PD-1/PD-L1-IN-13(化合物43)是一种有效的免疫检查点PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为10.2 nM。在Hepa1-6同基因小鼠模型中,PD-1/PD-L1-IN-13促进CD8+T细胞活化并延缓肿瘤生长[1]。
Procyanidin B1 是一种多酚类黄酮物质,存在于常见的水果中,能够与 TLR4/MD-2 复合体结合,具有抗炎活性。
Poseltinib 是一种具有口服活性,选择性,不可逆的小分子Bruton酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 1.95 nM,对 BMX,TEC 和 TXK 的选择性作用分别是 0.3,2.3 和 2.4 倍。Poseltinib可共价结合 BTK 的活性位点 (半胱氨酸 481 残基),同时有效抑制 B 细胞受体 (BCR),Fc受体 (FcR),Toll样受体 (TLR) 介导的信号传导。
Apilimod(STA 5326)甲磺酸盐是IL-12/IL-23抑制剂,能抑制IFN-γ/LPS刺激的人PBMC产生IL-12,IC50为10 nM。
藜芦酸-d6是氘标记的藜芦酸。藜芦酸(3,4-二甲氧基苯甲酸)是一种从蔬菜和水果中提取的口服活性酚类化合物,具有抗氧化和抗炎活性。藜芦酸也可以作为一种保护剂,防止高血压相关的心血管重塑[2]。藜芦酸降低UVB照射后上调的COX-2表达和PGE2、IL-6水平【3】。
Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ 和 hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2±4.5 和 32.6±2.2 μM。Ginsenoside Rg3 还抑制 Aβ,NF-κB 活性和 COX-2 表达。
替卡斯咪唑(Norastemizole)是阿司咪唑的主要代谢产物,是一种有效的选择性H1受体拮抗剂。特卡斯特咪唑具有抗炎活性[1]。
Methylene blue trihydrate (C.I. Basic Blue 9 trihydrate) 是一种鸟苷酸环化酶 (sGC),单胺氧化酶 A (MAO-A) 和 NO 合酶 (NOS) 抑制剂。Methylene blue trihydrate 是一种血管加压药,在医疗中通常用作染料。Methylene blue trihydrate 具有抗伤害感受,抗疟疾,抗抑郁和抗焦虑作用,可用于高铁血红蛋白血症,神经退行性疾病和异环磷酰胺引起的脑病的研究。
SC144盐酸盐是gp130首个口服活性抑制剂,抑制人卵巢癌细胞IC50小于1uM。
VUF11207 fumarate (Compound 29) 是一种 CXCR7 激动剂和高效 CXCR7 (pKi 为 8.1) 配体,可诱导 CXCR7 的 β-arrestin2 募集 (pEC50 为 8.8) 和随后的内在化 (pEC50 为 7.9)。
(D) -PPA 1是一种抗水解D肽拮抗剂。(D) -PPA 1是一种有效的PD-1/PD-L1抑制剂。(D) -PPA 1以0.51μM的亲和力与PD-1结合,具有体外和体内效力[1]。
Pirfenidone D5 (AMR69 D5) 是 Pirfenidone 的氘代物。Pirfenidone 是一种抗纤维化剂,可减弱纤维细胞中 CCL2 和 CCL12 的产生。Pirfenidone 具有抑制细胞生长的作用,并能降低人胶质瘤细胞系中的 TGF-β2 蛋白水平。Pirfenidone 还具有抗炎活性。
Nidanilimab(CAN04)是一种完全人源化的抗IL1RAP单克隆抗体,Kd值为1.10 pM。Nidanili单抗阻断IL1α和IL1β信号传导,并刺激免疫系统破坏肿瘤细胞。尼达尼利单抗可用于非小细胞肺癌(NSCLC)和胰腺导管腺癌(PDAC)的研究[1][2]。
Iparomlimab是一种抗人PD-1/CD279/PDCD1 IgG4κ抗体。Iparomlimab还靶向人单克隆PSB103γ4-链,与人单克隆PSB13κ-链二硫形成二聚体。Iparomlimab可用于肿瘤学研究[1]。
Selgantolimod(GS-9688；GS9688)是一种新型toll样受体TLR8调节剂,用于治疗HIV感染。
AX-024 hydrochloride 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
Vinyl-L-NIO hydrochloride 是一种有效的一氧化氮合酶 (NOS) 抑制剂。Vinyl-L-NIO hydrochloride 抑制 NOS 的活性,减少一氧化氮的产生。
Ibuprofen D3 是一种 Ibuprofen 氘代物。Ibuprofen 是 COX-1 和 COX-2 的抑制剂,IC50 分别为 13 μM 和 370 μM。
SCH 546738 是一种有效的非竞争性 CXCR3 拮抗剂,结合到人 CXCR3 受体的亲和常数 (Ki) 为 0.4 nM。
Linderaspirone A是一种天然化合物,可以从Lindera聚集体的根中分离出来。林复平A对前列腺素E2(PGE2)、TNF-α和IL-6的产生具有显著的抑制作用[1][2]。
Byakangelicol 是从白芷 (Angelica dahurica) 中分离的白三醇,通过抑制环加氧酶-2 (COX-2) 的表达和活性来抑制白细胞介素-1β (IL-1β) 诱导的 A549 细胞中前列腺素 E2 (PGE2) 的释放。 Byakangelicol 具有治疗气道炎症的抗炎药的潜力。
创伤激肽单抗是一种全人IgG4单克隆抗体,单独与IL-13特异性结合,具有高亲和力,阻止其与受体的相互作用和随后的下游信号传导。创伤单抗可用于研究特应性皮炎(AD)[1]。
Cipariant(GT-2331)对映体是Cipariannt(HY-106993)的对映体,Cipuliant是一种口服活性、强效、选择性和高亲和力组胺H3受体拮抗剂(大鼠Ki=0.47 nM)[1][2][3]4][5]。
Nosantine racemate 是 Nosantine 的外消旋体。Nosantine是一种 IL-2 诱导剂或诱导 IL-2 的增强剂。
CC-90002是一种人源化抗CD47单克隆抗体(mAb)。CC-90002与亚毫摩尔Kd值的CD47结合具有很高的亲和力。CC-90002可用于血液学恶性肿瘤和实体瘤的研究[1][2]。
PD-1/PD-L1-IN-18(化合物L31)是PD-1/PD-L1蛋白质-蛋白质相互作用的小分子抑制剂。PD-1/PD-L1-IN-18阻断PD-1/PD-L1,IC50为1.054μM。抗肿瘤活性[1]。
AR-C102222 hydrochloride 是一种有效的、竞争性的、有口服活性的、高度选择性的诱导型一氧化氮合酶 (iNOS) 抑制剂,IC50 值为 37 nM。AR-C102222 hydrochloride 具有镇痛和抗炎活性。