甲芬那酸-d3是氘标记的甲芬那酸。甲芬那酸是一种非甾体抗炎药,作为hCOX-1和hCOX-2的竞争性抑制剂,hCOX-1和hCOX-2的IC50分别为40 nM和3μM。
Fexofenadine D6是Fexofenadine(MDL-16455)氘代化合物标准品。
E6446 dihydrochloride 是一种有效的、可口服的 TLR7 和 TLR9 拮抗剂,可用于有害炎症反应的研究。
IL-17 modulator 2 (compound 159) 是有口服活性的 IL-17 的调节剂。IL-17 modulator 2 可显著降低 IL-6、IFN-γ 和水肿。IL-17 modulator 2 可用于关节炎研究。
CU-CPT-9a 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.5 nM。
Human PD-L1 inhibitor III 是人的 PD-L1 的抑制剂。
Physalin L抑制LPS诱导的巨噬细胞产生NO,平均抑制率为70.97%。抗炎活性[1]。
非索非那定-d10(盐酸盐)是氘标记的非索非那定(盐酸盐)。盐酸非索非那定(MDL-16455盐酸盐)是一种H1R拮抗剂,是一种抗过敏剂,用于治疗季节性变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹(人≥16年)[1]。
H3 receptor-MO-1 是一种组胺 H3 受体 (histamine H3 receptor) 调节剂。
2-Iminobiotin (Guanidinobiotin) 是一种生物素 (维生素 H 或 B7) 类似物。2-Iminobiotin 是一种可逆的 NO 合酶抑制剂,作用于小鼠 iNOS 和大鼠 n-cNOS,Ki 值分别为 21.8 和 37.5 μM。2-Iminobiotin 与低温环境可保护人类神经细胞免受缺氧诱导的细胞损伤。
KTX-951是IRAK4降解剂(DC50＝18nM)。KTX-951(10 mg/kg)在大鼠模型中的口服生物利用度(F%)为22%。KTX-951具有良好的抗癌潜力[1]。
吲哚霉素A5是L-半胱氨酸的分解代谢产物,是一种有效的AhR激动剂[1]。
Cetirizine Impurity D 是 Cetirizine 的杂质。Cetirizine 是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的,具有口服活性的 H1 受体拮抗剂。Cetirizine 标记抗过敏特性,抑制过敏反应期间嗜酸性粒细胞趋化。
Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物,有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。
Maraviroc-d6(UK-427857-d6)是氘标记的Maraviroc。Maraviroc(UK-427857)是一种选择性CCR5拮抗剂,具有抗人类艾滋病毒的活性[1][2]。
Suprofen-d3(TN-762-d3)是氘标记的Suprofen。舒洛芬(TN-762)是一种非甾体抗炎药(NSAID)[1][2]。
3-氨基-1,2,4-三嗪是NO合成酶的抑制剂,也抑制亚硝酸盐分泌[1]。
COX-2/5-LOX-IN-1(化合物3a)是一种有效的COX-2/5-LOX双重抑制剂。COX-2/5-LOX-IN-1是苯并噻吩-2-基吡唑羧酸衍生物。COX-2/5-LOX-IN-1的镇痛和抗炎活性超过塞来昔布和吲哚美辛。COX-2/5-LOX-IN-1显示出较强的COX-1、COX-2和5-LOX抑制活性,IC50分别为12.13、0.4和4.96μM【1】。
(R) -IL-17调制器4是IL-17调节器4(HY-141692)的R配置。IL-17调制器4是IL-17调节剂1(HY-141535)的前药。IL-17调节剂1是一种口服活性、高效的IL-17调节剂[1]。
Betahistine EP Impurity C (NSC19005) 是 Betahistine 的杂质。 Betahistine 是一种口服有效的组胺 H1 受体激动剂和 H3 受体拮抗剂,用于研究类风湿关节炎 (RA)。
Avdoralimab(IPH 5401)是一种完全人IgGκ单克隆抗体,其靶向补体C5a受体1(C5aR1),阻止其与C5a结合。Avdoralimab可用于补体驱动的炎性疾病和实体瘤研究[1]。
ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的,变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化,减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量,并增强树突状细胞的反应。
Oxyphyllenone A 是 NO Synthase 的抑制剂。Oxyphyllenone A 抑制脂多糖活化的巨噬细胞的 NO 生成,其 IC50 为 28 μM 。
Cyclic-di-GMP 是 STING 的激动剂也是一个可以调节不同细菌物种的生物膜形成,运动性和毒力的第二信使。
芬斯匹利-d5盐酸盐是氘标记的芬斯匹利盐酸盐。盐酸芬螺环酯是一种α肾上腺素能和H1组胺受体拮抗剂[1][2]。
克罗伐单抗(SKY59；RO7112689)是一种新型的抗C5的人源化抗体,具有pH依赖性,KDs为15.2 pH分别为7.4和5.8时。Crovalimab与人FcRn具有很强的亲和力(KD:17μM,pH 6.0)。Crovalima可以阻断C5转化酶对C5的切割,并抑制C5变体(p.Arg885His)的活性。Crovalumab在所有三种补体途径中显著抑制C5b-9的形成,即经典途径(CP)、凝集素途径(LP)和替代途径(AP)。Crovalimab有可能用于阵发性夜间血红蛋白尿(PNH)和补体介导的疾病研究[1][2]。
PD-1/PD-L1-IN-13(化合物43)是一种有效的免疫检查点PD-1/PD-L1抑制剂,IC50值为10.2 nM。在Hepa1-6同基因小鼠模型中,PD-1/PD-L1-IN-13促进CD8+T细胞活化并延缓肿瘤生长[1]。
Apilimod(STA 5326)甲磺酸盐是IL-12/IL-23抑制剂,能抑制IFN-γ/LPS刺激的人PBMC产生IL-12,IC50为10 nM。