TLR7激动剂4(化合物1.2)是一种EC50为4.3 nM的TLR7激动剂[1]。
cGAMP(Cyclic GMP-AMP)是多细胞动物内源性第二信使,能激发干扰素的产生,STING配体和活化剂。
Danicopan 是一种选择性的口服活性小分子 factor D 抑制剂,可抑制补体 (APC) 活性的替代途径。 Danicopan 具有阻断阵发性夜间血红蛋白尿 (PNH) 和非典型溶血性尿毒症综合征 (aHUS) 的补体替代途径的潜力。
Alistin(Carcinine；β-丙氨酸组胺)是一种选择性组胺H3拮抗剂,对氧化应激小鼠的视网膜具有抗氧化活性和神经保护作用[1][2]。
PDM2 是一种选择性的高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,Ki 为 1.2±0.4 nM。
Ezabenlimab(BI-754091)是一种抗PD-1单抗,其结合常数Kd值为6nM(CHO细胞)。Ezabenlimab阻断PD-1与PD-L1和PD-L2的相互作用。Ezabenlimab增加T细胞中干扰素-γ的分泌,并抑制体内肿瘤生长[1]。
Friluglanstat是一种前列腺素E合成酶(mPGES-1)抑制剂,具有抗炎活性[1]。
Inolimab是一种抗白细胞介素-2受体(IL-2R)α链单克隆抗体。在治疗急性移植物抗宿主病(aGVHD)的早期研究中,Inolimab提高了患者的生存率[1][2]。
Rionacept(Arcalyst)是一种二聚体融合蛋白,是一种白细胞介素1抑制剂。Rionacept由IL-1R组分的胞外部分的配体结合结构域组成,该部分与人IgG1的Fc部分连接。Rionacept可用于低温蛋白相关周期性综合征的研究[1]。
波泽利单抗(REGN3918)是一种全人IgG4抗C5单克隆抗体。波泽利单抗以高亲和力结合C5和C5变体并阻断补体介导的溶血。波泽利单抗可用于补体介导的疾病的研究[1]。
Vesatolimod (GS-9620) 是一种有效,选择性,可口服的 Toll 样受体7 (TLR7) 激动剂,EC50 值为291 nM。
Nivolumab(抗PD-1)是一种程序性死亡受体-1(PD-1),可阻断人IgG4抗体,用于治疗晚期(转移性)非小细胞肺癌[1]。
γ-生育酚-d4(D-γ-生育酚-d4)是氘标记的γ-生育酚。γ-生育酚(D-γ-生育酚)是一种有效的环氧化酶(COX)抑制剂。γ-生育酚是许多植物种子中维生素E的一种天然存在形式,如玉米油和大豆。γ-生育酚具有抗炎特性和抗癌活性[1][2]。
三对苯二酚A是一种白细胞介素1抑制剂,可抑制血管平滑肌中内霉素(LPS)或白细胞介肽(IL-1β)促进的一氧化氮合酶(NOS)诱导,从而抑制精氨酸诱导的血管舒张[1]。
Rubranol 是 NO Synthase 的抑制剂。Rubranol 对 LPS 诱导的活化巨噬细胞内 NO 生成有 74% 的抑制作用。
Buddlejasaponin IV(BS-IV)对癌细胞具有抗炎和细胞毒性作用[1]。
PROTAC IRAK4降解剂-8(化合物2)是靶向IRAK4的PROTAC(IC50＝15.5 nM)[1]。
C5aR-IN-1是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-1具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物47)[1]。
Limaprost(OP1206)是PGE1类似物,是血小板粘附抑制剂。
Danburstotug (IMC-001) 是一种 IgG1-lambda 抗 CD274(程序性细胞死亡 1 配体 1、PDL1、B7 同源物 1、B7H1)人源化单克隆抗体。Danburstotug 还具有免疫刺激和抗肿瘤作用。
COX-2-IN-36 (compound 1) 是非常有效的,特异性的 COX-2 抑制剂,其IC50 值为0.4 μM。
ARL-17477是NOS1和自噬溶酶体系统的双重抑制剂,具有抗癌活性,可抑制KRAS突变癌症的肿瘤生长[1]。
PTUPB是一种新型双作用COX-2/sEH抑制剂,IC50为1.26 uM/0.9 nM,不抑制COX-1(IC50>100 uM)；减少肾损伤参数,减少ZDF大鼠的炎症和氧化应激标志物；表现出比单独使用相同剂量的COX-2抑制剂(塞来昔布)或sEH抑制剂(t-AUCB)更有效,在体内显示体内抗异常性疼痛活性；还通过靶向EGFR和透明质酸介导的运动受体抑制胶质母细胞瘤生长,增强顺铂的抗肿瘤功效。
IL-17A抑制剂1(实例24)是IL-17A抑制剂,在alphalisa分析和HT-29细胞中IC50值分别小于9.45 nM和9.3 nM[1]。