[1]。非那西丁是一种非阿片类镇痛/解热药。非那西丁是一种选择性COX-3抑制剂。非那西丁在人类肝微粒体和大鼠中用作细胞色素P450酶CYP1A2的探针[2][3][4]。
AHR antagonist 3 是一种芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂,其 IC50 为 341 nM,详细信息请参考专利文献 WO2018146010A1 中的化合物 192。
吲哚美辛法尼西是一种口服活性吲哚美辛前药。吲哚美辛(吲哚美辛)是COX1和COX2的一种强效、血脑通透性和非选择性抑制剂,在CHO细胞中,人COX-1和COX-2的IC50分别为18 nM和26 nM。吲哚美辛通过干扰溶酶体的正常功能破坏自噬通量[1][2]。
Sparstolonin B 作为选择性 TLR2 和 TLR4 拮抗剂,选择性阻断 TLR2 和 TLR4 介导的炎症信号传导。Sparstolonin B 具有抗 HIV 和抗癌活性。
mPGES1-IN-3 (Compound 17d) 是一种有效的选择性微粒体前列腺素 E2 合成酶-1 (mPGES-1) 抑制剂,抑制 mPGES-1 酶,IC50 为 8 nM,抑制 A549 细胞,IC50 为 16.24 nM。
AZD-5069 是有效的 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂,用于癌症治疗。
(Rac)-白头翁素((Rac-白头翁樟脑)是白头翁素HY-N0278的非对映异构体。白头翁樟脑是一种选择性iNOS抑制剂,也是PKC-θ抑制剂。贫血素可显著抑制PKC-θ蛋白的翻译或蛋白稳定性。贫血素还可以改善右旋糖酐硫酸钠诱导的小鼠急性溃疡性结肠炎(UC)。贫血素可用于炎症相关疾病的研究[1][2]。
Zomepirac钠盐是一种前列腺素合成酶抑制剂。
Casdozokitug (SRF-388) 是靶向 IL27 的 IgG1κ 抗体。
ASP6537是一种有效的选择性环氧化酶 rhCOX-1 抑制剂,IC50 为 0.703 nM。ASP6537具有心血管疾病研究的潜力。
PROTAC IRAK4降解物-4是从专利US20190192668A1化合物I-127[1]中提取的PROTAC白细胞介素-1受体相关激酶4(IRAK4)降解物。
木犀草素-4'-O-葡萄糖苷是一种IL-5抑制剂,IC50为3.7μM。木犀草素-4'-O-葡萄糖苷抗高尿酸血症和急性痛风性关节炎活性。木犀草素-4'-O-葡萄糖苷具有抗癌活性[1][2][3]。
TYK2-IN-12(化合物30)是一种口服活性、强效和选择性的TYK2(酪氨酸激酶2)抑制剂,Ki为0.51nM。TYK2-IN-12抑制IL-12诱导的IFNγ,在人和小鼠全血中的IC50值分别为2.7和7.0μM。TYK2-IN-12可用于银屑病研究[1]。
K6PC-5是一种合成神经酰胺衍生物,是一种直接鞘氨醇激酶1(SPHK1)激活剂,可引起细胞内钙水平的短暂快速升高。K6PC-5用于研究涉及异常角质形成细胞、神经退行性变和病毒感染的皮肤疾病[1][2][3]。
杨梅素A是一种无色针,对iNOS有抑制作用[1]。
SU5201 抑制白细胞介素 2 (IL-2) 产生。
MEG (Mercaptoethylguanidine) hemisulfate 是一种有效和选择性的诱导型 NO 合酶 (iNOS) 的抑制剂,在组织匀浆中抑制 iNOS,ecNOS 和 bNOS 的 EC50 值分别为 11.5,110 和 60 μM。MEG hemisulfate 也有效的过氧亚硝酸盐清除剂,可抑制过氧亚硝酸盐诱导的氧化过程。MEG hemisulfate 在许多炎症实验模型中具有保护作用,包括缺血/再灌注损伤,牙周炎,失血性休克,炎性肠病以及内毒素和败血性休克。
VUF 5681 dihydrobromide 是组胺 H3 receptor 的中性拮抗剂。VUF 5681 dihydrobromide 对组胺 H3 receptor 有部分激动剂的功能。VUF 5681 dihydrobromide 阻断 Thioperamide (HY-12206) 的作用。VUF 5681 dihydrobromide 可用于中枢神经系统疾病的研究。
维沙利单抗(KPL-716)是一种与OSM受体β链结合并抑制IL-31和OSM信号传导的人抗肿瘤抑制素M(OSM)单克隆抗体。维沙利单抗可用于炎症性皮肤病的研究,如特应性皮炎和瘙痒结节性皮疹[1]。